| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of velnacrine is acetylcholinesterase (AChE), acting via inhibition of this enzyme. Additionally, in vitro neuromuscular studies have shown that velnacrine exhibits nonselective blocking actions on potassium channels at motor nerve terminals at high concentrations, though this effect is only observed at elevated concentrations. Velnacrine also inhibits butyrylcholinesterase (BuChE) activity and has been used as a positive control in AChE inhibitor screening studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，维拉克林主要作为抗胆碱酯酶剂发挥作用。在离体鸡颈二腹肌制备物中，维拉克林可增强对神经刺激的反应，并增加对外源性乙酰胆碱的反应，表明其具有典型的抗胆碱酯酶活性。在小鼠膈肌制备物中，维拉克林能够逆转由筒箭毒碱或低钙溶液引起的部分麻痹。此外，维拉克林对AChE的抑制作用被用于验证海洋真菌代谢物的活性，作为阳性对照，其IC₅₀值与其他已知抑制剂进行比较。
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| 体内研究 (In Vivo) |
临床研究显示，维拉克林在阿尔茨海默病患者中能够延缓认知功能衰退。在一项为期6周的美国剂量探索试验中，425名阿尔茨海默病患者接受高达225 mg/天的维拉克林治疗后，约三分之一患者显示出适度的临床改善。在一项为期24周的双盲、安慰剂对照III期试验的12周中期分析中，150 mg/天和225 mg/天剂量组的疗效优于安慰剂组；值得注意的是，24周评估时发现，维拉克林组患者的护理时间显著短于安慰剂组。
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| 酶活实验 |
酶源准备：使用电鳗器官来源或人红细胞来源的乙酰胆碱酯酶。
底物配制：采用改良的Ellman比色法，以碘化硫代乙酰胆碱为底物，与DTNB共同配制于磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中。
抑制剂孵育：将不同浓度的维拉克林与酶在缓冲液中于37°C预孵育。
反应启动与检测：加入底物启动反应，于412 nm波长处测定吸光度变化。
数据分析：计算IC₅₀值，维拉克林在此类研究中常作为阳性对照使用。
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| 细胞实验 |
细胞培养：使用神经细胞系（如PC12细胞）或原代神经元进行相关研究。
药物处理：加入不同浓度的维拉克林（如1-100 µM），孵育24-72小时。
细胞活力检测：采用MTT法或CCK-8法检测细胞活力。
AChE活性检测：裂解细胞后，使用Ellman法检测细胞内AChE活性。
数据分析：计算各浓度下的细胞存活率和酶活性抑制率。
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| 动物实验 |
动物选择：使用小鼠进行行为学和药效学研究。
给药方案：维拉克林可通过口服灌胃或腹腔注射给药。
模型诱导：使用东莨菪碱诱导小鼠记忆障碍模型。
行为学评估：采用Morris水迷宫或被动回避实验评估学习记忆能力。
代谢研究：给予[¹⁴C]标记的维拉克林，采集血浆、尿液和粪便，通过液体闪烁计数法检测放射性活度。
数据分析：比较给药组与对照组的认知行为和药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
N4-羟胺是已知的他克林的人体代谢物。维拉克林口服后吸收迅速。在健康老年男性受试者中，多次口服给药后的药代动力学研究表明，Cmax、AUC和尿中排泄量随剂量增加而呈剂量相关性增加。达峰时间（tmax）和半衰期（t½）不受剂量和多次给药影响。稳态血药浓度在给药第2-3天即可达到，此后未见进一步蓄积。研究期间，约11-30%的给药剂量以原形药物经尿液排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
维拉克林的主要毒性靶器官是肝脏。在美国剂量探索试验中，27%的参与者因血浆肝酶水平升高而中止治疗。其他导致停药的不良事件包括皮疹、恶心、腹泻、头痛和头晕/昏厥。中性粒细胞减少症在少数患者中也有报告。胃肠道副作用（主要是腹泻）也较常见，约9名受试者在29天试验期间报告了1-2次腹泻发作，但均无需治疗或退出研究。在一项健康老年男性的研究中，100 mg tid连续28天给药未观察到肝毒性证据。不良事件汇总见表。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶-1-醇是吖啶类化合物的一员。
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| 分子式 |
C13H14N2O
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|---|---|
| 分子量 |
214.26306
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| 精确质量 |
214.11
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| 元素分析 |
C, 72.87; H, 6.59; N, 13.07; O, 7.47
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| CAS号 |
124027-47-0
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| 相关CAS号 |
118909-22-1
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| PubChem CID |
3655
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| 外观&性状 |
White to off-white solid at room temperature
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| 沸点 |
450.3 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
245℃
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| LogP |
1.4
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| tPSA |
59.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
258
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=N)C3=C(CCCC3O)N2
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| InChi Key |
HLVVITIHAZBPKB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H14N2O/c14-13-8-4-1-2-5-9(8)15-10-6-3-7-11(16)12(10)13/h1-2,4-5,11,16H,3,6-7H2,(H2,14,15)
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| 化学名 |
9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 2.9 mg/mL (13.4 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6672 mL | 23.3361 mL | 46.6723 mL | |
| 5 mM | 0.9334 mL | 4.6672 mL | 9.3345 mL | |
| 10 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6672 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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