| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Vindesine sulfate targets microtubules, similar to other vinca alkaloids. It binds to tubulin and inhibits microtubule assembly, thereby disrupting mitotic spindle formation and arresting cell division in metaphase. This mechanism underlies its antineoplastic activity against various malignancies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫酸长春地辛可抑制L细胞增殖，在40 nM浓度下抑制率达25% [1]。体外实验表明，硫酸长春地辛对多种癌细胞系具有抗肿瘤活性。作为一种长春花生物碱，它能抑制微管组装和细胞增殖。详细的体外活性数据见文献报道。该化合物目前用于急性淋巴细胞白血病和其他恶性肿瘤的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内，硫酸长春地辛用于治疗多种恶性肿瘤，但主要用于治疗急性淋巴细胞白血病。它是一种长春花生物碱类抗肿瘤药物，其作用机制与长春新碱非常相似。
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| 酶活实验 |
利用纯化的微管蛋白进行生化分析，可以表征长春地辛硫酸盐与微管的结合以及对微管蛋白聚合的抑制作用。该化合物抑制微管组装和破坏有丝分裂纺锤体形成的能力也可通过实验进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，硫酸长春地辛用于治疗癌细胞，并评估其对细胞增殖、细胞周期进程和微管组织的影响。该化合物的抗肿瘤活性在多种癌细胞系中得到评估。
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| 动物实验 |
已利用白血病和其他恶性肿瘤模型开展了长春地辛硫酸盐的体内动物研究。该化合物通常通过静脉注射给药。有关剂量、治疗持续时间和具体动物模型的详细方案已见于相关文献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸长春地辛的药代动力学性质与其他长春花生物碱相似。它通过静脉注射给药，半衰期相对较长。它在肝脏代谢，主要经胆汁排泄。该化合物的分子量为852。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸长春地辛作为一种抗肿瘤药物，具有良好的安全性。常见不良反应包括骨髓抑制、神经毒性和胃肠道紊乱。作为一种化疗药物，它需要在医生的指导下使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸长春地辛是一种具有抗肿瘤活性的生物碱硫酸盐。其作用机制与长春碱类似。硫酸长春地辛是长春碱的硫酸盐形式。长春碱与微管蛋白结合并使其稳定，从而阻断微管蛋白聚合，阻止纺锤体形成和细胞分裂；经处理的细胞无法进行有丝分裂，并停滞在有丝分裂中期。该药物还会干扰大分子合成。（美国国家癌症研究所）长春地辛是长春碱的生物碱衍生物，具有抗肿瘤活性。其主要副作用是骨髓抑制和神经毒性。长春地辛广泛用于化疗方案（癌症联合化疗方案）。硫酸长春地辛是一种源自长春碱的长春花生物碱，用于治疗多种恶性肿瘤，但主要用于治疗急性淋巴细胞白血病。它的分子式为 C₄₃H₅₇N₅O₁₁S，分子量为 852。它可作为欧洲药典 (EP) 实验室测试参考标准品。
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| 分子式 |
C43H55N5O7.H2SO4
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|---|---|
| 分子量 |
852.01
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| 精确质量 |
851.377
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| CAS号 |
59917-39-4
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| 相关CAS号 |
Vindesine;53643-48-4
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| PubChem CID |
43116
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.41 g/cm3
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| 熔点 |
>250ºC
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| LogP |
3.801
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| tPSA |
247.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
1650
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC[C@@]1(C[C@@H]2C[C@@](C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)[C@]78CCN9[C@H]7[C@@](C=CC9)([C@H]([C@@]([C@@H]8N6C)(C(=O)N)O)O)CC)OC)C(=O)OC)O.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
COFJBSXICYYSKG-FJFFLIEUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H55N5O7.H2O4S/c1-6-39(52)21-25-22-42(38(51)55-5,33-27(13-17-47(23-25)24-39)26-11-8-9-12-30(26)45-33)29-19-28-31(20-32(29)54-4)46(3)35-41(28)15-18-48-16-10-14-40(7-2,34(41)48)36(49)43(35,53)37(44)50;1-5(2,3)4/h8-12,14,19-20,25,34-36,45,49,52-53H,6-7,13,15-18,21-24H2,1-5H3,(H2,44,50);(H2,1,2,3,4)/t25-,34+,35-,36-,39+,40-,41-,42+,43+;/m1./s1
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| 化学名 |
methyl (13S,15S,17S)-13-[(1R,9R,10S,11R,12R,19R)-10-carbamoyl-12-ethyl-10,11-dihydroxy-5-methoxy-8-methyl-8,16-diazapentacyclo[10.6.1.01,9.02,7.016,19]nonadeca-2,4,6,13-tetraen-4-yl]-17-ethyl-17-hydroxy-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.04,12.05,10]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraene-13-carboxylate;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~293.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1737 mL | 5.8685 mL | 11.7370 mL | |
| 5 mM | 0.2347 mL | 1.1737 mL | 2.3474 mL | |
| 10 mM | 0.1174 mL | 0.5868 mL | 1.1737 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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