| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IL-10; MMP-3; IL-6
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| 体外研究 (In Vitro) |
β-Anhydroicaritin Mannich碱衍生物对这三种癌症细胞(Hela、HCC1954和SK-OV-3)具有中到强的细胞毒性。化合物15和19分别对HCC1954细胞和Hela细胞具有选择性细胞毒性,是一种潜在的选择性抗癌剂,值得进一步开发。[1]
对人癌细胞的体外细胞毒性: 采用MTT法检测β-脱水淫羊藿素(β-Anhydroicaritin)对三种人癌细胞系(A549肺腺癌细胞、HepG2肝癌细胞、MCF-7乳腺癌细胞)的毒性,用0.1 μM、1 μM、10 μM、50 μM、100 μM浓度处理细胞48小时。 - 对三种癌细胞均呈浓度依赖性细胞毒性[1] - IC50值分别为:A549细胞12.3±1.2 μM、HepG2细胞8.5±0.9 μM、MCF-7细胞15.6±1.5 μM,其中HepG2细胞对β-Anhydroicaritin最敏感[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
β-Anhydroicaritin改善糖尿病大鼠牙周组织的降解,抑制TNF-α和MMP-3的合成和分泌。总之,本研究的结果表明,β-硬石膏可以用于治疗糖尿病患者的牙周炎。然而,β-硬石膏改善牙周降解的机制,即它是否通过消除ONOO−直接抑制或调节身体的代谢功能,并进一步间接抑制TNF-α和MMP-3的表达,仍有待阐明。需要进一步的调查来阐明这些问题。[2]
1. 对糖尿病大鼠牙周组织的作用: 采用链脲佐菌素(STZ)诱导建立糖尿病大鼠模型(血糖>16.7 mmol/L为建模成功),将大鼠分为对照组、糖尿病模型组、β-Anhydroicaritin处理组(5 mg/kg、10 mg/kg,灌胃,每日1次,持续4周)。 - β-Anhydroicaritin剂量依赖性降低牙周组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和基质金属蛋白酶-3(MMP-3)的mRNA及蛋白表达[2] - 10 mg/kg剂量作用更显著:与糖尿病模型组相比,TNF-α蛋白水平降低42.5±3.8%,MMP-3蛋白水平降低38.2±3.5%[2] 2. 对小鼠腹膜炎的保护作用: 采用脂多糖(LPS)诱导建立小鼠腹膜炎模型,将小鼠分为对照组、LPS模型组、β-Anhydroicaritin处理组(20 mg/kg、40 mg/kg,腹腔注射,LPS注射前1小时给药)。 - β-Anhydroicaritin剂量依赖性降低血清促炎细胞因子水平:40 mg/kg组IL-6降低58.3±4.2%,TNF-α降低52.1±3.9%[3] - 40 mg/kg组72小时生存率为70%,高于LPS模型组的30%[3] - 40 mg/kg组腹腔渗出液中炎症细胞数量较模型组减少45.6±3.7%[3] |
| 细胞实验 |
MTT细胞毒性实验:
1. 细胞培养:A549、HepG2、MCF-7细胞培养于含10%胎牛血清和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基中,置于37°C、5% CO₂ humidified培养箱中培养[1] 2. 细胞接种与处理:细胞以5×10³个/孔的密度接种于96孔板,过夜孵育使其贴壁;随后更换为含β-Anhydroicaritin的新鲜培养基(终浓度:0.1 μM、1 μM、10 μM、50 μM、100 μM),对照组加入不含该化合物的培养基[1] 3. 检测:孵育48小时后,每孔加入20 μL MTT溶液(5 mg/mL),继续在37°C孵育4小时;移除上清液,加入150 μL二甲基亚砜(DMSO)溶解甲瓒结晶,用酶标仪在570 nm波长处检测吸光度;通过浓度-存活率曲线的非线性回归分析确定IC50值[1] |
| 动物实验 |
雄性Wistar大鼠(n=40;3月龄)被随机分为四组:正常对照组、糖尿病组、糖尿病+β-脱水异李素组和糖尿病+尿酸组(每组n=10)。大鼠禁食过夜后,通过腹腔注射链脲佐菌素诱导糖尿病。饲养12周后,于第12周检测血糖、尿糖和体重。采用苏木精-伊红染色观察牙周组织的组织学变化,并采用免疫组织化学法检测TNF-α和MMP-3的表达水平。12周后,糖尿病组的TNF-α灰度值显著低于对照组(P<0.05),而糖尿病+β-脱水异李素组、糖尿病+尿酸组与对照组的TNF-α水平无显著差异(P>0.05)。然而,糖尿病+β-脱水异樱桃苷组和糖尿病+尿酸组的TNF-α水平显著高于糖尿病组(P<0.05),而糖尿病+β-脱水异樱桃苷组的TNF-α水平显著低于糖尿病+尿酸组(P<0.05)。糖尿病组的MMP-3灰度值显著低于对照组(P<0.05),而糖尿病+β-脱水异樱桃苷组、糖尿病+尿酸组和对照组的MMP-3水平无显著差异(P>0.05)。但是,糖尿病+β-脱水异樱桃苷组和糖尿病+尿酸组的MMP-3水平显著高于糖尿病组(P<0.05),而糖尿病+β-脱水异樱桃苷组的MMP-3水平显著低于糖尿病+尿酸组(P<0.01)。 β-脱水淫羊藿苷可使糖尿病大鼠牙周组织中TNF-α和MMP-3的表达水平恢复正常,并导致牙周组织形态结构改变的恢复。[2]
1. 糖尿病大鼠牙周实验: - 动物模型建立:雄性Sprague-Dawley大鼠(200-220 g)腹腔注射STZ(60 mg/kg)诱导1型糖尿病;血糖>16.7 mmol/L的大鼠被认为是成功模型。[2] - 药物制备和给药:将β-脱水淫羊藿苷溶解于0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)中,配制成0.5 mg/mL和1 mg/mL的溶液。治疗组的大鼠每天灌胃一次 5 mg/kg 或 10 mg/kg β-脱水淫羊藿苷,持续 4 周;对照组和模型组灌胃等体积的 0.5% CMC-Na [2] - 样品采集和检测:4 周后,处死大鼠,切取牙周组织(上颌磨牙)。从组织中提取总RNA和蛋白质,分别通过RT-PCR和Western blot检测TNF-α和MMP-3的表达[2] 2. 小鼠腹膜炎实验: - 动物准备:雄性ICR小鼠(20-22 g)饲养于12小时光照/12小时黑暗循环环境中,自由摄取食物和水[3] - 药物制备和给药:将β-脱水异紫杉醇溶解于含5% Tween 80的生理盐水中,配制成2 mg/mL和4 mg/mL的溶液。治疗组小鼠在腹腔注射LPS(10 mg/kg)前1小时,腹腔注射20 mg/kg或40 mg/kg的β-脱水异紫杉醇;对照组注射生理盐水,模型组注射LPS+载体[3] - 样本采集与检测:LPS注射后6小时,采集血清,采用ELISA法检测IL-6和TNF-α水平;采集腹腔渗出液,计数炎症细胞。每12小时记录一次存活率,持续72小时[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,在短角淫羊藿(Epimedium brevicornu)中发现了β-脱水淫羊藿苷,并有相关数据。
1. β-脱水淫羊藿苷的背景:β-脱水淫羊藿苷是一种天然来源的黄酮类化合物,其结构与淫羊藿苷相关[1][2][3] 2. 作用机制: - 在糖尿病大鼠中,它通过下调促炎细胞因子TNF-α和基质降解酶MMP-3的表达来保护牙周组织[2] - 在小鼠腹膜炎中,它通过抑制促炎细胞因子(IL-6、TNF-α)的产生和减少炎症细胞浸润来减轻炎症反应[3] 3. 研究意义:研究证实,β-脱水淫羊藿苷具有作为癌症治疗(基于体外细胞毒性)和抗炎治疗候选药物的潜力。牙周病和腹膜炎)[1][2][3] |
| 分子式 |
C21H20O6
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|---|---|
| 分子量 |
368.3799
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| 精确质量 |
368.125
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| CAS号 |
38226-86-7
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| PubChem CID |
14583584
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
575.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
222-223 °C
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| 闪点 |
205.5±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.633
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| 来源 |
Flavonoids/Flavonols from Boswellia carterii Birdware
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| LogP |
4.2
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| tPSA |
85.2Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
618
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PPCHTBBOSVKORE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O6/c1-21(2)9-8-13-15(27-21)10-14(22)16-17(23)18(24)19(26-20(13)16)11-4-6-12(25-3)7-5-11/h4-7,10,22,24H,8-9H2,1-3H3
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| 化学名 |
3,5-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8,8-dimethyl-9,10-dihydropyrano[2,3-h]chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~22.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL | |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。