| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
三氟拉嗪是一种广泛使用的“传统”抗精神病药物，具有悠久的历史。一种已被广泛研究的用作钙调蛋白抑制剂的药物是三氟拉嗪[3][4]。 Trifluoperazine 干扰细胞 CaM 和/或 CaM 依赖性过程，作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂，但不会出芽 [5]。
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| 动物实验 |
异种移植小鼠模型：**本研究使用雌性NMRI-Foxn1nu/Foxn1nu（裸鼠）。将1000万个MiaPaCa-2细胞皮下接种。当肿瘤体积达到约200 mm³时，每天用载体或TFP治疗小鼠。每5天测量一次肿瘤体积。治疗30天后处死小鼠。[2]
- **副作用观察：**对接受高剂量TFP治疗的小鼠进行行为和生理毒性症状的监测，包括极度嗜睡和弓背姿势。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吩噻嗪类药物在体内的最终停留时间极长。/吩噻嗪类/ 代谢/代谢物 肝脏代谢。 长期给大鼠服用哌嗪取代的吩噻嗪类药物后，其组织中含有药物代谢物，这些代谢物是由于哌嗪环经多次氧化脱烷基化反应断裂而生成的取代乙二胺。 ...2-三氟甲基类似物由三氟拉嗪以类似方式生成。 三氟拉嗪哌嗪环的体内降解导致γ-(吩噻嗪基-10)-丙胺及其环取代类似物CF3-和Cl-的生成。这些代谢物的亚砜已被鉴定为大鼠（慢性）尿液生物转化产物。 肝脏代谢。 半衰期：10-20小时 生物半衰期 10-20小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
三氟拉嗪阻断大脑中脑边缘系统突触后多巴胺D1和D2受体；抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为会抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩张力和呕吐。 肝毒性 据报道，长期服用吩噻嗪类药物的患者中，肝功能异常的发生率较高，但肝功能指标升高超过正常值上限3倍的情况并不常见。转氨酶异常通常较轻、无症状且短暂，即使继续用药也能逆转。曾有报道称，三氟拉嗪治疗可引起罕见的、临床表现明显的急性肝损伤，类似于氯丙嗪引起的肝损伤。黄疸通常在 1 至 4 周内出现，血清酶升高模式通常为胆汁淤积型或混合型。部分病例出现免疫过敏反应（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多），但症状轻微且可自愈；自身抗体罕见。 可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见病因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，母亲每日服用高达 10 mg 的三氟拉嗪不会影响母乳喂养的婴儿。非常有限的长期随访数据表明，单独使用其他吩噻嗪类药物时，未发现不良发育影响。安全性评分系统认为，不建议在哺乳期使用三氟拉嗪。由于关于哺乳期服用三氟拉嗪的经验鲜有报道，因此，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，其他抗精神病药物可能更为可取。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 两位母亲分别口服三氟拉嗪 5 毫克/天和 10 毫克/天，并从婴儿出生后 1 周和 8 周开始进行母乳喂养。在婴儿 30 个月大之前的不同时间点，对其精神和运动发育进行了评估，结果显示发育正常。 一位母亲在服用三氟拉嗪 10 毫克/天、氯硝西泮 0.25 毫克/天和丙戊酸 500 毫克/天的同时，从出生起就进行母乳喂养。母亲未报告婴儿出现任何不良反应（随访时间未说明）。 一位母亲在产后 2 个月开始服用三氟拉嗪（剂量未说明），同时进行母乳喂养。她还开始服用奥氮平10毫克/天、帕罗西汀和普罗环啶（剂量未说明）。婴儿未出现不良反应。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 吩噻嗪类药物可导致26%至40%的女性患者出现溢乳。高催乳素血症似乎是溢乳的原因。高催乳素血症是由该药物在结节漏斗通路中阻断多巴胺的作用引起的。 药物相互作用 当普罗布考与吩噻嗪类药物合用时，QT间期延长叠加可能会增加室性心动过速的风险。吩噻嗪类药物 吩噻嗪类药物与其他光敏药物合用可能会产生叠加的光敏作用。此外，同时使用全身性甲氧沙林、曲沙林或四环素类药物与吩噻嗪类药物可能加剧脉络膜、视网膜或晶状体的眼内光化学损伤。/吩噻嗪类药物/ 先前使用吩噻嗪类药物可能降低苯肾上腺素的升压作用并缩短其作用持续时间。/吩噻嗪类药物/ 除了增加中枢神经系统和呼吸抑制外，同时使用/阿片类（麻醉性）镇痛药/吩噻嗪类药物还会增加体位性低血压，并增加严重便秘的风险，这可能导致麻痹性肠梗阻和/或尿潴留。 /吩噻嗪类/ 有关三氟拉嗪（共 29 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 小鼠腹腔注射 LD50 175 mg/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
三氟拉嗪属于吩噻嗪类化合物，其结构特征是在吩噻嗪的2位引入三氟甲基取代基，在N-10位引入3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基取代基。它具有多种药理活性，包括多巴胺拮抗剂、止吐药、EC 1.8.1.12（锥虫硫酮二硫化物还原酶）抑制剂、EC 5.3.3.5（胆甾醇δ-异构酶）抑制剂、钙调蛋白拮抗剂以及吩噻嗪类抗精神病药物。它是一种N-烷基哌嗪、N-甲基哌嗪类化合物，属于吩噻嗪类化合物，也是一种有机氟化合物。
一种作用类似于氯丙嗪的吩噻嗪类药物。它被用作抗精神病药和止吐药。 三氟拉嗪是一种吩噻嗪类药物。 三氟拉嗪是一种吩噻嗪类抗精神病药，目前已不再常用于临床实践。三氟拉嗪是临床上明显的急性胆汁淤积性肝损伤的罕见病因。 已有报道称，在苍白猪屎豆（Crotalaria pallida）中发现了三氟拉嗪，并有相关数据。 三氟拉嗪是一种吩噻嗪衍生物，也是一种多巴胺拮抗剂，具有抗精神病和止吐活性。三氟拉嗪通过阻断中枢多巴胺受体发挥其抗精神病作用，从而预防由多巴胺过量引起的妄想和幻觉等症状。该药还可作为钙调蛋白抑制剂，从而导致胞质钙离子浓度升高。 三氟拉嗪仅存在于曾使用或服用过该药的个体体内。它是一种吩噻嗪类药物，作用机制与氯丙嗪相似。它被用作抗精神病药和止吐药。[PubChem]三氟拉嗪阻断大脑中突触后中脑边缘多巴胺D1和D2受体；抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩张力和呕吐。 一种吩噻嗪类药物，作用机制与氯丙嗪相似。它被用作抗精神病药和止吐药。 另见：吩噻嗪类（亚类）；盐酸三氟拉嗪（有盐形式）；三氟拉嗪二马来酸盐（是其活性成分）。 药物适应症 用于治疗焦虑症、焦虑引起的抑郁症状以及躁动。 作用机制 三氟拉嗪阻断大脑中突触后中脑边缘多巴胺D1和D2受体；抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩张力和呕吐。 ……吩噻嗪类药物阻断多巴胺受体，增加纹状体中多巴胺的周转率。周转率的增加被认为是神经反馈机制的结果。 ...黑质和腹侧被盖区已鉴定的多巴胺能神经元。这些细胞的自发放电增加……/吩噻嗪类/ 治疗用途 止吐药；抗精神病药，吩噻嗪类；多巴胺拮抗剂 在治疗急性精神病时，抗精神病药物的剂量会在最初几天内增加，以控制症状。然后，在接下来的几周内，根据患者的病情调整剂量。/吩噻嗪类/ 抗精神病药物在躁狂症和抑郁症的治疗中取得了一定的成功。 /吩噻嗪类/ ...三氟拉嗪...据报道对重度自闭症儿童有效，对该类儿童与所谓的轻微脑损伤（MBD）综合征进行鉴别诊断至关重要。 有关三氟拉嗪（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 吩噻嗪类药物应极其谨慎使用，甚至禁用于未经治疗的癫痫患者以及正在戒断中枢抑制剂（如酒精和巴比妥类药物）的患者。吩噻嗪类药物 ……少数心绞痛患者在使用三氟拉嗪治疗期间报告疼痛加剧。因此，应密切观察心绞痛患者，如出现不良反应，应立即停药。盐酸盐类药物 ……尚未确定孕期使用……对胎儿发育可能产生的不良影响。……吩噻嗪类药物……应极其谨慎地用于有青光眼或前列腺肥大病史的患者。 /吩噻嗪类/ 大多数抗精神病药物治疗方案应避免常规使用抗帕金森病药物。/吩噻嗪类/ 有关三氟拉嗪（共28条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 三氟拉嗪是一种三氟甲基吩噻嗪衍生物，用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍。三氟拉嗪尚未被证实对治疗智力障碍患者的行为并发症有效。 |
| 分子式 |
C21H24N3F3S
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|---|---|
| 分子量 |
407.49556
|
| 精确质量 |
407.164
|
| CAS号 |
117-89-5
|
| 相关CAS号 |
Trifluoperazine dihydrochloride;440-17-5;Trifluoperazine dimaleate;605-75-4;Trifluoperazine-d8
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| PubChem CID |
5566
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.239g/cm3
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| 沸点 |
506ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
232°C
|
| 蒸汽压 |
2.32E-10mmHg at 25°C
|
| LogP |
4.886
|
| tPSA |
35.02
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
510
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1
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| InChi Key |
ZEWQUBUPAILYHI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24F3N3S/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8-7-16(15-18(20)27)21(22,23)24/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3
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| 化学名 |
10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4540 mL | 12.2699 mL | 24.5399 mL | |
| 5 mM | 0.4908 mL | 2.4540 mL | 4.9080 mL | |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2270 mL | 2.4540 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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