| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Piperaquine targets the Plasmodium parasite, specifically the intraerythrocytic stages of the malaria parasite. The compound's mechanism involves inhibition of heme detoxification, leading to the accumulation of toxic heme within the parasite and subsequent parasite death. Piperaquine is effective against chloroquine-resistant strains of P. falciparum.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
磷酸哌喹在体外对恶性疟原虫表现出抗疟活性，且对氯喹耐药株有效。该化合物的活性通过寄生虫生长抑制试验进行体外评估，测定其对不同恶性疟原虫株的IC50值。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，哌喹（10-90 mg/kg；单次腹腔注射）在所有测试剂量下均能降低寄生虫血症[1]。在感染疟疾的小鼠中，哌喹（90 mg/kg；单次腹腔注射）表现出以下特征：在健康小鼠中，半衰期（t1/2）、表观清除率和表观分布容积分别为17.8天、33.5 mg·h/L、1.55 L/h/kg和956 L/kg；而在感染小鼠中，这些数值分别为16.1天、27.3 mg·h/L、1.9 L/h/kg和1059 L/kg[1]。
磷酸哌喹在体内治疗疟疾方面显示出疗效。它与双氢青蒿素联合使用，作为青蒿素类联合疗法（ACT）用于治疗非复杂性疟疾。该化合物对恶性疟原虫感染有效。 |
| 酶活实验 |
哌喹的体外酶活性测定通常不进行，因为该化合物的作用机制涉及抑制血红素解毒。抗疟活性评估采用针对恶性疟原虫培养物的寄生虫生长抑制试验。该化合物抑制血红素聚合的能力可通过体外血红素解毒试验进行测定。
|
| 细胞实验 |
体外细胞试验中，哌喹磷酸酯的活性测定是将感染恶性疟原虫的红细胞与不同浓度的哌喹磷酸酯共同培养。通过荧光或显微镜检测寄生虫生长抑制情况来评估其抗疟活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 balb/c（Bagg ALBino）小鼠（7 至 8 周龄）接种伯氏疟原虫[1]
剂量：0、10、30、90 mg/kg 给药途径：单次腹腔注射 实验结果：10 mg/kg 剂量组的中位生存时间为 10 天。30 mg/kg 剂量组的中位生存时间为 54 天。90 mg/kg 剂量组的所有小鼠在整个研究过程中均保持活跃、精神状态良好且体重稳定。 动物/疾病模型：雄性瑞士小鼠（6周龄）[1] 剂量：90 mg/kg（药代动力学/PK分析） 给药途径：单次腹腔注射 实验结果：t1/2=17.8 d；AUC=33.5 mg·h/L；表观清除率=1.55 L/h/kg；表观分布容积=956 L/kg。 哌喹磷酸盐的体内动物实验是将该化合物给药于感染疟原虫的小鼠模型。通过显微镜或定量PCR检测血液中的寄生虫载量来评估疗效。这些研究评估了该化合物的药代动力学特性和抗疟疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
哌喹磷酸盐的药代动力学数据显示其半衰期较长，因此适用于联合用药。该化合物为口服制剂。临床研究已对其吸收、分布、代谢和排泄特性进行了表征。哌喹常用于青蒿素类药物的联合治疗中。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌喹磷酸酯的毒理学数据来源于临床研究。常见不良反应包括胃肠道不适、头痛和头晕。该化合物在推荐剂量下通常耐受性良好。作为其临床开发的一部分，已开展了全面的毒理学研究。
|
| 参考文献 |
[1]. Moore BR, et, al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of piperaquine in a murine malaria model. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Jan; 52(1): 306-11.
[2]. Davis TME, et, al. Piperaquine: a resurgent antimalarial drug. Drugs. 2005; 65(1): 75-87. |
| 其他信息 |
磷酸哌喹（CAS号：85547-56-4）的分子式为C29H32Cl2N6·4H3PO4，分子量为927.54。它是一种双喹啉类抗疟药。哌喹与双氢青蒿素联合用于治疗疟疾。它对氯喹耐药的恶性疟原虫株有效。
|
| 分子式 |
C29H35CL2N6O4P
|
|---|---|
| 分子量 |
633.51
|
| 精确质量 |
632.183
|
| CAS号 |
85547-56-4
|
| 相关CAS号 |
Piperaquine tetraphosphate tetrahydrate;915967-82-7;Piperaquine tetraphosphate;911061-10-4;Piperaquine-d6 tetraphosphate;Piperaquine;4085-31-8
|
| PubChem CID |
174478
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 沸点 |
721.1ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
389.9ºC
|
| LogP |
4.501
|
| tPSA |
126.31
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
42
|
| 分子复杂度/Complexity |
704
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
OP(=O)(O)O.ClC1C=CC2=C(N3CCN(CCCN4CCN(C5C=CN=C6C=C(C=CC=56)Cl)CC4)CC3)C=CN=C2C=1
|
| InChi Key |
KATNPMSTHHZOTK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C29H32Cl2N6.H3O4P/c30-22-2-4-24-26(20-22)32-8-6-28(24)36-16-12-34(13-17-36)10-1-11-35-14-18-37(19-15-35)29-7-9-33-27-21-23(31)3-5-25(27)29;1-5(2,3)4/h2-9,20-21H,1,10-19H2;(H3,1,2,3,4)
|
| 化学名 |
7-chloro-4-[4-[3-[4-(7-chloroquinolin-4-yl)piperazin-1-yl]propyl]piperazin-1-yl]quinoline;phosphoric acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 17.86 mg/mL (28.19 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5785 mL | 7.8925 mL | 15.7851 mL | |
| 5 mM | 0.3157 mL | 1.5785 mL | 3.1570 mL | |
| 10 mM | 0.1579 mL | 0.7893 mL | 1.5785 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
