| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CXCL
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| 体外研究 (In Vitro) |
UNBS5162 是 CXCL 趋化因子表达的全拮抗剂，对人类癌细胞系表现出弱的抗增殖活性，平均 IC50 为 17.9 µM。 UNBS5162 显着损害 PC-3 肿瘤细胞生长动力学，但不会诱导衰老，而在 DU-145 细胞中观察到相反的特征[1]。 UNBS5162 对一系列人类癌细胞系具有细胞毒性，包括胶质母细胞瘤（Hs683 和 U373MG）、结直肠癌（HCT-15 和 LoVo）、非小细胞肺癌（A549）和乳腺癌（MCF-7），IC50 为 0.5- 5 µM。 UNBS5162 还显着增加人类癌细胞中 LC3-I 和 LC3-II 的表达水平。 UNBS5162 没有表现出抗拓扑异构酶 II 活性。此外，UNBS5162 在 PC3 前列腺癌细胞中通过溶酶体膜透化 (LMP) 诱导癌细胞死亡，但在 U373 胶质母细胞瘤细胞中则不然，该 LMP 过程是由于 UNBS5162 诱导的 Hsp70 表达减少而发生的[2]。 UNBS5162 通过 PI3K/AKT 信号通路抑制食管癌鳞状细胞的增殖。 UNBS5162 下调与 PI3K/AKT 信号通路相关的蛋白质表达，包括磷酸化 (p)-AKT、雷帕霉素激酶的 p 机制靶标、核糖体蛋白 S6 激酶 β1 和细胞周期蛋白 D1 的水平[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
UNBS5162（20 mg/kg，静脉注射）在原位人 PC-3 前列腺癌模型中增加了紫杉醇的体内治疗效果[1]。
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| 动物实验 |
Mice: Male 6-week-old nu/nu mice (n = 9 per treatment group) have their prostates injected with 2.5 × 106 human PC-3 or DU-145 cells to create orthotopic xenografts. Saline/Rompun/Imalgene anesthesia (5:1:1 by volume) is used for all graft procedures. After the tumor-bearing mice receive UNBS3157, UNBS5162, or reference anticancer agents (taxol, mitoxantrone, and amonafide), their survival period serves as the end point of these orthotopic experiments. For moral reasons, however, animals are put to death if they lose 20% of their body weight from what was measured before the tumor was grafted. Three times a week, the weight of every animal is taken. To verify tumor development, autopsies and histologic diagnoses are carried out on every mouse; a 100% success rate is attained. The tumors from mice treated with the drug (10 mg/kg, intravenous (i.v.)) and those treated with the vehicle are removed from the animals in the UNBS5162 experiments conducted in the PC-3 model, fixed in buffered formalin, embedded in paraffin, and 5-µm-thick sections are taken. Hematoxylin and eosin staining is subsequently applied to these histologic slides in order to count the blood vessels[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H18N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
326.349823474884
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| 精确质量 |
326.14
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| 元素分析 |
C, 62.57; H, 5.56; N, 17.17; O, 14.71
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| CAS号 |
956590-23-1
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| 相关CAS号 |
956590-23-1
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| 外观&性状 |
Yellow solid powder
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| SMILES |
CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)NC(=O)N
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| InChi Key |
WCKZRLOUKYFJDY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18N4O3/c1-20(2)6-7-21-15(22)12-5-3-4-10-8-11(19-17(18)24)9-13(14(10)12)16(21)23/h3-5,8-9H,6-7H2,1-2H3,(H3,18,19,24)
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| 化学名 |
[2-[2-(dimethylamino)ethyl]-1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-5-yl]urea
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| 别名 |
UNBS 5162; UNBS-5162; UNBS5162
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 17~21.5 mg/mL (52.1~65.9 mM)
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0642 mL | 15.3210 mL | 30.6419 mL | |
| 5 mM | 0.6128 mL | 3.0642 mL | 6.1284 mL | |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5321 mL | 3.0642 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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CTCE-9908 TFA
ATI-2341 TFA
Olaptesed pegol sodium
E70K
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