| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acetazolamide D3 targets carbonic anhydrase (CA), a family of zinc-containing metalloenzymes that catalyze the reversible hydration of carbon dioxide to bicarbonate and protons. Carbonic anhydrase is involved in various physiological processes including acid-base balance, fluid secretion, and electrolyte transport. By inhibiting carbonic anhydrase, Acetazolamide reduces bicarbonate formation, leading to diuresis (increased urine output), reduced intraocular pressure (in glaucoma), and decreased cerebrospinal fluid production (in epilepsy and altitude sickness). The deuterated D3 form is used as an analytical internal standard for quantifying Acetazolamide in biological samples.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乙酰唑胺（母体化合物）是一种强效的碳酸酐酶抑制剂。该化合物与碳酸酐酶活性位点的锌离子结合，阻断酶的催化活性。在酶活性测定中，乙酰唑胺对碳酸酐酶活性的抑制作用IC₅0值在纳摩尔范围内。预计D3标记的乙酰唑胺与母体化合物具有相同的体外酶抑制活性，因此可作为定量分析的内标。该化合物在研究中用于研究碳酸酐酶的功能及其在各种生理和病理过程中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，乙酰唑胺临床上用作利尿剂，用于治疗青光眼、癫痫和高原反应。它主要用于儿童和成人，但也可作为单一疗法使用。作为一种碳酸酐酶抑制剂，乙酰唑胺可减少肾脏对碳酸氢盐的重吸收，从而达到利尿作用；减少眼内房水生成，降低眼压；并减少脑脊液生成，降低颅内压。氘代D3乙酰唑胺可用作药代动力学研究和治疗药物监测的内标，可通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)准确定量血浆和尿液样本中的乙酰唑胺浓度。
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| 酶活实验 |
乙酰唑胺的体外酶活性测定包括使用分离的酶或组织匀浆测定碳酸酐酶活性。该测定在含有底物对硝基苯乙酸酯或二氧化碳的缓冲液中进行。将不同浓度的乙酰唑胺或D3内标（0.001-100 uM）与酶在25℃下孵育5-10分钟。通过分光光度法监测348 nm处的吸光度变化（对硝基苯乙酸酯测定）或pH值变化（二氧化碳水合测定）来测定酶活性。根据剂量-反应曲线确定碳酸酐酶抑制的IC₅0值。使用相应的动力学模型计算Ki值。
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| 细胞实验 |
乙酰唑胺的细胞活性测定采用表达碳酸酐酶的细胞，例如肾上皮细胞（如MDCK、LLC-PK1）或红细胞。将细胞培养于适宜的培养基中，并接种于6孔或96孔板。用乙酰唑胺进行系列稀释（0.001-100 μM），处理细胞1-24小时。使用比色法或荧光法碳酸酐酶活性测定试剂盒测定细胞裂解液中的碳酸酐酶活性。使用荧光pH指示剂（如BCECF）测定细胞内pH值。采用MTT法评估细胞活力。根据剂量-反应曲线计算乙酰唑胺对细胞碳酸酐酶抑制的IC₅₀值。
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| 动物实验 |
乙酰唑胺的体内动物研究采用啮齿动物模型，以研究其利尿作用、眼内压和颅内压。大鼠或小鼠经口服或腹腔注射乙酰唑胺，剂量为10-100 mg/kg。将动物置于代谢笼中，收集24小时尿液。测量尿量、pH值和电解质排泄量。使用眼压计测量眼内压。使用压力传感器测量颅内压。采用D3内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆和尿液样本中的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乙酰唑胺D3（CAS号：1189904-01-5）的分子式为C4H3D3N4O3S2，分子量为225.26。其化学名称为N-(5-磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺-2,2,2-d3。该化合物是乙酰唑胺的氘代衍生物，乙酰唑胺是一种强效的碳酸酐酶抑制剂，可用作利尿剂、抗青光眼药、抗癫痫药和抗高原反应药。纯度通常>98%。储存条件为-20℃，避光防潮。仅供研究使用。
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| 其他信息 |
乙酰唑胺D3（CAS号：1189904-01-5）是乙酰唑胺的氘标记形式，乙酰唑胺是一种强效的碳酸酐酶（CA）抑制剂。临床上，乙酰唑胺用作利尿剂，用于治疗青光眼、癫痫和高原反应。碳酸酐酶是一种含锌酶，催化二氧化碳的水合反应，参与酸碱平衡、体液分泌和电解质转运。氘标记的乙酰唑胺类似物可用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）生物分析方法中的内标，用于药代动力学研究、治疗药物监测和临床研究。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C4H3D3N4O3S2
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|---|---|
| 分子量 |
225.2639
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| 精确质量 |
225.007
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| CAS号 |
1189904-01-5
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| 相关CAS号 |
Acetazolamide;59-66-5;Acetazolamide sodium;1424-27-7
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| PubChem CID |
46779906
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.574
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| tPSA |
155.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
297
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])C(=O)NC1=NN=C(S1)S(=O)(=O)N
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| InChi Key |
BZKPWHYZMXOIDC-FIBGUPNXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6N4O3S2/c1-2(9)6-3-7-8-4(12-3)13(5,10)11/h1H3,(H2,5,10,11)(H,6,7,9)/i1D3
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| 化学名 |
2,2,2-trideuterio-N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4393 mL | 22.1966 mL | 44.3931 mL | |
| 5 mM | 0.8879 mL | 4.4393 mL | 8.8786 mL | |
| 10 mM | 0.4439 mL | 2.2197 mL | 4.4393 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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