| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Tyroserleutide is an antitumor tripeptide. Although its precise molecular mechanism is not fully elucidated, it appears to inhibit the expression of ICAM-1 (CD54), a cell adhesion factor that plays an important role in the invasion, adhesion, and metastasis of tumor cells. The compound also has immunomodulatory effects, such as enhancing Concanavalin A (ConA)-induced mouse spleen lymphocyte proliferation, phagocytosis of mouse peritoneal macrophages, and natural killer (NK) cell activity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
酪氨酸肽（YSL）具有免疫抑制特性，包括促进由刀豆蛋白A（ConA）产生的脾淋巴细胞增殖、吞噬小鼠腹腔巨噬细胞以及增强自然杀伤（NK）细胞活性[1]。酪氨酸肽是一种免疫治疗三肽，它通过下调细胞周期蛋白D1和Bcl-2的表达，诱导肝癌细胞（H22）凋亡[2]。酪氨酸肽是诱导肝肿瘤细胞凋亡的最佳选择[2]。酪氨酸肽能够抑制肿瘤生长，且不会严重损害主要器官。酪氨酸肽还能抑制肿瘤细胞迁移[2]。体外实验表明，酪氨酸肽能够抑制多种癌细胞系的生长，包括人肝癌细胞。它能够抑制肿瘤细胞迁移并诱导细胞凋亡。该化合物的免疫调节特性也已在以淋巴细胞和巨噬细胞为基础的细胞试验中得到证实。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
酪氨酸肽（10-80 μg/kg；腹腔注射，每日一次直至小鼠死亡）显示出强大的抗肿瘤疗效。植入H22肿瘤的小鼠在接受酪氨酸肽治疗后，生存期显著延长[1]。体内研究表明，酪氨酸肽能够抑制动物模型中的肿瘤生长。它能够抑制人肝细胞癌（HCC）在体外和体内模型中的生长和转移。重要的是，该化合物不会对主要器官造成严重的毒性。
|
| 酶活实验 |
由于酪氨酸肽的分子靶点尚不明确，因此体外酶或受体结合（非细胞）检测方法较少使用。然而，可以通过研究其对ICAM-1表达的影响来评估其活性，所用系统为纯化蛋白或无细胞系统。表面等离子共振（SPR）可用于测量其与潜在靶蛋白的结合亲和力。
|
| 细胞实验 |
酪氨酸肽的体外细胞活性检测采用癌细胞系，例如肝细胞癌细胞。用该化合物处理细胞后，使用标准检测方法评估细胞活力、增殖和凋亡情况。该化合物对细胞迁移和侵袭的影响通过Transwell小室或划痕实验进行测定。其免疫调节作用则通过淋巴细胞增殖实验和巨噬细胞吞噬实验进行评估。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性昆明小鼠（18-22 g，6周龄）H22肿瘤模型[1]
剂量：10、20、40和80 μg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），每日一次，直至小鼠死亡。 实验结果：10、20、40和80 μg/kg组的生存时间分别为25.53±14.14、25.82±14.29、30.47±17.89和35.06±20.90天。 酪氨酸肽的体内动物实验采用肝细胞癌小鼠异种移植模型进行。将携带皮下肿瘤的小鼠用该化合物治疗（腹腔注射或静脉注射），并随时间推移测量肿瘤体积。通过检查肺部和其他器官是否存在转移灶来评估该化合物对转移的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
酪氨酸肽的药代动力学 (PK) 特性已得到充分表征，以支持其作为抗癌药物的开发。作为一种三肽，它易受胃肠道酶降解，口服生物利用度可能较低。在临床前研究中，通常采用肠外给药。具体的药代动力学参数通过动物研究中血浆样本的液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析来确定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
酪氨酸肽的毒理学数据表明其毒性相对较低。动物研究表明，它不会对主要器官造成严重毒性。目前，其安全性正在作为治疗药物进行进一步评估。
|
| 参考文献 |
[1]. Wang C, et al. Studies on the large scale synthesis and anti-tumor activity of YSL. Prep Biochem Biotechnol. 2003 Aug;33(3):189-95.
[2]. Liang P, et al. pH-Triggered Conformational Change of Antp-Based Drug Delivery Platform for Tumor Treatment with Combined Photothermal Therapy and Chemotherapy. Adv Healthc Mater. 2019 Aug;8(15):e1900306. [3]. Yao Z, Qiu S, Wang L, et al. Tripeptide tyroserleutide enhances the antitumor effects of macrophages and stimulates macrophage secretion of IL-1beta, TNF-alpha, and NO in vitro. Cancer Immunol Immunother. 2006;55(1):56-60. [4]. Ma C, Wei T, Hua Y, Wang Z, Zhang L. Effective Antitumor of Orally Intestinal Targeting Penetrating Peptide-Loaded Tyroserleutide/PLGA Nanoparticles in Hepatocellular Carcinoma. Int J Nanomedicine. 2021;16:4495-4513. [5]. Che X, Lu R, Fu Z, et al. Therapeutic effects of tyroserleutide on lung metastasis of human hepatocellular carcinoma SK-HEP-1 and its mechanism affecting ICAM-1 and MMP-2 and -9. Drug Des Devel Ther. 2018;12:3357-3368. |
| 其他信息 |
Tyr-Ser-Leu 是一种寡肽。酪氨酸-亮氨酸肽是一种由酪氨酸、丝氨酸和亮氨酸组成的三肽，具有潜在的抗肿瘤活性。尽管其抗肿瘤活性的机制尚未完全阐明，但酪氨酸-亮氨酸肽似乎能够抑制 ICAM-1 (CD54) 的表达。ICAM-1 (CD54) 是免疫球蛋白 (Ig) 超家族的细胞黏附分子，在肿瘤细胞的侵袭、黏附和转移中起着至关重要的作用。此外，该药物可能影响 Ca2+/钙调蛋白通路，抑制磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)；PI3K 在肿瘤细胞中表达上调，并参与细胞增殖。
其他信息：酪氨酸亮氨酸肽是一种具有潜在抗肿瘤活性的三肽。目前正在研究其作为肝细胞癌潜在治疗药物的潜力。该化合物可作为临床前研究的研究试剂。 |
| 分子式 |
C18H27N3O6
|
|---|---|
| 分子量 |
381.42
|
| 精确质量 |
381.189
|
| CAS号 |
138168-48-6
|
| 相关CAS号 |
Tyroserleutide hydrochloride;852982-42-4;Tyroserleutide TFA
|
| PubChem CID |
10045387
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
763.8±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
415.7±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.577
|
| LogP |
0.89
|
| tPSA |
162
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
505
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
O=C(O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)Cc1ccc(O)cc1)CO)CC(C)CCopyCopied
|
| InChi Key |
MQGGXGKQSVEQHR-KKUMJFAQSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H27N3O6/c1-10(2)7-14(18(26)27)20-17(25)15(9-22)21-16(24)13(19)8-11-3-5-12(23)6-4-11/h3-6,10,13-15,22-23H,7-9,19H2,1-2H3,(H,20,25)(H,21,24)(H,26,27)/t13-,14-,15-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
|
| 别名 |
CMS 024. HTyrSerLeuOH; YSL; Tyroserleutide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6218 mL | 13.1089 mL | 26.2178 mL | |
| 5 mM | 0.5244 mL | 2.6218 mL | 5.2436 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3109 mL | 2.6218 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
