D2 receptor blockade
[3]

三氟拉嗪是一种应用广泛的“传统”抗精神病药物，具有悠久的历史。三氟拉嗪是一种经过广泛研究的钙调蛋白抑制剂[3][4]。三氟拉嗪通过干扰细胞钙调蛋白（CaM）和/或CaM依赖性过程，可逆性地抑制流感病毒的形态发生，但不抑制病毒的出芽[5]。在感染甲型流感病毒NWS的MDCK细胞中，三氟拉嗪（TFP）在20-35 μM浓度范围内以浓度依赖的方式抑制病毒生长。在35 μM浓度下，在感染后不同时间点（包括感染后期，即感染后7.5、10和12.5小时）添加TFP，可显著降低上清液和细胞内病毒的产量。 [5]
- 浓度为 35 μM 的 TFP 完全改变了病毒血凝素 (HA) 的胞质分布模式，从细点状分布转变为聚集斑点状分布，这可通过免疫荧光观察。同时，细胞表面 HA 的出现也显著减少。[5]
- 扫描电镜显示，与未处理的细胞相比，用 35 μM TFP 处理 1 至 7.5 小时后，感染细胞表面出芽的病毒颗粒数量很少，而未处理的细胞表面则观察到大量出芽的病毒颗粒。该药物还抑制了未感染和已感染 MDCK 细胞表面微绒毛的出现。[5]
- TFP 对病毒生长和 HA 分布的抑制作用是可逆的。药物去除后60分钟内，细胞质HA分布恢复为正常的细点状模式，HA也逐渐重新出现在细胞表面。这一时间进程与上清液感染性的恢复相一致。[5]
- 35 μM TFP的抗流感作用可被纯化的钙调蛋白（CaM）以浓度依赖的方式部分逆转。5 μM CaM可使病毒产量恢复至对照组的47.2%，2 μM CaM可使病毒产量恢复至12.8%，而0.5 μM CaM的影响可忽略不计。单独使用CaM（5 μM）对病毒产量没有影响。[5]
- [³⁵S]甲硫氨酸代谢标记实验表明，35 μM TFP不会引起病毒蛋白合成的质或量的变化。[5]

与安慰剂相比，三氟拉嗪在改善精神分裂症患者的整体状况方面显示出疗效。在三项小型短期研究（3个月或更短）中，三氟拉嗪组未出现显著改善的风险较低（n=95，RR 0.62，95% CI 0.49至0.78，NNT 3，95% CI 2至4）。在三项中期研究（3个月至1年）中，三氟拉嗪组的疗效也优于安慰剂组（n=320，RR 0.93，95% CI 0.86至1.0）。[3] 在一项小型研究（n=23）中，与安慰剂组相比，三氟拉嗪组患者的妄想和幻觉发生率较低（RR 0.44，95% CI 0.19至0.99，NNT 3，95% CI 5至100）。 [3]一项使用Wings行为评定量表的小型研究（n=40）报告称，三氟拉嗪在改善行为方面比安慰剂更有效（RR 0.4，95% CI 0.23至0.68）。[3]与其他典型的抗精神病药物（如氯丙嗪、氟哌啶醇）相比，三氟拉嗪在“无明显改善”的总体状态疗效方面没有明显差异。这一发现与27项随机对照试验（RCT）的结果一致，这些试验共纳入1016名参与者（RR 1.06，95% CI 0.98至1.14）。急性病患者和慢性病患者的结果相似。 [3]
在一项为期六周的研究中，比较了三氟拉嗪和非典型抗精神病药物舒必利（n=38），结果显示，在整体状态改善（RR 0.89，95% CI 0.44 至 1.81）或精神状态指标方面，两组之间未发现明显差异。[3]
纳入研究中使用的三氟拉嗪平均日剂量约为 28mg/天（SD 20mg/天），剂量范围为 4 至 100mg/天，这与美国精神病学会的建议相符。[3]

病毒生长抑制实验：将 35 mm 培养皿中的 MDCK 细胞单层以 0.1 PFU/细胞的感染复数 (MOI) 感染甲型流感病毒 NWS。吸附 45 分钟后，洗涤细胞并在 37°C 下用维持培养基培养。在感染后不同时间点，向培养基中加入 TFP（10-35 μM）。感染后 15 小时，收集上清液和总病毒产量（超声处理后的细胞 + 上清液），并在胰蛋白酶存在下，通过 MDCK 细胞噬斑试验进行病毒滴度测定。细胞相关病毒产量通过总病毒产量减去上清液病毒产量计算得出。[5] - 可逆性实验：以 5 PFU/细胞的 MOI 感染 MDCK 细胞。感染后 1 小时，将细胞转移至含有 35 μM TFP 的培养基中。感染后4.5小时，洗涤后将培养基更换为不含药物的培养基。此后每隔30分钟检测一次上清液中的病毒产量。[5]
- 免疫荧光显微镜：将生长在盖玻片上的MDCK细胞以5 PFU/细胞的MOI感染，并在有或无35 μM TFP的条件下培养1至4.5小时。胞质染色时，细胞用丙酮-甲醇固定。细胞表面染色时，细胞用1%多聚甲醛固定。然后将细胞与抗HA单克隆抗体（B-4）孵育，随后与FITC标记的抗小鼠IgG孵育。使用荧光显微镜观察HA的分布。 [5]
- 扫描电子显微镜：将感染细胞在有或无 35 μM TFP 的培养基中培养 1 至 7.5 小时后，用戊二醛和四氧化锇固定，脱水，并进行临界点干燥。喷金后，用扫描电子显微镜观察样品，以显示病毒颗粒和细胞表面结构。[5]
- 钙调蛋白逆转试验：以 0.1 PFU/细胞的 MOI 感染 MDCK 细胞。感染后 5 小时，将培养基更换为含有 35 μM TFP、5 μM 纯化钙调蛋白 (CaM) 或 35 μM TFP 与不同浓度 CaM（0.5、2、5 μM）混合物的培养基。感染后 15 小时，通过噬斑滴定法测定上清液中的病毒产量。[5]

异种移植小鼠模型：**本研究使用雌性NMRI-Foxn1^nu/Foxn1^nu（裸鼠）。将1000万个MiaPaCa-2细胞皮下接种。当肿瘤体积达到约200 mm³时，每天用载体或TFP治疗小鼠。每5天测量一次肿瘤体积。治疗30天后处死小鼠。[2]
- **副作用观察：**对接受高剂量TFP治疗的小鼠进行行为和生理毒性症状的监测，包括极度嗜睡和弓背姿势。[2]

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异种移植小鼠模型：使用雌性NMRI-Foxn1^nu/Foxn1^nu（裸鼠）。将一千万个 MiaPaCa-2 细胞皮下接种。当肿瘤体积达到约 200 mm³ 时，每天用载体或 TFP 处理小鼠。每 5 天测量一次肿瘤体积。治疗 30 天后处死小鼠。[2]
- 副作用观察：对接受高剂量 TFP 处理的小鼠进行行为和生理毒性症状的监测，包括极度嗜睡和弓背姿势。[2]

吸收、分布和排泄
吩噻嗪类药物在体内的最终停留时间极长。/吩噻嗪类/

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代谢/代谢物
肝脏代谢。
长期给大鼠服用哌嗪取代的吩噻嗪类药物会导致其组织中出现药物代谢物。这些代谢物是由哌嗪环经多次氧化脱烷基反应裂解形成的取代乙二胺。……2-三氟甲基类似物以类似的方式由三氟拉嗪生成。
三氟拉嗪哌嗪环在体内降解会导致γ-(吩噻嗪基-10)-丙胺及其环取代类似物CF3-和Cl-的生成。这些代谢物的亚砜已被鉴定为大鼠（慢性）尿液中的生物转化产物。
肝脏代谢。
半衰期：10-20 小时

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生物半衰期
10-20 小时

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毒性概述
三氟拉嗪阻断大脑中脑边缘系统的突触后多巴胺D1和D2受体；它抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩活动和呕吐。肝毒性
长期服用吩噻嗪类药物的患者中，肝功能障碍的发生率较高，但肝功能指标升高超过正常值上限三倍的情况并不常见。转氨酶异常通常较轻、无症状且短暂，继续用药可逆转。有报道称，三氟拉嗪可引起罕见的、具有临床意义的急性肝损伤，类似于氯丙嗪引起的急性肝损伤。黄疸通常在1至4周内出现，血清酶升高通常为胆汁淤积性或混合性。部分病例出现免疫过敏反应（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多），但这些反应较轻且可自愈；自身抗体罕见。
概率评分：D（可能是导致临床显著肝损伤的罕见原因）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
有限的信息表明，母亲每日服用高达 10 mg 的三氟拉嗪不会影响母乳喂养的婴儿。非常有限的长期随访数据表明，与其他吩噻嗪类药物单独使用时，不会产生不良发育影响。安全评级系统建议哺乳期禁用三氟拉嗪。由于关于哺乳期使用三氟拉嗪的经验报告较少，其他抗精神病药物可能更合适，尤其是在母乳喂养的新生儿或早产儿中。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
两位母亲分别口服三氟拉嗪 5 mg/天和 10 mg/天，并分别在婴儿出生后 1 周和 8 周开始母乳喂养。在婴儿 30 个月龄前的不同时间点评估了其精神和运动发育情况，结果显示发育正常。
一位母亲从婴儿出生起就开始母乳喂养，同时服用三氟拉嗪 10 mg/天、氯硝西泮 0.25 mg/天和丙戊酸 500 mg/天。该母亲未报告婴儿出现任何不良反应（随访时间未说明）。
一位母亲在产后 2 个月开始服用三氟拉嗪（剂量未说明），同时进行母乳喂养。她还开始服用奥氮平 10 mg/天、帕罗西汀和丙环磷酰胺（剂量未说明）。婴儿未出现任何不良反应。
◉ 对哺乳和母乳的影响
吩噻嗪类药物可导致 26% 至 40% 的女性患者出现溢乳。高泌乳素血症似乎是溢乳的原因。高泌乳素血症是由该药物阻断结节漏斗通路中多巴胺的作用引起的。

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药物相互作用
当普罗布考与吩噻嗪类药物合用时，累积的 QT 间期延长可能会增加室性心动过速的风险。
吩噻嗪类药物
吩噻嗪类药物与其他光敏药物合用时，可能会产生叠加的光敏作用。
此外，同时使用全身性甲氧沙林、三水杨酸或四环素类药物与吩噻嗪类药物可能会加剧脉络膜、视网膜或晶状体的眼内光化学损伤。
预先使用吩噻嗪类药物可能会降低苯肾上腺素的升压作用并缩短其作用持续时间。
除了加重中枢神经系统和呼吸抑制外，同时使用阿片类（麻醉性）镇痛药/吩噻嗪类药物还可能增加体位性低血压和严重便秘的风险，进而导致麻痹性肠梗阻和/或尿潴留。
/吩噻嗪类药物/
有关三氟拉嗪类药物（共29种）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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非人类毒性值
小鼠腹腔注射LD50 175 mg/kg

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三氟拉嗪是一种强效抗精神病药物，其诱发锥体外系不良反应（EPS）（例如运动障碍）的倾向已有充分的文献记载。[3]
与安慰剂相比，服用三氟拉嗪的患者更容易出现锥体外系事件（n=70，2项随机对照试验，任何运动障碍的相对风险为2.27，95%置信区间为1.19至4.33，需治疗人数为4，95%置信区间为2至23）。因此，三氟拉嗪组中有更多患者需要使用抗帕金森病药物来缓解这些运动障碍（n=195，4项随机对照试验，RR 5.06，95% CI 2.49至10.27，NNH 4，95% CI 2至9）。[3]
三氟拉嗪的镇静作用可能比安慰剂更强（n=119，3项随机对照试验，RR 2.94，95% CI 1.42至6.10，NNH 4，95% CI 2至18）。[3]
与其他典型抗精神病药物相比，两组患者报告至少发生一次不良事件的总体发生率相似，两组中约有60%的患者报告了不良事件（n=585，14项随机对照试验，RR 0.99，95% CI 0.87至1.13）。 [3]
与氯丙嗪等低效抗精神病药物相比，三氟拉嗪总体上更容易引起锥体外系不良反应（n=130，3项随机对照试验，RR 1.66，95% CI 1.03～2.67，NNH 6，95% CI 3～121）。与氟哌啶醇等高效抗精神病药物相比，锥体外系不良反应的发生率无显著差异。[3]
提示三氟拉嗪相关的锥体外系反应风险，例如假性帕金森综合征、急性肌张力障碍反应、静坐不能和迟发性运动障碍，可能高于其他吩噻嗪类药物。 [3]
三氟拉嗪 的胆碱能阻滞效力较低，因此与其他一些抗精神病药物相比，其抗胆碱能副作用（如口干、视力模糊和尿潴留）的发生率较低。由于其组胺和α-肾上腺素能拮抗作用较弱，因此镇静和体位性低血压的发生率也较低。通常情况下，患者对其耐受性良好。[3]
一项小型研究（n=54）询问患者是否更倾向于其他药物。在三氟拉嗪组和洛沙平组中，均有50-60%的患者表示更倾向于另一种药物，表明患者对两种药物没有明显的偏好。[3]

[1]. Huerta-Bahena J, Villalobos-Molina R, García-Sáinz JA. Trifluoperazine and chlorpromazine antagonize alpha 1- but not alpha2- adrenergic effects. Mol Pharmacol. 1983;23(1):67-70.

[2]. Ligand-based design identifies a potent NUPR1 inhibitor exerting anticancer activity via necroptosis. J Clin Invest. 2019;129(6):2500-2513. Published 2019 Mar 28.

[3]. Marques LO, Lima MS, Soares BG. Trifluoperazine for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev. 2004;2004(1):CD003545.

[4]. Howland RH. Trifluoperazine: A Sprightly Old Drug. J Psychosoc Nurs Ment Health Serv. 2016;54(1):20-22.

[5]. Influence of trifluoperazine on the late stage of influenza virus infection in MDCK cells. Antiviral Res. 1991;15(2):149-160.

三氟拉嗪属于吩噻嗪类化合物。其结构特征是在吩噻嗪环的2位引入三氟甲基取代基，在N-10位引入3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基取代基。它具有多种药理活性，包括多巴胺拮抗剂、止吐药、EC 1.8.1.12（锥虫肌醇二硫化物还原酶）抑制剂、EC 5.3.3.5（胆固醇δ-异构酶）抑制剂、钙调蛋白拮抗剂和吩噻嗪类抗精神病药。它是一种N-烷基哌嗪、N-甲基哌嗪类化合物，属于吩噻嗪类，也是一种有机氟化合物。它是一种吩噻嗪类药物，作用与氯丙嗪相似。它被用作抗精神病药和止吐药。三氟拉嗪是一种吩噻嗪类药物。三氟拉嗪是一种吩噻嗪类抗精神病药物，目前已不再常用于临床实践。三氟拉嗪是引起具有临床意义的急性胆汁淤积性肝损伤的罕见病因。据报道，在苍白猪屎豆（Crotalaria pallida）中发现了三氟拉嗪，并有相关数据支持。三氟拉嗪是一种吩噻嗪衍生物，也是一种多巴胺拮抗剂，具有抗精神病和止吐作用。它通过阻断中枢多巴胺受体发挥抗精神病作用，从而预防多巴胺过量引起的妄想和幻觉等症状。它还作为钙调蛋白抑制剂，导致细胞质钙离子浓度升高。三氟拉嗪仅在既往使用或服用过该药的个体中发现。它是一种吩噻嗪类药物，其作用机制与氯丙嗪相似。它被用作抗精神病药和止吐药。 [PubChem] 三氟拉嗪可阻断大脑中脑边缘系统突触后多巴胺D1和D2受体；它抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为可抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩活动和呕吐。它是一种吩噻嗪类药物，作用机制与氯丙嗪相似。它用作抗精神病药和止吐药。另见：吩噻嗪类（亚类）；盐酸三氟拉嗪（盐形式）；马来酸三氟拉嗪（其活性成分）。适应症：用于治疗焦虑症、焦虑引起的抑郁症和躁动。作用机制：三氟拉嗪可阻断大脑中脑边缘系统突触后多巴胺D1和D2受体；它抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩活动和呕吐。
……吩噻嗪类药物阻断多巴胺受体，增加纹状体中多巴胺的周转率。这种周转率的增加被认为是神经反馈机制的结果。……在黑质和腹侧被盖中已发现多巴胺能神经元。这些细胞的自发放电会增加……/吩噻嗪类/

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治疗用途
止吐药；抗精神病药，吩噻嗪类；多巴胺拮抗剂
在治疗急性精神病时，最初几天会增加抗精神病药的剂量以控制症状。然后，在接下来的几周内，根据患者的病情调整剂量。吩噻嗪类药物
抗精神病药物在治疗躁狂症和抑郁症方面取得了一定的成功。吩噻嗪类药物
……三氟拉嗪……据报道对重度自闭症儿童有效，将这些儿童与所谓的轻微脑损伤（MBD）综合征进行鉴别诊断至关重要。
有关三氟拉嗪治疗用途的更多（完整）数据（共10项），请访问HSDB记录页面。

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药物警告
吩噻嗪类药物应极其谨慎使用，禁用于未经治疗的癫痫患者以及正在戒断中枢神经系统抑制剂（如酒精和巴比妥类药物）的患者。吩噻嗪类药物
……少数心绞痛患者报告在使用三氟拉嗪治疗期间疼痛加剧。因此，应密切监测心绞痛患者，如果出现不良反应，应立即停药。盐酸盐类药物
…尚未确定妊娠期间使用对胎儿发育的潜在不良影响。…吩噻嗪类药物…应谨慎用于有青光眼或良性前列腺增生病史的患者。/吩噻嗪类药物/
大多数抗精神病治疗方案应避免常规使用抗帕金森病药物。/吩噻嗪类药物/
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药效学
三氟拉嗪是一种三氟甲基吩噻嗪衍生物，用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍。三氟拉嗪尚未被证实对治疗智力障碍患者的行为并发症有效。

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三氟拉嗪是一种价格低廉且广泛使用的“传统”或“典型”抗精神病药物，长期以来一直用于治疗精神分裂症或相关精神病。它被认为是其他抗精神病药物的基准。[3]
它是一种吩噻嗪衍生物，化学结构与氯丙嗪相关，但毫克效力更高，不良反应谱与氟哌啶醇相似，尤其是在锥体外系症状方面。[3]
其治疗作用主要通过阻断大脑中脑边缘系统和中脑皮质投射中的突触后D2受体而启动。纹状体阻滞会导致锥体外系效应，而结节漏斗系统阻滞则可能导致高催乳素血症。 [3]尽管D2受体立即被阻断，但临床疗效通常需要数周才能显现，这可能是由于高香草酸（多巴胺的主要代谢产物）水平下降需要时间。[3]虽然有报道称低剂量三氟拉嗪对精神分裂症患者有效，但作者认为这一说法似乎缺乏高质量的临床试验证据支持。[3]作者的结论指出，尽管数据存在不足和缺口，但仍有足够的证据证实三氟拉嗪是一种疗效与其他常用抗精神病药物相似的抗精神病药物，且不良反应谱也相似。[3]由于其疗效相当且价格更低，因此在无法轻易获得更新、更昂贵的抗精神病药物时，建议将其作为替代方案。[3]

C21H24N3F3S

407.49556

407.164

117-89-5

Trifluoperazine dihydrochloride;440-17-5;Trifluoperazine dimaleate;605-75-4;Trifluoperazine-d8

5566

Typically exists as solid at room temperature

1.239g/cm3

506ºC at 760mmHg

Cream-colored, fine powder from absolute alcohol; MP: 242-243 °C; pH of 5% aq soln= 2.2, Hygroscopic /Dihydrochloride/ ; MP: 193-194 °C; crystals from alcohol /Dimaleate/ ; MP: 173-175 °C /Sulfoxide dihydrochloride trihydrate/

2.32E-10mmHg at 25°C

4.886

35.02

0

7

4

28

510

0

CN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1

ZEWQUBUPAILYHI-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C21H24F3N3S/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8-7-16(15-18(20)27)21(22,23)24/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3

10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。