| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Plasmodium falciparum; Piperaquine is an antimalarial agent that targets the malaria parasite P. falciparum. Its mechanism of action is believed to involve the inhibition of heme detoxification within the parasite's digestive vacuole, similar to other quinoline antimalarials. It is effective against chloroquine-resistant strains.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，哌喹对恶性疟原虫分离株的生长具有抑制作用，IC50 值范围为 11.8-217.3 nM。它被用于抗疟药物敏感性试验，以评估该化合物对各种寄生虫株的疗效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，哌喹（10-90 mg/kg；单次腹腔注射）在所有测试剂量下均能降低寄生虫血症[1]。哌喹（90 mg/kg；单次腹腔注射）的半衰期、表观清除率和表观分布容积分别为：17.8 天、33.5 mg·h/L、1.55 L/h/kg 和 956 L/kg；健康小鼠和疟疾小鼠的半衰期分别为 16.1 天、27.3 mg·h/L、1.9 L/h/kg 和 1059 L/kg[1]。
在体内，哌喹与青蒿素联合用于治疗疟疾。它是一种长效抗疟药，有助于清除初始青蒿素治疗后残留的寄生虫。 |
| 酶活实验 |
体外实验中，哌喹的抗疟活性采用恶性疟原虫培养物进行评估。将该化合物进行系列稀释后加入到寄生虫培养物中。孵育后，使用基于荧光的检测方法（例如SYBR Green）测量寄生虫生长情况，以确定IC50值。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中，用哌喹处理感染了恶性疟原虫的红细胞。该化合物通常溶解于二甲基亚砜（DMSO）中。通过测量放射性标记的次黄嘌呤的掺入量或使用基于荧光的方法来评估寄生虫的存活率。
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| 动物实验 |
在体内，哌喹作为联合疗法的一部分，口服用于治疗疟疾患者。标准剂量根据具体的联合用药方案确定。疗效评估通过测量血液中寄生虫的清除率和临床症状的缓解情况来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
哌喹吸收缓慢，其血浆浓度曲线呈现多个峰值，提示吸收过程中存在肠肝循环。由于其复杂性，哌喹的生物利用度尚无确切数值，但它能被大量吸收进入体循环。与食物同服时，血浆峰浓度 (Cmax) 增加 217%，平均暴露量增加 177%。达峰时间 (Tmax) 不受食物影响，约为 5 小时。观察显示，哌喹在女性体内的蓄积量比男性高 30-50%。它也会像 [DB11638] 一样在红细胞中蓄积。哌喹主要经粪便排泄，尿液中的浓度极低。哌喹被认为分布于一个表观容积为 26.7 L/kg 的中央室和两个表观容积分别为 76.8 L/kg 和 617 L/kg 的外周室。总分布容积为 720.5 L/kg。在成年疟疾患者中观察到的平均表观总清除率为 1.12 L/h/kg。代谢物/代谢产物：哌喹发生 N-脱烷基化反应，使其脂肪桥与其中一个含氮环分离。生成的醛随后被氧化成羧酸，形成代谢物 1 (M1)。同一个含氮环也可以在两个位点之一发生羟基化，生成 M3 或 M4。M2 是通过分子两侧喹啉基团中一个氮原子的 N-氧化形成的。当两个氮原子都被氧化时，生成 M5。M1 和 M2 是主要代谢物。所有这些代谢物均可在尿液中检测到。生物半衰期：观察到的末端消除半衰期为 576 小时或 24 天。这被认为是由于哌喹分布广泛所致。 哌喹的分子量为 535.51，分子式为 C29H32Cl2N6。它以结晶固体形式供应。纯度：≥95%。储存：室温保存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
哌喹被认为几乎完全与血浆蛋白结合。在人类、大鼠和犬中，其结合率均已测量为>99%。 哌喹通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适。本品仅供研究使用，不得用于已批准适应症以外的人类治疗用途。 |
| 参考文献 |
[1]. Moore BR, et, al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of piperaquine in a murine malaria model. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Jan; 52(1): 306-11.
[2]. Davis TME, et, al. Piperaquine: a resurgent antimalarial drug. Drugs. 2005; 65(1): 75-87. |
| 其他信息 |
哌喹是一种氨基喹啉类化合物，化学名称为1,3-双(哌嗪-1-基)丙烷，其中每个哌嗪环4位上的氮原子被7-氯喹啉-4-基取代。它是一种抗疟疾药物。哌喹属于N-芳基哌嗪类、有机氯类和氨基喹啉类药物。哌喹于20世纪60年代首次合成，并在中国广泛使用。20世纪80年代，随着恶性疟原虫哌喹耐药株的出现以及青蒿素类药物的问世，哌喹的使用逐渐减少。如今，哌喹已与青蒿素类药物[DB11638]联合用于复方制剂Eurotesim中，重新投入使用。 Eurotesim 于 2011 年 10 月首次获得欧洲药品管理局 (EMA) 的上市许可。适应症：用于治疗体重超过 5 公斤的 6 个月及以上成人、儿童和婴儿的单纯性恶性疟原虫感染。必须与 [DB11638] 联合使用。
FDA 标签 作用机制 哌喹抑制血红素解毒途径的机制尚不明确，但预计与 [DB00608] 类似。 药效学 哌喹抑制恶性疟原虫的血红素解毒途径。 哌喹是一种双喹啉类抗疟药，与青蒿素联合使用。它对氯喹耐药疟疾具有很高的活性。 |
| 分子式 |
C29H32CL2N6
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|---|---|
| 分子量 |
535.51
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| 精确质量 |
534.206
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| CAS号 |
4085-31-8
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| 相关CAS号 |
Piperaquine phosphate;85547-56-4;Piperaquine tetraphosphate tetrahydrate;915967-82-7;Piperaquine tetraphosphate;911061-10-4;Piperaquine-d6;1261394-71-1
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| PubChem CID |
122262
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
721.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
198-200°C (lit.)
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| 闪点 |
389.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
5.15
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| tPSA |
38.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
655
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(CN1CCN(CC1)C2=CC=NC3=C2C=CC(=C3)Cl)CN4CCN(CC4)C5=CC=NC6=C5C=CC(=C6)Cl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8674 mL | 9.3369 mL | 18.6738 mL | |
| 5 mM | 0.3735 mL | 1.8674 mL | 3.7348 mL | |
| 10 mM | 0.1867 mL | 0.9337 mL | 1.8674 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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