| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Intestinal permeation enhancer. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
10-十一碳烯酸的钠盐（uC₁₁）在 Caco-2 细胞单层中被评估为肠道渗透增强剂。在 5–10 mM 浓度下，uC₁₁ 降低了跨上皮电阻（TEER），并增加了 [¹⁴C]-甘露醇和 FITC-葡聚糖（FD4、FD10）的表观渗透性（Papp）。其效果与癸酸钠（C₁₀）相当，且在细胞毒性方面低于饱和类似物十一碳酸钠（C₁₁）。[1]
在 Caco-2 细胞中进行的 MTT 实验显示，uC₁₁ 和 C₁₀ 的 IC₅₀ 值相近（约 5 mM，暴露 24 小时），而 C₁₁ 的细胞毒性更强（IC₅₀ < 2.5 mM）。[1] 在 Caco-2 细胞中进行的高内涵分析（HCA）显示，uC₁₁（8.5 mM，60 分钟）可增加细胞膜通透性、细胞内 Ca²⁺ 和核强度，表明其具有表面活性剂样作用，与增强的旁细胞通量相关。[1] 在 Ussing 室中分离的大鼠结肠黏膜上，uC₁₁（10–20 mM）可降低 TEER 并增加 [¹⁴C]-甘露醇和 FD4 的 Papp，效果与 C₁₀ 相似，但黏膜损伤小于 C₁₁。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠空肠和结肠环中进行原位灌注实验，uC₁₁（100 mM）与 FD4 共同给药可显著提高 FD4 的生物利用度（BA）。在空肠中的增强比约为 10，在结肠中约为 30，与 C₁₀ 相当。[1]
将含有 uC₁₁（60% w/w）和 FD4 的微片植入大鼠空肠和结肠后，FD4 的吸收（AUC）高于 C₁₀ 微片，尤其在结肠中更为明显，且未见黏膜损伤的组织学证据。[1] |
| 细胞实验 |
Caco-2 单层通量实验： 将 Caco-2 细胞在 Transwell 滤膜上培养 21–28 天。顶室加入不含 Ca²⁺ 的 HBSS，内含待测化合物和通量标记物（[¹⁴C]-甘露醇或 FITC-葡聚糖）。在不同时间点采集基底侧样品，计算 Papp。每个处理设双复孔，重复三次。[1]
MTT 细胞毒性实验： 将 Caco-2 细胞接种于 96 孔板，在不含 Ca²⁺ 的 DMEM 中暴露于 MCFA 盐类 1、8 或 24 小时，然后加入 MTT 孵育并测定吸光度。IC₅₀ 定义为使吸光度降低 50% 的浓度。[1] 高内涵分析（HCA）： 将 Caco-2 细胞接种于 96 孔板，暴露于 MCFA 盐类后，用 Hoechst 33342、Fluo-4 AM、TMRM 和 TOTO®-3 碘化物染色。使用高内涵分析仪成像，测定细胞数、核面积、核强度、细胞内 Ca²⁺、线粒体膜电位和细胞膜通透性。[1] |
| 动物实验 |
大鼠原位肠道灌注：雄性Wistar大鼠禁食、麻醉后，手术制备空肠或结肠袢。将含有uC₁₁或C₁₀（100 mM）和FD4（40 mg/kg）的溶液注入肠袢。在180分钟内采集血样进行FD4定量分析。[1]
微片灌注：将含有uC₁₁或C₁₀（60% w/w）和FD4的微片通过小切口置入空肠或结肠袢。加入PBS以促进片剂崩解。在180分钟内采集血样进行药代动力学分析。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
十一烯酸可能经皮肤吸收[MSDS]。 无关于消除途径的信息。 无关于分布容积的信息。 无关于清除率的信息。 代谢/代谢物 无关于代谢的信息。 生物半衰期 无关于半衰期的信息。 在大鼠肠道灌注实验中，FD4 与 uC₁₁ 联合给药可提高其口服生物利用度。在空肠中，生物利用度从 2.1%（对照组）增加到 21.8%（uC₁₁ 组）；在结肠中，从 1.7% 增加到 49.8%。 [1] 与 C₁₀ 片剂（45 分钟）相比，uC₁₁ 微型片剂在结肠中的 Tmax 更长（84 分钟），这可能是由于其溶解速度较慢所致。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
无蛋白质结合信息。 在 Caco-2 细胞中，uC₁₁ 的细胞毒性低于饱和 C₁₁（MTT 和 HCA 法）。[1] 用 100 mM uC₁₁ 灌注大鼠肠黏膜 3 小时后，组织学检查显示未见明显损伤，与 C₁₀ 相似。[1] 十一烯酸在大鼠中的口服 LD₅₀ 为 2.5 g/kg（引自材料安全数据表）。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
10-十一烯酸是一种双键位于10位的十一烯酸。它来源于蓖麻油，用于治疗皮肤问题。它既是植物代谢产物，也是一种抗真菌药物。它是10-十一烯酸酯的共轭酸。
十一烯酸酯，或称十一烯酸，是一种末端带有双键的不饱和脂肪酸，来源于蓖麻油。十一烯酸也天然存在于人体汗液中。它可用作制造芳香族化学品、聚合物或改性硅酮的前体。十一烯酸于1877年首次通过蓖麻油酸的热解从蓖麻油蒸馏产物中分离出来，并已被聚合用于乙烯基的生产。研究表明，许多有机脂肪酸具有杀菌或抑菌作用。十一烯酸也具有抗真菌特性，但从未单独用于抗真菌治疗。十一烯酸盐作为抗真菌剂存在于非处方外用药或复方制剂中。十一烯酸锌就是一种外用抗真菌剂，可用于治疗足癣等皮肤感染，并缓解与该皮肤病相关的瘙痒、灼热和刺激症状。由于其双功能特性，十一烯酸盐还可用作连接分子，与其他生物分子（如蛋白质）结合。它可作为合成代谢类固醇勃地酮的酸性部分。 据报道，链霉菌和鼠尾草中含有十一烯酸，并有相关数据。 十一烯酸是一种天然或合成的抑菌脂肪酸，具有抗真菌作用。十一烯酸以锌盐的形式外用于各种乳膏中，用于治疗真菌感染、湿疹、癣和其他皮肤疾病。锌具有收敛作用，可减轻皮肤灼痛和刺激。 十一烯酸存在于黑接骨木浆果中。十一烯酸是一种调味成分。 另见：三氯生（活性成分）；十一烯酸锌（有盐形式）；十一烯酸钙（有盐形式）……查看更多…… 药物适应症 以盐形式用于治疗真菌感染。单独使用无治疗适应症。 作用机制 十一烯酸对白色念珠菌有效，白色念珠菌是一种机会性致病酵母，有两种细胞形态：圆形酵母形态和具有细长菌丝的丝状形态。菌丝的形成与活动性感染和毒力相关。一项研究表明，十一烯酸在浓度高于 3 mM 时可抑制白色念珠菌生物膜的形成，并在浓度高于 4 mM 时破坏菌丝生长（即从酵母相到丝状相的形态转变）。在药物处理下，与菌丝形成相关的基因（如 HWP1）的转录水平显著降低，导致生物膜形成不良。生物膜和菌丝的形成是引发皮肤感染和后期发展为播散性感染的关键毒力因子。十一烯酸还可能通过跨质膜运输质子来抑制脂质代谢相关酶，从而改变细胞质 pH 值，进而抑制芽管形成。十一烯酸 (UA) 是一种非处方抗真菌药物和营养补充剂，在人类口服应用已有 60 余年。其钠盐 (uC₁₁) 为固体，适用于片剂制剂。 [1] uC₁₁ 作为一种渗透增强剂，通过对上皮细胞膜产生类似表面活性剂的轻微作用，增加细胞旁路转运，可能涉及细胞内 Ca²⁺ 调节和紧密连接调控。[1] 与饱和中链脂肪酸 (MCFA) 相比，uC₁₁ 中的不饱和键降低了其亲脂性和细胞毒性，同时保持了渗透增强效果。[1] |
| 分子式 |
C11H20O2
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|---|---|
| 分子量 |
184.2753
|
| 精确质量 |
184.146
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| CAS号 |
112-38-9
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| 相关CAS号 |
10-Undecenoic acid zinc salt;557-08-4
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| PubChem CID |
5634
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow <23°C powder,>25°C liquid
|
| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
300.8±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
23-25 °C(lit.)
|
| 闪点 |
148.9±0.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.456
|
| LogP |
3.99
|
| tPSA |
37.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
141
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])=C([H])[H])=O
|
| InChi Key |
FRPZMMHWLSIFAZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H20O2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11(12)13/h2H,1,3-10H2,(H,12,13)
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| 化学名 |
undec-10-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~271.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4265 mL | 27.1326 mL | 54.2652 mL | |
| 5 mM | 1.0853 mL | 5.4265 mL | 10.8530 mL | |
| 10 mM | 0.5427 mL | 2.7133 mL | 5.4265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03698240 | COMPLETED | Behavioral: Mindfulness-based program | Attention Deficit and Disruptive Behavior Disorders Disruptive Behavior Disorder Oppositional Defiant Disorder |
IRCCS Fondazione Stella Maris | 2018-10-04 | Not Applicable |
| NCT03725410 | COMPLETED | Device: Venus Fiore Study Treatment Device: Venus Fiore Sham Treatment |
Vulvovaginal Atrophy | Venus Concept | 2018-09-25 | Not Applicable |
| NCT04183868 | COMPLETED | Drug: Empagliflozin 10 MG Drug: Glimepiride 2 mg |
Cardiovascular Risk Factor Type 2 Diabetes |
University of Catanzaro | 2016-04 | Phase 4 |
| NCT04210583 | COMPLETED | Device: Vulvovaginal Treatment | Menopause Menopause Surgical Vulvovaginal Atrophy |
Venus Concept | 2019-09-04 | Not Applicable |
| NCT01615237 | COMPLETED | Behavioral: Audit and performance feedback (PF) Behavioral: Financial Incentive (P4P) Behavioral: Current Best Practices (CBP) |
Tobacco Use Treatment | NYU Langone Health | 2013-03-09 | Not Applicable |
PHPS1 Sodium
BE 2254
环胞啶硫酸盐
Azido-PEG5-acid
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