| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial 50S ribosomal subunit. Tylvalosin binds to the 50S ribosomal subunit, specifically to the 23S rRNA, inhibiting bacterial protein synthesis at the translocation step. It is bacteriostatic but has time-dependent antibacterial activity. Additionally, Tylvalosin exerts anti-inflammatory effects by suppressing NF-kappaB activation, reducing pro-inflammatory cytokine production (e.g., TNF-alpha, IL-1beta, IL-6).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，泰伐洛辛对革兰氏阳性菌具有强效抗菌活性，包括支原体属、劳森氏菌和多种呼吸道病原体（例如猪链球菌、多杀性巴氏杆菌）。其对猪肺炎支原体和鸡毒支原体的最低抑菌浓度（MIC）通常≤0.5 ug/mL。此外，它还对猪痢疾螺旋体有效。细胞实验也证实了其抗炎活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
泰伐洛辛酒石酸盐，以10-20 mg/kg体重/天的剂量，通过饮水或饲料口服给药，疗程7-14天，可有效治疗猪和家禽的呼吸道疾病。在猪中，它能减轻地方性肺炎和增生性肠病的临床症状，促进体重增长，并降低肺部病变评分。在家禽中，它对鸡毒支原体感染有效。此外，它在多种模型中均表现出抗炎作用，可减轻急性肺损伤。
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| 酶活实验 |
不适用。其作用机制涉及核糖体结合，但直接的无细胞检测方法并不常见。为了评估其在无细胞体系中的抗炎作用，可以检测其NF-κB DNA结合活性。将核提取物与泰伐洛辛（0.1-100 uM）和生物素标记的NF-κB探针孵育30分钟。通过EMSA检测DNA-蛋白质复合物。然而，此类检测方法并非该化合物的标准方法。
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| 细胞实验 |
研究表明，泰伐洛辛能够抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生。在抗炎研究中，将RAW264.7巨噬细胞以1×10⁵个细胞/孔的密度接种于96孔板中，并在有或无泰伐洛辛（0.1-100 uM）存在的情况下，用LPS（1 ug/mL）刺激24小时。采用Griess反应检测NO的产生，并用ELISA法定量培养上清液中的TNF-α、IL-6和IL-1β水平。采用免疫荧光法检测NF-κB p65的转位。在抗支原体活性研究中，将猪肺炎支原体培养物接种于96孔板中，并用泰伐洛辛（0.001-100 ug/mL）处理48-72小时。最小抑菌浓度（MIC）采用四唑染料比色法测定。
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| 动物实验 |
在猪地方性肺炎模型中，断奶仔猪（4-6周龄）经气管内接种猪肺炎支原体（10⁶-10⁷ CCU）。当出现临床症状（接种后2-4周）时，通过饲料或饮水口服给予酒石酸泰伐洛辛，剂量为每日10-20 mg/kg体重，持续7-14天。每2-3天记录一次临床呼吸评分、直肠温度和体重。尸检时，对肺部病变进行肉眼观察评估，并采集肺组织样本进行组织病理学检查和支原体分离。在增生性肠病模型中，猪经口接种胞内劳森菌，并进行类似治疗。疗效通过腹泻减少、体重增加改善以及通过PCR检测粪便中胞内劳森菌的排出量减少来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在猪体内，口服泰伐洛辛后吸收良好，血浆峰浓度在2-4小时内达到。由于首过代谢，其生物利用度中等（约30-50%）。泰伐洛辛广泛分布于组织，尤其是在肺和肠黏膜中，组织浓度高于血浆浓度。消除半衰期约为6-12小时。泰伐洛辛主要在肝脏代谢，代谢途径包括去甲基化和脱氧糖胺裂解。在禽类体内，泰伐洛辛的吸收也有效，并且在肺组织中可检测到较长时间（长达72小时）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在治疗剂量（10-20 mg/kg）下，泰瓦洛辛在目标物种中具有良好的安全性。部分猪可能出现轻微的短暂性腹泻。慢性毒性研究中未观察到显著不良反应。该化合物目前已知不具有遗传毒性或致癌性。泰瓦洛辛尚未获准用于人体，且毒性数据有限。操作时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Albert Philip Adrian Mockett, et al. Use of tylvalosin as antiviral agent. Patent. WO2008007104. [2]. Zhao Z, et al. Tylvalosin exhibits anti-inflammatory property and attenuates acute lung injury in different models possibly through suppression of NF-κB activation. Biochem Pharmacol. 2014 Jul 1;90(1):73-87.
[3]. Moges R, et al. Anti-Inflammatory Benefits of Antibiotics: Tylvalosin Induces Apoptosis of Porcine Neutrophils and Macrophages, Promotes Efferocytosis, and Inhibits Pro-Inflammatory CXCL-8, IL1α, and LTB4 Production, While Inducing the Release of Pro-Resolving Lipoxin A4 and Resolvin D1. Front Vet Sci. 2018 Apr 11;5:57. |
| 其他信息 |
另见：酒石酸泰伐洛辛（活性成分）。
适应症 猪：治疗和预防猪地方性肺炎；治疗猪增生性肠炎（回肠炎）；治疗和预防猪痢疾。鸡：治疗和预防由鸡毒支原体引起的呼吸道疾病。雉鸡：治疗由鸡毒支原体引起的呼吸道疾病。火鸡：治疗由对泰伐洛辛敏感的鸟杆菌引起的火鸡呼吸道疾病。 泰乐菌素又名乙酰异戊酰泰乐菌素，分子式为C53H87NO19，分子量为1042.25。它是一种16元环半合成大环内酯类抗生素。泰乐菌素以预混剂（Aivlosin®）的形式用于饲料，或以水溶性粉剂的形式用于饮用水处理。它是处方兽药，未获准用于人类。 IUPAC名称：[(2S,3S,4R,6S)-6-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-[(2R,3S,4R,5R,6S)-4,5-二羟基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧基-2-羟基-5-[(2S,3R,4S,5R,6R)-5-羟基-3,4-二甲氧基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧基-3-甲基氧杂环己烷-6-基]-4-羟基-2-甲基环己基] 3-甲基丁酸酯。 |
| 分子式 |
C53H87NO19
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|---|---|
| 分子量 |
1042.25
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| 精确质量 |
1041.59
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| CAS号 |
63409-12-1
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| 相关CAS号 |
Tylvalosin tartrate;63428-13-7;Tylvalosin-d9
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| PubChem CID |
6441094
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.21g/cm3
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| 沸点 |
1005.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>105°C (dec.)
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| 闪点 |
561.8ºC
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| 折射率 |
1.534
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| LogP |
4.001
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| tPSA |
250.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
73
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| 分子复杂度/Complexity |
1860
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
CC(CC(O[C@H]1[C@H](C)O[C@@H](O[C@@H]2[C@@H](C)O[C@H](O[C@@H]3[C@@H](CC=O)C[C@@H](C)C(=O)C=CC(C)=C[C@H](CO[C@@H]4O[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)[C@H]4OC)[C@@H](CC)OC(=O)C[C@@H](OC(=O)C)[C@@H]3C)[C@H](O)[C@@H]2N(C)C)C[C@@]1(C)O)=O)C |c:30,t:27,&1:5,6,9,11,12,15,17,18,23,32,35,37,39,41,44,47,54,59,61,63,68|
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| InChi Key |
KCJJINQANFZSAM-HZDSEHBESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C53H87NO19/c1-16-38-36(26-65-52-49(64-15)48(63-14)44(60)31(7)67-52)22-28(4)17-18-37(57)29(5)23-35(19-20-55)46(30(6)39(69-34(10)56)24-41(59)70-38)73-51-45(61)43(54(12)13)47(32(8)68-51)72-42-25-53(11,62)50(33(9)66-42)71-40(58)21-27(2)3/h17-18,20,22,27,29-33,35-36,38-39,42-52,60-62H,16,19,21,23-26H2,1-15H3/b18-17+,28-22+/t29-,30+,31-,32-,33+,35+,36-,38-,39-,42+,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50+,51+,52-,53-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2S,3S,4R,6S)-6-[(2R,3S,4R,5R,6R)-6-[[(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-4-acetyloxy-16-ethyl-15-[[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-3,4-dimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy]-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyloxan-3-yl]oxy-4-hydroxy-2,4-dimethyloxan-3-yl] 3-methylbutanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9595 mL | 4.7973 mL | 9.5946 mL | |
| 5 mM | 0.1919 mL | 0.9595 mL | 1.9189 mL | |
| 10 mM | 0.0959 mL | 0.4797 mL | 0.9595 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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