| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D1/2 receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
Zuclopenthixol，也称为Zuclopentixol or Zuclopenthixolum，是一种抗精神病药物。Zuclopenthixol是一种基于噻吨的神经抑制剂，其治疗作用与吩噻嗪类抗精神病药物相似。它是D1和D2多巴胺受体的拮抗剂。zuclopenthixol的主要品牌是Cicordinol、Acuphase和Clopixol。这种药是液体。这种化合物属于噻吨。这些是含有硫杂蒽部分的有机多环化合物，硫杂蒽是一种芳香三环，由氧原子被硫原子取代而得。已知的左氯普噻吨的药物靶点包括5-羟色胺受体2A、D（1B）多巴胺受体、D（2）多巴胺受体，D（1A）多巴胺受体和α-1A肾上腺素能受体。众所周知，左氯匹啶醇是由细胞色素P450 2D6代谢的。2011年，Zuclopenthixol在加拿大获批使用，但在美国尚未获批使用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用琥珀酰肽醇（0.2 和 0.4 mg/kg）治疗的动物表现出药理学行为特征，包括攻击性降低，但没有运动活性。相比之下，最大剂量（0.4 mg/kg）会导致不动性显着增加，同时具有抗攻击作用。在亚慢性治疗期间，没有发现对珠氯哌噻吨诱导的攻击性或运动活性的抵抗[1]。 Zuclopenthixol 在 0.7 和 1.4 mg/kg 的剂量下显着提高 MDA 水平。然而，两种剂量水平对大脑储备 MDA 水平的影响是相同的。接受 1.4 mg/kg Zuclopenthixol 的动物的 GSH 水平要低得多。然而，药物剂量的减少并没有产生明显的效果。用 0.7 或 1.4 mg/kg Zuclopenthixol 治疗的动物的 GSH 水平显着高于用 SCO 治疗的动物。与天然治疗的动物相比，施用 0.7 mg/kg Zuclopenthixol 显着提高了 GSHPx 活性 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
药物进入体液后，癸酸酯从油藏中缓慢释放，随后水解为活性成分佐克隆噻醇。由于佐克隆噻醇本身是一种短效药物，癸酸酯起到缓释的作用。 排泄途径 主要经粪便排出，约10%经尿液排出。 分布容积 20 L/kg。 清除率 约0.9 L/min。 代谢/代谢产物 佐克隆噻醇的代谢主要通过亚砜氧化、侧链N-脱烷基化和葡萄糖醛酸结合。代谢产物无药理活性。 生物半衰期 片剂为 20 小时（范围 12-28 小时），缓释剂为 19 天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 佐克隆噻醇尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区有售。有限的信息表明，母亲每日口服剂量不超过 50 毫克或每 2 周注射 72 毫克缓释剂，在母乳中的药物浓度较低，且未发现对母乳喂养婴儿的短期不良反应。目前尚无长期数据。一项国际指南建议服用佐克隆噻醇的妇女不要进行母乳喂养。然而，一项安全评分系统认为，在哺乳期谨慎使用佐克隆噻醇是可行的。在获得更多数据之前，哺乳期使用佐克隆噻醇时应密切监测婴儿。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 六名妇女在哺乳期间接受了佐克隆噻醇治疗。五名女性每日口服 4 至 50 毫克，一名女性每两周接受一次 72 毫克的缓释注射。她们的母乳喂养婴儿年龄从 3 天到 10 个月不等，其中 5 名婴儿为 2 个月或以下。未观察到婴儿嗜睡等即刻不良反应。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 药物和哺乳数据库 (LactMed) 蛋白结合率：98-99% |
| 参考文献 |
[1]. Khalifa AE, et al. Pro-oxidant activity of zuclopenthixol in vivo: differential effect of the drug on brain oxidative status of scopolamine-treated rats. Hum Exp Toxicol. 2004 Aug;23(9):439-45.
[2]. Manzaneque JM, et al. An ethopharmacological assessment of the effects of zuclopenthixol on agonistic interactions in male mice. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999 Jan-Feb;21(1):11-5. [3]. Bryan EJ, et al. Zuclopenthixol dihydrochloride for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev. 2017 Nov 16;11(11):CD005474. |
| 其他信息 |
另请参阅：Zuclopenthixol（注释已移至）。
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| 分子式 |
C22H25N2OSCL.2[HCL]
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|---|---|
| 分子量 |
473.88658
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| 精确质量 |
472.09096
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| 元素分析 |
C, 55.76; H, 5.74; Cl, 22.44; N, 5.91; O, 3.38; S, 6.77
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| CAS号 |
58045-23-1
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| 相关CAS号 |
Zuclopenthixol;53772-83-1; trans-Clopenthixol dihydrochloride;58045-22-0;Zuclopenthixol-d4 succinate;1246833-97-5;Zuclopenthixol dihydrochloride;58045-23-1; 85721-05-7 (acetate); 53772-83-1; 58045-23-1 (HCl); 64053-00-5 (decanoate)
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| PubChem CID |
6433208
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
577.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
303ºC
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| LogP |
4.914
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| tPSA |
52.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
509
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CN(CCN1CCC=C2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO.Cl.Cl
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| InChi Key |
LPWNZMIBFHMYMX-MHKBYHAFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25ClN2OS.2ClH/c23-17-7-8-22-20(16-17)18(19-4-1-2-6-21(19)27-22)5-3-9-24-10-12-25(13-11-24)14-15-26;;/h1-2,4-8,16,26H,3,9-15H2;2*1H/b18-5-;;
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| 化学名 |
2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol;dihydrochloride
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| 别名 |
Zuclopenthixol dihydrochloride; 58045-23-1; Zuclopenthixol hydrochloride; Cisordinol; Clopenthixol cis(Z)-form dihydrochloride; Zuclopenthixol (dihydrochloride); DTXSID5045332; 7042692VYN;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1102 mL | 10.5510 mL | 21.1019 mL | |
| 5 mM | 0.4220 mL | 2.1102 mL | 4.2204 mL | |
| 10 mM | 0.2110 mL | 1.0551 mL | 2.1102 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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