| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Adenosine A2b receptor (in NIH 3T3 fibroblast membranes): Kβ = 2.3 ± 0.2 μM (n=3).
Adenosine A2a receptor (in PC12 cell membranes): Kβ = 20 μM (95% confidence limits 7.4–56 μM, n=3). The selectivity ratio (A2a Kβ / A2b Kβ) is approximately 9-fold in favor of the A2b receptor. [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 PGT-β 细胞中,阿洛沙嗪(0-30 μM,20 分钟)可抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的合成 [1]。在膜制备物中,阿洛沙嗪可拮抗 NECA 诱导的腺苷酸环化酶活性。它在 NIH 3T3 成纤维细胞膜上的 A2b 受体处表现出 2.3 ± 0.2 μM 的 Kβ 值,在 PC12 细胞膜上的 A2a 受体处表现出 20 μM (7.4–56 μM) 的 Kβ 值。它是唯一一种对 A2b 受体而非 A2a 受体具有选择性的非黄嘌呤类拮抗剂,其选择性约为 A2b 受体的 9 倍。[1]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
阿洛沙嗪(1 µmol/L;分散于皮质表面 0-20 分钟)可降低 NECA 诱导的血管舒张 [2]。局部应用阿洛沙嗪(1 μmol/L)可显著抑制 NECA(0.01-1 μmol/L)诱导的大鼠软脑膜动脉血管舒张。这表现为 NECA 的 EC25 值显著升高(从 0.02 ± 0.01 μmol/L 升至 0.60 ± 0.04 μmol/L;平均剂量比为 30;n=4;P<0.001)。[2] 阿洛沙嗪(1 μmol/L)可显著抑制 NECA(0.01 和 1 μmol/L)刺激的亚硝酸盐/硝酸盐释放到灌注于大鼠皮质表面的人工脑脊液中(P<0.05)。 [2]
在逐步低血压期间,大鼠脑血流量(CBF)自动调节的下限并未改变,其与对照组相似。预先给予阿洛沙嗪(10 μmol/l,以100 μl的推注量局部应用于颅窗,每10分钟一次,共三次)处理并未改变大鼠脑血流量(CBF)自动调节的下限。 |
| 酶活实验 |
在NIH 3T3成纤维细胞和PC12细胞的膜制备物中测定了腺苷酸环化酶活性。孵育混合物包含0.1 mM [α-32P]ATP(PC12膜0.9 μCi/管,NIH 3T3膜2.7 μCi/管)、10 μM GTP、5 mM MgCl2、0.1 mM环磷酸腺苷、0.02 mg/mL腺苷脱氨酶、0.1 mM罗利普兰、0.2 mM EGTA、5 U/管肌酸磷酸激酶、2.6 mM磷酸肌酸、30 μg/管牛血清白蛋白和50 mM Tris-HCl(pH 7.4),总体积为250 μL。将阿洛沙嗪从其在水或DMSO中的储备液中加入(DMSO最终浓度为4%,该浓度不影响PC12细胞膜,但可使NIH 3T3细胞膜的基础活性增加约20%;同时设置4% DMSO对照)。加入膜蛋白(PC12细胞约10 μg,NIH 3T3细胞约10–300 μg)启动反应,并在37°C下孵育10分钟。用0.5 mL 10%三氯乙酸终止反应,并加入3H-环磷酸腺苷(cAMP)进行回收率校正。cAMP通过两步色谱法分离,使用Dowex柱和氧化铝柱。使用Schild方程计算阿洛沙嗪对细胞膜的拮抗效力(Kβ)。[1]
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型: PGT-β 细胞 测试浓度: 0-30 μM 孵育时间: 20 分钟 实验结果: 浓度依赖性抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生,IC50 为 2.9 μM。 在星形胶质细胞研究中,使用了急性分离的星形胶质细胞。通过评估阿洛沙嗪抑制 NECA 刺激引起的细胞内钙离子浓度升高的能力来评估其作用,这是这些细胞中由 A2B 受体介导的特征性效应。[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠[2]
剂量:1 µmol/L 给药途径:皮层表面弥散;1 µmol/L 原发 实验结果:血管舒张显著抑制,EC25值增加0.60 µmol/L。 雄性Sprague-Dawley大鼠(250-320 g)用氨基甲酸乙酯麻醉,并在顶叶皮层上开一个封闭的颅窗。在血管舒张实验中,皮层表面持续灌注人工脑脊液。在灌注激动剂(NECA)前30分钟和灌注期间,将阿洛沙嗪(1 μmol/l)加入人工脑脊液中。 [2] 在脑血流自动调节实验中,开颅后,将激光多普勒血流仪探头置于皮层表面上方约 0.2 mm 处。将阿洛沙嗪(10 μmol/l)以 100 μl 的推注量局部应用于开放的颅窗,每 10 分钟给药一次,共给药三次。自动调节的下限定义为平均动脉压,此时脑血流量(CBF)较静息平均动脉压(MABP)值下降 10%。[2] |
| 参考文献 |
[1]. Brackett LE, Daly JW. Functional characterization of the A2b adenosine receptor in NIH 3T3 fibroblasts. Biochem Pharmacol. 1994 Mar 2;47(5):801-14.
[2]. Shin HK, et al. Role of adenosine A(2B) receptors in vasodilation of rat pial artery and cerebral blood flow autoregulation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2000 Feb;278(2):H339-44. |
| 其他信息 |
阿洛沙嗪是一种苯并[g]蝶呤-2,4-二酮。它是异阿洛沙嗪的互变异构体。
阿洛沙嗪是一种非黄嘌呤杂环腺苷受体拮抗剂。在本研究中,在几种非黄嘌呤拮抗剂(包括CP 66,713、HTQZ、曲卡唑、CGS 15943A、HPPI、9-甲基腺嘌呤、N6-环己基-9-甲基腺嘌呤和2-(2-苯乙氧基)-9-甲基腺嘌呤)中,只有阿洛沙嗪对A2b受体的选择性高于A2a受体。根据 NIH 3T3 (A2b) 和 PC12 (A2a) 细胞膜中 Kβ 值的比较,选择性比率约为 9 倍。[1] |
| 分子式 |
C10H6N4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
214.180241107941
|
| 精确质量 |
214.049
|
| CAS号 |
490-59-5
|
| PubChem CID |
5372720
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.509g/cm3
|
| 折射率 |
1.699
|
| LogP |
0.159
|
| tPSA |
91.5
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
333
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)N=C3C(=N2)N=C(N=C3O)O
|
| InChi Key |
HAUGRYOERYOXHX-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H6N4O2/c15-9-7-8(13-10(16)14-9)12-6-4-2-1-3-5(6)11-7/h1-4H,(H2,12,13,14,15,16)
|
| 化学名 |
1H-benzo[g]pteridine-2,4-dione
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~23.34 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6690 mL | 23.3449 mL | 46.6897 mL | |
| 5 mM | 0.9338 mL | 4.6690 mL | 9.3379 mL | |
| 10 mM | 0.4669 mL | 2.3345 mL | 4.6690 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。