| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
乌米非诺韦已被证明对多种病毒具有强大而广泛的抗病毒特性，例如甲型、乙型和丙型流感病毒；呼吸道合胞病毒; SARS-冠状病毒；腺病毒；副流感 5 型；鼻病毒14；柯萨奇病毒B5；汉坦病毒；基孔肯雅病毒；乙型肝炎病毒;和丙型肝炎病毒[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 25 和 45 mg/ml 剂量的乌非诺韦的流感小鼠已被证明能够存活 [3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： balb/c（Bagg ALBino）小鼠（6-8周龄），经鼻内接种2倍50%小鼠致死剂量（MLD50）的A/Guangdong/GIRD07/09 (H1N1)病毒（104.5 TCID50/mL），接种体积为20mL[3]。
剂量： 感染前1天和感染后3天分别给予1.25 mg/mL（25 mg/kg/天）和2.25 mg/mL（45 mg/kg/天）的口服制剂，总体积500mL。 实验结果： 与病毒组相比，45 mg/mL的剂量可提高存活率并抑制体重下降，25 mg/mL和45 mg/mL的剂量均可抑制小鼠肺指数的升高。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服乌米芬韦后吸收迅速，估计达峰时间（Tmax）为0.65-1.8小时。血药浓度峰值（Cmax）估计为415-467 ng/mL，且似乎随剂量呈线性增加，口服给药后的AUC0-inf估计约为2200 ng/mL/h。 主要排泄途径为粪便。约40%的摄入剂量以原形排出，其中38.9%经胆汁排泄，0.12%经肾脏排泄。尿液中原药及其代谢物的总回收量不足摄入剂量的1%。 目前尚无关于乌米芬韦分布容积的数据。 在一项针对健康中国男性志愿者的研究中，发现乌米芬韦的口服清除率为99 ± 34 L/h。 代谢/代谢物 乌米芬韦在体内代谢广泛，主要在肝脏和肠道微粒体中代谢，在人血浆、尿液和粪便中已观察到约33种代谢物。主要的I期代谢途径包括亚砜化、N-去甲基化和羟基化，随后是II期硫酸盐和葡萄糖醛酸苷结合。在尿液中，主要代谢物是硫酸盐和葡萄糖醛酸苷结合物，而粪便中的主要物质是未代谢的原药（约40%）和M10代谢物（约3.0%）。在血浆中，主要代谢物是 M6-1、M5 和 M8——其中，M6-1 似乎最为重要，因为它具有较高的血浆暴露量和较长的消除半衰期（~25 小时），使其成为乌米芬韦安全性和有效性的潜在重要因素。参与乌米芬韦代谢的酶包括细胞色素P450家族成员（主要是CYP3A4）、含黄素单加氧酶（FMO）家族和UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）家族成员（特别是UGT1A9和UGT2B7）。 阿比多尔已知的代谢产物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[6-溴-4-[(二甲氨基)甲基]-3-乙氧羰基-1-甲基-2-(苯硫基甲基)吲哚-5-基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 生物半衰期 口服乌米芬韦的半衰期估计为17-21小时。 M5、M6-1 和 M8 代谢物的血清半衰期分别为 26.3 ± 5.9、25.0 ± 5.4 和 25.7 ± 8.8。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
目前尚无关于乌米芬韦蛋白质结合的数据。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
药效学
乌米芬韦通过直接杀病毒活性以及抑制病毒生命周期的一个或多个阶段发挥抗病毒作用。其广谱活性涵盖有包膜和无包膜的RNA和DNA病毒。乌米芬韦耐受性良好，治疗窗宽广——在试验动物中，即使使用比人类剂量高100倍的体重剂量，也未引起任何病理变化。乌米芬韦似乎不会导致明显的病毒耐药性。已发现的乌米芬韦耐药流感病毒病例显示，流感血凝素HA2亚基存在单个突变，提示耐药性是通过阻止乌米芬韦与膜融合相关的活性而产生的。其他病毒产生乌米芬韦耐药性的机制尚需进一步研究。 |
| 分子式 |
C22H25BRN2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
477.4
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| 精确质量 |
476.076
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| CAS号 |
131707-25-0
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| 相关CAS号 |
Umifenovir hydrochloride;131707-23-8
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| PubChem CID |
131411
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
591.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
311.7±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.620
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| LogP |
4.64
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| tPSA |
80
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
546
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KCFYEAOKVJSACF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25BrN2O3S/c1-5-28-22(27)20-18(13-29-14-9-7-6-8-10-14)25(4)17-11-16(23)21(26)15(19(17)20)12-24(2)3/h6-11,26H,5,12-13H2,1-4H3
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| 化学名 |
ethyl 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-(phenylsulfanylmethyl)indole-3-carboxylate
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| 别名 |
Arbidol; umifenovir;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~104.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0947 mL | 10.4734 mL | 20.9468 mL | |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0947 mL | 4.1894 mL | |
| 10 mM | 0.2095 mL | 1.0473 mL | 2.0947 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fusion Inhibitory Peptide (ZD-Phe-Phe-Gly-OH; FIP; Virus Replication Inhibitory Peptide)
ZIKV-IN-8
PAN endonuclease-IN-1
Urolithin M5 (Decarboxyellagic acid)
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