| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Triamterene D5 targets the epithelial sodium channel (ENaC), a membrane protein that mediates sodium reabsorption in the distal convoluted tubule and collecting duct of the kidney. ENaC is composed of alpha, beta, and gamma subunits and is regulated by aldosterone and other factors. By blocking ENaC in a voltage-dependent manner, Triamterene inhibits sodium reabsorption, leading to increased sodium and water excretion (diuresis) while sparing potassium. The compound is a mild diuretic with potassium-sparing properties. The deuterated D5 form is used as an analytical internal standard for quantifying Triamterene in biological samples.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氨苯蝶啶（母体化合物）以电压依赖的方式阻断上皮钠通道（ENaC）。该化合物可抑制非洲爪蟾卵母细胞或哺乳动物细胞中表达的ENaC通道的钠电流。在肾上皮细胞的细胞实验中，氨苯蝶啶可降低钠转运并抑制ENaC介导的钠重吸收。D5标记的氨苯蝶啶预计与母体化合物具有相同的体外活性，因此可作为生物分析方法中定量氨苯蝶啶的内标。该化合物在研究中用于研究钠通道功能和利尿机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氨苯蝶啶（母体化合物）在临床上用作保钾利尿剂，用于治疗高血压和水肿。它能阻止肾脏吸收过多的盐分，使盐分能够通过尿液排出体外。该化合物常与其他利尿剂（例如氢氯噻嗪）联合使用，以对抗钾流失。氘代D5形式可用作药代动力学研究和治疗药物监测的内标，从而能够通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）准确定量血浆和尿液样本中的氨苯蝶啶水平。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测氨苯蝶啶与ENaC通道的结合活性，该试验采用电生理技术测量ENaC通道活性。试验使用表达ENaC亚基的非洲爪蟾卵母细胞或哺乳动物细胞。采用全细胞膜片钳或双电极电压钳电生理技术测量钠电流。施加不同浓度的氨苯蝶啶或D5内标（0.001-100 uM），并测量钠电流的抑制情况。根据剂量-反应曲线计算ENaC阻断的IC₅0值。也可使用放射性标记的氨苯蝶啶进行结合研究，以评估其与ENaC的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
氨苯蝶啶的细胞活性测定采用表达ENaC的肾上皮细胞系，例如A6（非洲爪蟾）细胞或mCCD（小鼠皮质集合管）细胞。将细胞培养于透性支持物（Transwell小室）上，形成极化单层细胞。用系列稀释的氨苯蝶啶（0.001-100 μM）处理细胞1-24小时。使用Ussing室通过短路电流（Isc）测定跨上皮钠转运。使用荧光钠指示剂测定细胞内钠水平。通过MTT法评估细胞活力，以确保化合物的作用并非由细胞毒性引起。计算抑制钠转运的IC₅₀值。
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| 动物实验 |
在啮齿动物模型中开展了氨苯蝶啶的体内动物研究，以研究其利尿作用和药代动力学。大鼠或小鼠分别经口服或腹腔注射氨苯蝶啶，剂量为1-20 mg/kg。将动物置于代谢笼中，收集24小时尿液。测定尿量、钠排泄量、钾排泄量和肌酐清除率。采用尾套式血压计监测血压。使用D5内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆和尿液样本中的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氨苯蝶啶D5（CAS号：1189922-23-3）的分子式为C12H₆D₅N₇，分子量为258.29。其IUPAC名称为6-(苯基-d5)蝶啶-2,4,7-三胺。该化合物是氨苯蝶啶的氘标记形式，氨苯蝶啶是一种保钾利尿剂，可阻断上皮钠通道（ENaC）。它用作生物基质中氨苯蝶啶定量分析的内标，用于药代动力学和代谢研究。储存方法：粉末-20℃可保存3年；溶剂-80℃可保存6个月，-20℃可保存1个月。仅供研究使用。
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| 其他信息 |
氨苯蝶啶D5（CAS号：1189922-23-3）是氨苯蝶啶的氘标记形式，氨苯蝶啶是一种保钾利尿剂，主要用于治疗高血压和水肿。氨苯蝶啶以电压依赖性方式阻断上皮钠通道（ENaC），抑制远端肾单位对钠的重吸收，从而促进利尿并保留钾。D5标记的类似物可用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）生物分析方法中的内标，用于药代动力学研究、治疗药物监测和临床研究。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C12H6D5N7
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|---|---|
| 分子量 |
258.29300
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| 精确质量 |
258.139
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| CAS号 |
1189922-23-3
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| 相关CAS号 |
Triamterene;396-01-0
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| PubChem CID |
45040581
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.577
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| tPSA |
129.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1[2H])[2H])C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2N)N)N)[2H])[2H]
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| InChi Key |
FNYLWPVRPXGIIP-RALIUCGRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H11N7/c13-9-7(6-4-2-1-3-5-6)16-8-10(14)18-12(15)19-11(8)17-9/h1-5H,(H6,13,14,15,17,18,19)/i1D,2D,3D,4D,5D
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| 化学名 |
6-(2,3,4,5,6-pentadeuteriophenyl)pteridine-2,4,7-triamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8716 mL | 19.3581 mL | 38.7162 mL | |
| 5 mM | 0.7743 mL | 3.8716 mL | 7.7432 mL | |
| 10 mM | 0.3872 mL | 1.9358 mL | 3.8716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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