Alloxazine

别名: 咯肼; 咯嗪;異咯肼;异咯肼;苯并[g]蝶啶-2,4(1H,3H)-二酮
目录号: V10821 纯度: ≥98%
Alloxazine 是一种选择性 A2b 拮抗剂。
Alloxazine CAS号: 490-59-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
阿洛沙嗪是一种选择性A2b受体拮抗剂。阿洛沙嗪能以2.9 μM的IC50值完全阻断5'-N-乙基羧基氨基腺苷(NECA)介导的环磷酸腺苷(cAMP)积累。阿洛沙嗪可用于癌症相关研究。
阿洛沙嗪是一种非黄嘌呤类腺苷受体拮抗剂,在A2a(PC12细胞膜)和A2b(NIH 3T3成纤维细胞膜)受体的比较研究中进行了评估。在所测试的非黄嘌呤类拮抗剂中,它是唯一对A2b亚型表现出选择性的化合物,其对A2b受体的效力约为对A2a受体的9倍。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点
Adenosine A2b receptor (in NIH 3T3 fibroblast membranes): Kβ = 2.3 ± 0.2 μM (n=3).
Adenosine A2a receptor (in PC12 cell membranes): Kβ = 20 μM (95% confidence limits 7.4–56 μM, n=3). The selectivity ratio (A2a Kβ / A2b Kβ) is approximately 9-fold in favor of the A2b receptor. [1]
体外研究 (In Vitro)
在 PGT-β 细胞中,阿洛沙嗪(0-30 μM,20 分钟)可抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的合成 [1]。在膜制备物中,阿洛沙嗪可拮抗 NECA 诱导的腺苷酸环化酶活性。它在 NIH 3T3 成纤维细胞膜上的 A2b 受体处表现出 2.3 ± 0.2 μM 的 Kβ 值,在 PC12 细胞膜上的 A2a 受体处表现出 20 μM (7.4–56 μM) 的 Kβ 值。它是唯一一种对 A2b 受体而非 A2a 受体具有选择性的非黄嘌呤类拮抗剂,其选择性约为 A2b 受体的 9 倍。[1]
体内研究 (In Vivo)
阿洛沙嗪(1 µmol/L;分散于皮质表面 0-20 分钟)可降低 NECA 诱导的血管舒张 [2]。局部应用阿洛沙嗪(1 μmol/L)可显著抑制 NECA(0.01-1 μmol/L)诱导的大鼠软脑膜动脉血管舒张。这表现为 NECA 的 EC25 值显著升高(从 0.02 ± 0.01 μmol/L 升至 0.60 ± 0.04 μmol/L;平均剂量比为 30;n=4;P<0.001)。[2] 阿洛沙嗪(1 μmol/L)可显著抑制 NECA(0.01 和 1 μmol/L)刺激的亚硝酸盐/硝酸盐释放到灌注于大鼠皮质表面的人工脑脊液中(P<0.05)。 [2]
在逐步低血压期间,大鼠脑血流量(CBF)自动调节的下限并未改变,其与对照组相似。预先给予阿洛沙嗪(10 μmol/l,以100 μl的推注量局部应用于颅窗,每10分钟一次,共三次)处理并未改变大鼠脑血流量(CBF)自动调节的下限。
酶活实验
在NIH 3T3成纤维细胞和PC12细胞的膜制备物中测定了腺苷酸环化酶活性。孵育混合物包含0.1 mM [α-32P]ATP(PC12膜0.9 μCi/管,NIH 3T3膜2.7 μCi/管)、10 μM GTP、5 mM MgCl2、0.1 mM环磷酸腺苷、0.02 mg/mL腺苷脱氨酶、0.1 mM罗利普兰、0.2 mM EGTA、5 U/管肌酸磷酸激酶、2.6 mM磷酸肌酸、30 μg/管牛血清白蛋白和50 mM Tris-HCl(pH 7.4),总体积为250 μL。将阿洛沙嗪从其在水或DMSO中的储备液中加入(DMSO最终浓度为4%,该浓度不影响PC12细胞膜,但可使NIH 3T3细胞膜的基础活性增加约20%;同时设置4% DMSO对照)。加入膜蛋白(PC12细胞约10 μg,NIH 3T3细胞约10–300 μg)启动反应,并在37°C下孵育10分钟。用0.5 mL 10%三氯乙酸终止反应,并加入3H-环磷酸腺苷(cAMP)进行回收率校正。cAMP通过两步色谱法分离,使用Dowex柱和氧化铝柱。使用Schild方程计算阿洛沙嗪对细胞膜的拮抗效力(Kβ)。[1]
细胞实验
细胞活力检测 [1]
细胞类型: PGT-β 细胞
测试浓度: 0-30 μM
孵育时间: 20 分钟
实验结果: 浓度依赖性抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生,IC50 为 2.9 μM。
在星形胶质细胞研究中,使用了急性分离的星形胶质细胞。通过评估阿洛沙嗪抑制 NECA 刺激引起的细胞内钙离子浓度升高的能力来评估其作用,这是这些细胞中由 A2B 受体介导的特征性效应。[2]
动物实验
动物/疾病模型:雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠[2]
剂量:1 µmol/L
给药途径:皮层表面弥散;1 µmol/L 原发
实验结果:血管舒张显著抑制,EC25值增加0.60 µmol/L。
雄性Sprague-Dawley大鼠(250-320 g)用氨基甲酸乙酯麻醉,并在顶叶皮层上开一个封闭的颅窗。在血管舒张实验中,皮层表面持续灌注人工脑脊液。在灌注激动剂(NECA)前30分钟和灌注期间,将阿洛沙嗪(1 μmol/l)加入人工脑脊液中。 [2] 在脑血流自动调节实验中,开颅后,将激光多普勒血流仪探头置于皮层表面上方约 0.2 mm 处。将阿洛沙嗪(10 μmol/l)以 100 μl 的推注量局部应用于开放的颅窗,每 10 分钟给药一次,共给药三次。自动调节的下限定义为平均动脉压,此时脑血流量(CBF)较静息平均动脉压(MABP)值下降 10%。[2]
参考文献
[1]. Brackett LE, Daly JW. Functional characterization of the A2b adenosine receptor in NIH 3T3 fibroblasts. Biochem Pharmacol. 1994 Mar 2;47(5):801-14.
[2]. Shin HK, et al. Role of adenosine A(2B) receptors in vasodilation of rat pial artery and cerebral blood flow autoregulation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2000 Feb;278(2):H339-44.
其他信息
阿洛沙嗪是一种苯并[g]蝶呤-2,4-二酮。它是异阿洛沙嗪的互变异构体。
阿洛沙嗪是一种非黄嘌呤杂环腺苷受体拮抗剂。在本研究中,在几种非黄嘌呤拮抗剂(包括CP 66,713、HTQZ、曲卡唑、CGS 15943A、HPPI、9-甲基腺嘌呤、N6-环己基-9-甲基腺嘌呤和2-(2-苯乙氧基)-9-甲基腺嘌呤)中,只有阿洛沙嗪对A2b受体的选择性高于A2a受体。根据 NIH 3T3 (A2b) 和 PC12 (A2a) 细胞膜中 Kβ 值的比较,选择性比率约为 9 倍。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H6N4O2
分子量
214.180241107941
精确质量
214.049
CAS号
490-59-5
PubChem CID
5372720
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.509g/cm3
折射率
1.699
LogP
0.159
tPSA
91.5
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
333
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C2C(=C1)N=C3C(=N2)N=C(N=C3O)O
InChi Key
HAUGRYOERYOXHX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H6N4O2/c15-9-7-8(13-10(16)14-9)12-6-4-2-1-3-5(6)11-7/h1-4H,(H2,12,13,14,15,16)
化学名
1H-benzo[g]pteridine-2,4-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~5 mg/mL (~23.34 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6690 mL 23.3449 mL 46.6897 mL
5 mM 0.9338 mL 4.6690 mL 9.3379 mL
10 mM 0.4669 mL 2.3345 mL 4.6690 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们