| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piperaquine targets the heme detoxification pathway in the malaria parasite, similar to other quinoline antimalarials. It inhibits the formation of hemozoin, a crystalline pigment formed by the parasite to detoxify free heme released during hemoglobin digestion. By preventing this detoxification, the compound causes the accumulation of toxic heme, leading to oxidative damage and parasite death. It is also an inhibitor of autophagy.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，哌喹具有强效的抗疟活性。它对氯喹敏感型和氯喹耐药型恶性疟原虫均具有高度活性。该化合物的疗效通常通过其抑制培养红细胞中寄生虫生长的能力来衡量，IC50值在纳摩尔范围内。它还被用于研究耐药机制和评估联合疗法。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，哌喹（10-90 mg/kg；单次腹腔注射）在所有测试剂量下均能降低寄生虫血症[1]。哌喹（90 mg/kg；单次腹腔注射）的半衰期、表观清除率和表观分布容积分别为：17.8 天、33.5 mg·h/L、1.55 L/h/kg 和 956 L/kg；健康小鼠和疟疾小鼠的半衰期分别为 16.1 天、27.3 mg·h/L、1.9 L/h/kg 和 1059 L/kg[1]。
在体内，哌喹是固定剂量复方制剂双氢青蒿素-哌喹的关键成分，该制剂被世界卫生组织推荐用于治疗非复杂性疟疾。该化合物半衰期长，因此适合与短效青蒿素衍生物联合使用。此外，该化合物还被用于临床前模型，以研究其抗疟疾疗效和耐药性。 |
| 酶活实验 |
哌喹的体外抗疟药敏试验是将恶性疟原虫培养于人红细胞中，并加入不同浓度的哌喹。通过检测[3H]-次黄嘌呤的掺入或使用荧光染料（例如SYBR Green I）来测量寄生虫的生长情况。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。将该化合物对氯喹耐药株的活性与氯喹的活性进行比较，以评估交叉耐药模式。
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| 细胞实验 |
哌喹的体外细胞培养研究主要在恶性疟原虫培养中进行。为了研究其作为自噬抑制剂的机制，可将该化合物处理哺乳动物细胞系，并通过荧光显微镜结合LC3-GFP报告基因构建体或通过LC3-II的Western印迹法监测自噬体的积累。此外，还评估了该化合物对哺乳动物细胞活力的影响，以确定其选择性指数。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠（7 至 8 周龄）接种伯氏疟原虫 [1]
剂量： 0、10、30、90 mg/kg 给药途径： 单次腹腔注射 实验结果： 10 mg/kg 剂量组的中位生存时间为 10 天。30 mg/kg 剂量组的中位生存时间为 54 天。90 mg/kg 剂量组的所有小鼠在整个研究期间均保持活跃、精神状态良好且体重稳定。 动物/疾病模型：雄性瑞士小鼠（6周龄）[1] 剂量：90 mg/kg（药代动力学/PK/PK分析） 给药途径：单次腹腔注射 实验结果：t1/2=17.8 d；AUC=33.5 mg·h/L；表观清除率=1.55 L/h/kg；表观分布容积=956 L/kg。 哌喹的体内动物实验在疟疾小鼠模型中进行，例如伯氏疟原虫或约氏疟原虫感染模型。该化合物经口服给药，并通过测量寄生虫血症随时间推移的减少情况来评估其疗效。在联合用药研究中，哌喹与青蒿素衍生物共同给药，以评估协同作用并监测耐药性的出现。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
哌喹四磷酸四水合物在水中的溶解度为 2 mg/mL (2.0 mM)，但不溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和乙醇。它通常以粉末形式在室温下储存，稳定性测试表明无需冷藏即可运输。该化合物具有吸湿性，应防潮。在体内研究中，通常将其配制成含有表面活性剂的水性悬浮液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌喹的毒理学数据显示，其在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和头晕。已观察到心脏毒性，特别是QT间期延长，这是喹啉类抗疟药的类效应。临床前研究表明，其致突变性和致癌性较低。
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| 参考文献 |
[1]. Moore BR, et, al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of piperaquine in a murine malaria model. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Jan; 52(1): 306-11.
[2]. Davis TME, et, al. Piperaquine: a resurgent antimalarial drug. Drugs. 2005; 65(1): 75-87. |
| 其他信息 |
哌喹是一种获批的抗疟疾药物，通常与双氢青蒿素联合使用。它被列入世界卫生组织基本药物标准清单。该化合物也可作为研究级化学品用于抗疟疾研究和耐药机制研究。由于其具有自噬抑制剂的作用，哌喹也成为癌症研究领域的关注对象。
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| 分子式 |
C29H52CL2N6O20P4
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|---|---|
| 分子量 |
999.552430152893
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| 精确质量 |
998.156
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| CAS号 |
915967-82-7
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| 相关CAS号 |
Piperaquine phosphate;85547-56-4;Piperaquine tetraphosphate;911061-10-4;Piperaquine;4085-31-8
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| PubChem CID |
49849842
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
252 °C(dec.)
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| LogP |
1.458
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| tPSA |
425.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
16
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| 氢键受体(HBA)数目 |
26
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
61
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| 分子复杂度/Complexity |
704
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=P(O)(O)O.ClC1C=C2N=CC=C(C2=CC=1)N1CCN(CCCN2CCN(C3C4C(=CC(=CC=4)Cl)N=CC=3)CC2)CC1.O
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| InChi Key |
AMCQDGFOKTXHSY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H32Cl2N6.4H3O4P.4H2O/c30-22-2-4-24-26(20-22)32-8-6-28(24)36-16-12-34(13-17-36)10-1-11-35-14-18-37(19-15-35)29-7-9-33-27-21-23(31)3-5-25(27)29;4*1-5(2,3)4;;;;/h2-9,20-21H,1,10-19H2;4*(H3,1,2,3,4);4*1H2
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| 化学名 |
7-chloro-4-[4-[3-[4-(7-chloroquinolin-4-yl)piperazin-1-yl]propyl]piperazin-1-yl]quinoline;phosphoric acid;tetrahydrate
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| 别名 |
Piperaquine phosphate hydrate; Piperaquine phosphate; Piperaquine tetraphosphate hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6 mg/mL (~6.00 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~5.00 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0005 mL | 5.0023 mL | 10.0045 mL | |
| 5 mM | 0.2001 mL | 1.0005 mL | 2.0009 mL | |
| 10 mM | 0.1000 mL | 0.5002 mL | 1.0005 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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