UNC1079

别名: UNC1079;UNC 1079;UNC-1079 1,4-伸苯基双(1,4'-二哌啶-1'-基甲酮);1,1'-(1,4-亚苯基)二[1-[1,4'-联哌啶]-1'-基甲酮]

目录号: V3021 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

UNC1079 是 UNC1021 的哌啶类似物，是一种结构相似但效力明显较低的抑制剂，可用作细胞研究中的阴性对照。

UNC1079 CAS号: 1418741-86-2
产品类别: Others 2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

UNC1079 是 UNC1021 的哌啶类似物，是一种结构相似但效力明显较低的抑制剂，可用作细胞研究中的阴性对照。它用作 L3MBTL3 甲基赖氨酸 (Kme) 读取功能的化学探针，L3MBTL3 是染色质相互作用转录抑制因子的恶性脑肿瘤 (MBT) 家族的成员。 UNC1079 的低预期亲和力得到了证实，因为 AlphaScreen 表明它相对于 L3MBTL3 的活性 > 10 μM，比 UNC1215 弱 > 1000 倍。 UNC1079 还显示出与 ITC 的弱结合。

生物活性&实验参考方法

靶点

L3MBTL3 methyllysine (Kme) reader domain [1]

体外研究 (In Vitro)

体外活性：激酶测定：细胞测定：

1. UNC1079是强效L3MBTL3 Kme识别结构域拮抗剂UNC1215的结构类似物，但拮抗L3MBTL3甲基赖氨酸结合活性的效力显著降低 [1]
2. 与UNC1215不同，UNC1079在UNC1215的有效浓度下，无法竞争性置换L3MBTL3结合的单/二甲基赖氨酸肽段 [1]
3. 等温滴定量热法（ITC）分析显示，UNC1079与野生型L3MBTL3（3MBT）蛋白及其结构域突变体（D274A、D381A）均无显著结合 [1]

酶活实验

1. L3MBTL3与UNC1079的ITC结合实验：制备野生型L3MBTL3（3MBT）蛋白及其结构域突变体（结构域1的D274A、结构域2的D381A）；将UNC1079滴定至蛋白溶液中，检测相互作用过程中的热变化以评估结合亲和力；未观察到UNC1079与L3MBTL3（野生型或突变体）的可检测结合 [1]
2. 含UNC1079的H4K20me2下拉实验：固定生物素化的H4K20me2肽段，将L3MBTL3（3MBT）蛋白与肽段在梯度浓度UNC1079存在下共孵育；定量下拉的L3MBTL3蛋白，UNC1079对L3MBTL3与H4K20me2的结合无显著抑制作用（而UNC1215表现出纳摩尔级抑制效力）[1]

细胞实验

1. 表达GFP-3MBT的HEK293细胞FRAP（光漂白后荧光恢复）实验：将表达GFP标记L3MBTL3（3MBT）的细胞用梯度浓度UNC1079处理；对特定核区域进行光漂白，记录荧光恢复时间以评估GFP-3MBTL3的流动性；UNC1079对光漂白后GFP-3MBTL3的荧光恢复时间无影响（而UNC1215可剂量依赖性缩短恢复时间）[1]
2. HEK293细胞核灶形成实验：将GFP-3MBTL3或GFP-FLMBTL3（全长L3MBTL3）质粒转染至HEK293细胞，随后用不同浓度UNC1079处理；荧光显微镜下观察GFP融合蛋白的核灶形成情况；UNC1079对GFP-3MBTL3的核灶形成无抑制作用（而UNC1215可剂量依赖性抑制核灶形成）[1]
3. U2OS细胞共定位实验：将GFP-3MBTL3质粒转染至U2OS细胞并给予UNC1079处理；免疫荧光染色观察GFP-3MBTL3与BCLAF1的共定位情况；UNC1079未破坏3MBTL3与BCLAF1的共定位（而UNC1215可破坏二者的核灶结构）[1]
4. 免疫沉淀实验：将flag-3MBTL3或flag-FLMBTL3质粒转染至HEK293细胞，随后用UNC1079处理；细胞裂解液经抗flag抗体免疫沉淀后，Western blot检测L3MBTL3与BCLAF1的相互作用；UNC1079未破坏L3MBTL3（3MBT/FLMBT）与BCLAF1的相互作用（而UNC1215可减弱该相互作用）[1]

动物实验

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

1. 在细胞实验所用的浓度下，UNC1079对HEK293和U2OS细胞无毒性（未观察到细胞活力降低或形态变化）[1]

参考文献

< a href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23292653">[1].Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain. Nat Chem Biol. 2013 Mar;9(3):184-91.

其他信息

1. UNC1079 是 UNC1215（一种高效且选择性的 L3MBTL3 甲基赖氨酸读取结构域化学探针）的结构类似物，在 L3MBTL3 相关研究中用作阴性对照化合物 [1]
2. UNC1079 无法与 L3MBTL3 MBT 结构域的 Kme 结合口袋结合，而该口袋是 UNC1215 发挥拮抗活性的关键功能区域 [1]
3. UNC1079 与 UNC1215 的结构相似性使其成为验证 UNC1215 对 L3MBTL3 介导的生物学过程（例如，核定位、与 BCLAF1 的蛋白质-蛋白质相互作用）的特异性影响的理想阴性对照 [1]
4. UNC1079 不干扰 L3MBTL3 的 Kme 依赖性相互作用以及 BCLAF1（一种参与 DNA 损伤修复和细胞凋亡的蛋白质）[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C28H42N4O2

分子量

466.66

精确质量

466.33

元素分析

C, 72.07; H, 9.07; N, 12.01; O, 6.86

CAS号

1418741-86-2

相关CAS号

1418741-86-2

PubChem CID

70679311

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

640.0±55.0 °C at 760 mmHg

闪点

264.2±23.9 °C

蒸汽压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.590

LogP

2.28

tPSA

47.1

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

606

定义原子立体中心数目

SMILES

C1(C(N2CCC(N3CCCCC3)CC2)=O)=CC=C(C(N2CCC(N3CCCCC3)CC2)=O)C=C1

InChi Key

HOUMUCTZMMLNTR-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C28H42N4O2/c33-27(31-19-11-25(12-20-31)29-15-3-1-4-16-29)23-7-9-24(10-8-23)28(34)32-21-13-26(14-22-32)30-17-5-2-6-18-30/h7-10,25-26H,1-6,11-22H2

化学名

[4-(4-piperidin-1-ylpiperidine-1-carbonyl)phenyl]-(4-piperidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone

别名

UNC1079;UNC 1079;UNC-1079

HS Tariff Code

2934.99.03.00

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10mM

Water:<1 mg/mL

Ethanol:

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1429 mL	10.7144 mL	21.4289 mL
	5 mM	0.4286 mL	2.1429 mL	4.2858 mL
	10 mM	0.2143 mL	1.0714 mL	2.1429 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片