AFN-1252 (API1252; Debio1452)

别名: AFN-1252; AFN 1252; AFN1252; API-1252; API1252; API 1252; AFN12520000; AFN 12520000; AFN12520000; Debio1452; Debio 1452; Debio1452; afabicin desphosphono; API 1252; DEBIO1452; DEBIO-1452; Debio 1452; (2E)-N-甲基-N-[(3-甲基-2-苯并呋喃基)甲基]-3-(5,6,7,8-四氢-7-氧代-1,8-萘啶-3-基)-2-丙烯酰胺

目录号: V16803 纯度: ≥98%

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AFN-1252（AFN-12520000；API-1252；Debio-1452）是一种新型、有效的烯酰基（酰基载体蛋白）还原酶 Fab1 抑制剂，具有治疗急性细菌性皮肤的潜力。

AFN-1252 (API1252; Debio1452) CAS号: 620175-39-5
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

AFN-1252（AFN-12520000；API-1252；Debio-1452）是一种新型、有效的烯酰基（酰基载体蛋白）还原酶 Fab1 抑制剂，具有治疗急性细菌性皮肤的潜力。 AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的多种临床分离株表现出 ≤0·015 μg/ml 的典型 MIC(90) 值、口服生物可吸收性、消除半衰期长以及动物模型中的功效。 AFN-1252 显示出葡萄球菌特异性的活性谱。

生物活性&实验参考方法

靶点	FabI/enoyl-acyl carrier protein reductase
体外研究 (In Vitro)	AFN-1252是烯酰基载体蛋白还原酶（FabI）的强效抑制剂，在浓度<=0.12微克/毫升时，抑制了所有测试的金黄色葡萄球菌（n=502）和表皮葡萄球菌（t=51）的临床分离株，包括耐甲氧西林（甲氧西林）的分离株。相比之下，AFN-1251对肺炎链球菌、β-溶血性链球菌、肠球菌属、肠杆菌科、非发酵革兰氏阴性杆菌和卡他莫拉菌的临床分离物没有活性（MIC（90）>4微克/毫升）。这些数据支持AFN-1252继续开发用于治疗耐药葡萄球菌感染患者[1]。
体内研究 (In Vivo)	类鼻疽是一种热带细菌感染，由革兰阴性菌假鼻疽伯克氏菌（B.pseudomallei；Bpm）引起。目前的治疗选择主要限于甲氧苄啶-磺胺甲恶唑和β-内酰胺类药物，治疗时间约为4个月。此外，有报道称对这些药物有耐药性。因此，迫切需要开发新的类鼻疽抗生素。抑制脂肪酸生物合成途径中的关键酶烯酰基ACP还原酶（FabI）在抗菌药物开发方面显示出巨大的前景。FabI已被确定为假鼻疽杆菌中存在的主要烯酰基ACP还原酶。在这项研究中，我们评估了目前正在临床开发的金黄色葡萄球菌FabI抑制剂AFN-1252与BpmFabI酶结合并抑制拟鼻疽杆菌生长的潜力。AFN-1252稳定了BpmFabI并抑制了酶活性，IC50为9.6 nM。它对从类鼻疽患者中分离出的拟鼻疽杆菌R15菌株显示出良好的抗菌活性（MIC为2.35mg/L）。以2.3Å的分辨率确定了含有AFN-1252的BpmFabI的X射线结构。BpmFabI与AFN-1252的复合物形成了一个对称的四聚体结构，每个单体亚基上都结合有一个AFN-125二分子。动力学和热熔融研究支持了AFN-1252可以独立于辅因子与BpmFabI结合的发现。这些研究的结构和机理见解可能有助于新FabI抑制剂的合理设计和开发[2]。
酶活实验	AFN-1252的BpmFabI酶抑制试验[2] AFN-1252是使用已发表的合成方案在内部合成的。38通过监测辅因子NADH.33的氧化，在分光光度测定中评估了AFN-1252中抑制BpmFabI的效力。用于测定的缓冲液为30 mM PIPES，pH 6.8，含有150 mM NaCl和1 mM EDTA。试验中使用了175 nM BpmFabI酶。米氏常数（Km）和Kcat是根据巴豆酰辅酶A浓度增加时的酶活性确定的。Km（257µM）和Kcat（307分钟-1）的值略高于报告的值（分别为188µM和215分钟-1）。为了测定IC50，将AFN-1252与BpmFabI预孵育30分钟，并通过加入含有巴豆酰辅酶A（300µM）和NADH（375µM）的底物混合物开始反应。通过跟踪340nm处吸光度的降低来监测NADH的氧化。IC50值是通过使用Graphpad Prism软件V4将剂量反应数据拟合到S形剂量反应（可变斜率）曲线来确定的。为了确定结合机制，在不同浓度的抑制剂下进行了动力学研究，并在固定浓度的巴豆酰辅酶a（300µM）下改变NADH的浓度，同时通过改变巴豆酰CoA的浓度将NADH浓度固定在375µM。随后生成Lineweaver–Burk图，以确定AFN-1252与BpmFabI结合的机制。热荧光分析[2] 在5×SYPRO橙色染料存在下，使用ABI Prism 7500仪器（Applied Biosystems，Carlsbad）测定BpmFabI蛋白在有和没有抑制剂的情况下的熔化温度。将2µM BpmFabI在20 mM Tris pH 8.0、500 mM NaCl、5 mM咪唑（含/不含50µM NADH）中与20µM AFN-1252/三氯生一起孵育1小时，然后加入SYPRO橙色染料。熔融温度使用Protein thermal shift™软件1.1版通过玻尔兹曼方程确定。
细胞实验	使用Wiegand等人描述的微量稀释技术进行最低抑菌浓度（MIC）测定，并进行了一些修改。39在脑心输注肉汤（BHIB）中制备化合物的两倍连续稀释液，并将其分配到96孔板中。将1×108cfu/mL的BpR15接种物加入每个孔中，在37°C下孵育24小时。同时制备生长对照（仅细菌接种物）、无菌对照（仅肉汤）和阳性对照（含三氯生的细菌接种）孔并孵育。记录了MIC，定义为抑制BpR15可见生长的AFN-1252的最低浓度。MIC结果为n=2[2]的平均值。
动物实验	伯克霍尔德氏菌R15株（以下简称BpR15）分离自马来西亚吉隆坡医院一名死于类鼻疽的患者。⁴⁰ BpR15常规在37℃的Ashdown琼脂培养基上培养，并在BHIB培养基中制备过夜细菌培养物。AFN-1252溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，并储存于-20℃直至使用。^[2]
参考文献	[1]. AFN-1252, a FabI inhibitor, demonstrates a Staphylococcus-specific spectrum of activity. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Aug;53(8):3544-8. [2]. AFN-1252 is a potent inhibitor of enoyl-ACP reductase from Burkholderia pseudomallei-Crystal structure, mode of action, and biological activity. Protein Sci. 2015 May;24(5):832-40. [3]. Resistance to AFN-1252 arises from missense mutations in Staphylococcus aureus enoyl-acyl carrier protein reductase (FabI). J Biol Chem. 2013 Dec 20;288(51):36261-71. [4].Perturbation of Staphylococcus aureus gene expression by the enoyl-acyl carrier protein reductase inhibitor AFN-1252. Antimicrob Agents Chemother. 2013 May;57(5):2182-90. [5]. Yao J, Ericson ME, Frank MW, Rock CO. Enoyl-Acyl Carrier Protein Reductase I (FabI) is Essential for the Intracellular Growth of Listeria monocytogenes. Infect Immun. 2016 Oct 10. pii: IAI.00647-16. PubMed PMID: 27736774.
其他信息	AFN-1252 已用于研究蜂窝织炎、烧伤感染、伤口感染、皮肤脓肿以及皮肤和皮下组织细菌感染的治疗试验。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H21N3O3
分子量	375.4204
精确质量	375.158
元素分析	C, 70.38; H, 5.64; N, 11.19; O, 12.78
CAS号	620175-39-5
相关CAS号	1047981-31-6;620175-39-5;1047981-30-5 (tosylate hydrate);
PubChem CID	10407120
外观&性状	White to off-white solid powder.
LogP	3.777
tPSA	78.93
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	622
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(C([H])([H])[H])=C1C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C1C([H])=NC2=C(C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])C(N2[H])=O)=O
InChi Key	QXTWSUQCXCWEHF-JXMROGBWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H21N3O3/c1-14-17-5-3-4-6-18(17)28-19(14)13-25(2)21(27)10-7-15-11-16-8-9-20(26)24-22(16)23-12-15/h3-7,10-12H,8-9,13H2,1-2H3,(H,23,24,26)/b10-7+
化学名	(E)-N-methyl-N-((3-methylbenzofuran-2-yl)methyl)-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)acrylamide
别名	AFN-1252; AFN 1252; AFN1252; API-1252; API1252; API 1252; AFN12520000; AFN 12520000; AFN12520000; Debio1452; Debio 1452; Debio1452; afabicin desphosphono; API 1252; DEBIO1452; DEBIO-1452; Debio 1452;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :5.8~9 mg/mL ( 15.45~23.97 mM）
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :5.8~9 mg/mL ( 15.45~23.97 mM）

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6637 mL	13.3184 mL	26.6368 mL
	5 mM	0.5327 mL	2.6637 mL	5.3274 mL
	10 mM	0.2664 mL	1.3318 mL	2.6637 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Study of Safety, Tolerability, and Efficacy of AFN-12520000 in the Treatment of Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections Due to Staphylococci
CTID: NCT01519492
Phase: Phase 2
Status: Completed Date: 2012-08-07

生物数据图片

Ribbon representation of the monomeric structure of BpmFabI (cyan) with the bound ligand AFN-1252 (yellow).[2]. AFN-1252 is a potent inhibitor of enoyl-ACP reductase from Burkholderia pseudomallei-Crystal structure, mode of action, and biological activity. Protein Sci. 2015 May;24(5):832-40.

Ribbon diagram of BpmFabI tetrameric assembly viewed down the twofold noncrystallographic axis. [2]. AFN-1252 is a potent inhibitor of enoyl-ACP reductase from Burkholderia pseudomallei-Crystal structure, mode of action, and biological activity. Protein Sci. 2015 May;24(5):832-40.

Active site structure of AFN-1252 bound to BpmFabI. [2]. AFN-1252 is a potent inhibitor of enoyl-ACP reductase from Burkholderia pseudomallei-Crystal structure, mode of action, and biological activity. Protein Sci. 2015 May;24(5):832-40.

Cartoon diagram showing the superposed structures of Bpm (magenta), Sa (yellow), and EcFabI (green). [2]. AFN-1252 is a potent inhibitor of enoyl-ACP reductase from Burkholderia pseudomallei-Crystal structure, mode of action, and biological activity. Protein Sci. 2015 May;24(5):832-40.