| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-(+)-相思豆碱是相思豆碱中毒的一个指标。L-(+)-相思豆碱分子存在于人尿中，且在代谢过程中含量较高，是相思豆碱中毒的强效指标[1]。
MTOX酶催化L-相思豆碱转化为L-色氨酸，并产生过氧化氢(H₂O₂)作为副产物。[1] 比色法检测L-相思豆碱的限值为4 μM，该方法利用MTOX介导的H₂O₂生成，随后进行辣根过氧化物酶(HRP)/四甲基联苯胺(TMB)氧化；在去除背景H₂O₂后，该检测限值在水样和模拟尿样中均可达到。[1] 与肌氨酸等其他结构相关化合物相比，MTOX对L-相思豆碱的催化活性具有高度选择性。[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
柠檬籽含有有毒蛋白质相思豆毒素（abrin）。苦参籽也含有L-(+)-相思豆碱（L-Abrine），它是相思豆毒素暴露的生物标志物。一项动物研究使用了20只大鼠，以追踪L-(+)-相思豆碱的排泄和回收情况。这些动物分别接受了三种不同剂量的L-(+)-相思豆碱、一种高剂量的L-色氨酸或完全不接触（对照组）。假设相思豆碱与L-(+)-相思豆碱的浓度比为1:4，且相思豆碱的LD50为20 μg/kg，则低剂量L-(+)-相思豆碱与腹腔注射相思豆碱在小鼠体内的LD50相当。0.63。为确保在整个实验过程中对目标分析物进行检测和监测，实验中加入了中等剂量和高剂量的L-(+)-阿布林（250和400 μg/kg）[2]。在一项大鼠暴露研究中，肌内注射L-阿布林，剂量分别为约50 μg/kg体重、250 μg/kg体重和400 μg/kg体重。分别在给药前、给药后24小时和48小时收集尿液。在所有三个剂量水平下，L-阿布林主要在给药后24小时内排出体外。48小时后，暴露于低剂量和中等剂量（50和250 μg/kg）的大鼠尿液中L-阿布林的浓度低于方法检测限（0.09 ng/mL）。在所有剂量水平下，前24小时内均可进行定量分析，但24小时后，仅400 μg/kg剂量组仍可检测到L-abrine。L-abrine的总尿液回收率（排泄量与注射量之比）在2.72%至4.07%之间。[2]
- 为了确定色氨酸是否会代谢为L-abrine，研究人员向四只大鼠腹腔注射了单次大剂量L-色氨酸（20,000 μg/kg体重）。在这些动物的尿液中未检测到L-abrine，表明色氨酸在大鼠体内不会代谢为L-abrine，因此不会干扰L-abrine的测定。[2] |
| 酶活实验 |
N-甲基色氨酸氧化酶 (MTOX) 用于从 L-abrine 中生成 H₂O₂。在一个典型的实验中，将不同浓度的 L-abrine 溶于水或 Tris 缓冲盐溶液 (pH 6) 中。加入游离的 MTOX (5 μg) 或固定在磁珠上的 MTOX (120 μg 磁珠)，并在室温下孵育 1 分钟、1 小时或 18 小时。然后，加入四甲基联苯胺 (TMB) 和辣根过氧化物酶 (HRP)。蓝色显色程度与生成的 H₂O₂ 量成正比。 1分钟后，加入1 M H₂SO₄终止反应，并在450 nm处记录吸光度。[1]
对于固定化MTOX微珠体系，采用相同的步骤，但在将液体样品转移至H₂SO₄之前，先用磁铁分离微珠。[1] 为了检测模拟尿液中的L-abrine，引入了一个初始的背景H₂O₂去除步骤：将含有L-abrine和不同浓度H₂O₂的模拟尿液与苯酚（终浓度600 μM）和HRP在室温下孵育1小时。然后加入TMB并继续孵育1小时，以使任何蓝色消退。随后，加入MTOX（5 μg）催化L-abrine并生成新的H₂O₂，并使用微孔板读数仪在450 nm处测量蓝色强度。[1] |
| 动物实验 |
本研究使用了20只雄性Wistar大鼠（约6-7周龄，体重175-200克）。动物饲养于经批准的设施内，使用聚碳酸酯笼，并配备饮水瓶或自动饮水系统。给药前，所有动物均隔离检疫2周。共12只大鼠肌内注射L-相思豆碱，剂量分为三个水平：4只大鼠分别注射约50 μg/kg体重、250 μg/kg体重和400 μg/kg体重（生物标志物浓度的估算基于以下假设：相思豆中L-相思豆碱的浓度是相思豆毒素浓度的四倍；相思豆毒素的预期LD50为20 μg/kg）。另有4只大鼠作为对照组，注射水（溶剂）。另取四只大鼠腹腔注射 20,000 μg/kg L-色氨酸，以验证内源性 L-色氨酸不会代谢为 L-abrine。给药前测量并记录体重。分别在给药前约 24 小时、给药后 24 小时和 48 小时收集尿液。尿液样本储存于 -20°C。给药 48 小时后，用氟烷麻醉存活的大鼠。[2]
所有给药实验的溶剂均为水。由于 L-abrine 的毒性很低，因此预期和观察到受试大鼠均未出现疼痛或不适。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
L-abrine 能够以相当高的浓度在代谢过程中存活，因此可以在人类尿液中检测到。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-abrine被描述为一种急性毒性生物碱。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N(α)-甲基-L-色氨酸是一种N-甲基-L-α-氨基酸，是L-色氨酸的N(α)-甲基衍生物。它在大肠杆菌中发挥代谢作用。它既是L-色氨酸的衍生物，也是一种N-甲基-L-α-氨基酸。它是N(α)-甲基-L-色氨酸的两性离子互变异构体。N-甲基色氨酸是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢物。据报道，在立枯丝核菌、烟曲霉和其他具有相关数据的生物体中也发现了相思子碱。L-相思子碱（N-甲基-L-色氨酸）是相思豆毒素的化学标记物，相思豆毒素是一种存在于相思豆（又称鸡骨草或相思豆）种子中的致命毒素。相思豆毒素（Abrin）是一种II类核糖体失活蛋白，与蓖麻毒素同源，但毒性更强。相思豆毒素的人类致死剂量估计为0.1–1 μg/kg，而蓖麻毒素吸入致死剂量为5–10 μg/kg。[1]
L-相思豆毒素约占相思豆（A. precatorius）种子干重的1%，因此可作为相思豆毒素中毒的有效标志物。[1] 本研究描述的检测系统可重复使用（5–6次循环后灵敏度损失极小）、便携且采用比色法，无需昂贵的抗体或设备。[1] |
| 分子式 |
C12H14N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
218.2518
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| 精确质量 |
218.105
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| CAS号 |
526-31-8
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| PubChem CID |
160511
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
439.1±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>300 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
219.4±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
1.18
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| tPSA |
65.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
257
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)O
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| InChi Key |
CZCIKBSVHDNIDH-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N2O2/c1-13-11(12(15)16)6-8-7-14-10-5-3-2-4-9(8)10/h2-5,7,11,13-14H,6H2,1H3,(H,15,16)/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(methylamino)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~1.85 mg/mL (~8.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5819 mL | 22.9095 mL | 45.8190 mL | |
| 5 mM | 0.9164 mL | 4.5819 mL | 9.1638 mL | |
| 10 mM | 0.4582 mL | 2.2910 mL | 4.5819 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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