| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IKKε (IC50 = 1-2 μM); TBK1 (IC50 = 1-2 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Amlexanox 具有剂量反应关系,通过磷酸化 MBP 抑制 IKK- 和 TBK1 活性,IC50 约为 1-2 μM。在大致相同的浓度下,amlexanox 也会抑制 TBK1 的活性,但它对 IKK-α 或 IKK-β 没有影响,并且在这些浓度下,它不会抑制代表大多数激酶家族的大组中的任何其他激酶。 Amlexanox 与 IKK-ɛ 或 TBK1 竞争其底物 ATP,表明它与 ATP 结合位点的酶相互作用。当受到聚肌苷酸:聚胞苷酸刺激时,Amlexanox 会增加 3T3-L1 脂肪细胞中 TBK1 Ser172 的磷酸化,并抑制干扰素反应因子 3 (IRF3)(IKK-ɛ 和 TBK1[1] 的假定底物)的磷酸化(多聚 I:C)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Amlexanox 疗法可减少脂肪变性,提高胰岛素敏感性,并通过增加生热作用使肥胖小鼠体重减轻[1]。
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| 酶活实验 |
体外激酶测定是通过将纯化的激酶(IKK 或 TBK1)在 0.5 Ci µCi γ-[32P]--ATP 和每个样品 1 g MBP 作为激酶底物的情况下在 30°C 下孵育 30 分钟来进行含有 25 mM Tris (pH 7.5)、10 mM MgCl2、1 mM DTT 和 10 µM ATP 的缓冲液。添加 4x 十二烷基硫酸钠 (SDS) 样品缓冲液后,在 95°C 下煮沸 5 分钟即可停止激酶反应。使用 SDS 聚丙烯酰胺凝胶电泳解析上清液并转移至硝酸纤维素后,使用 Typhoon 9410 磷光成像仪进行放射自显影分析。
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| 细胞实验 |
使用 Cell Counting Kit-8 查看细胞增殖时,请遵循制造商的说明。 BMM 以每孔 5×103 个细胞的密度接种在 96 孔板中。 24 小时后,每 2 天对细胞进行不同剂量的 AmLexanox(0、1.5、3、6、12、25 μM)处理,同时暴露于 M-CSF (30 ng/mL),总共 7 天。 1、3、5和7天后将培养基更换为含有10% CCK-8的培养基,然后将细胞在37°C下再孵育2小时。然后在 ELX800 吸光度酶标仪上,在 450 nm 波长下测量吸光度。
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| 动物实验 |
与正常饮食(ND)的C57BL/6对照组相比,野生型雄性C57BL/6小鼠从8周龄开始喂食高脂饮食(HFD),持续12-24周,其中45%的热量来自脂肪。C57BL/6小鼠的饮食中添加了ω-3脂肪酸。喂食高脂饮食16周的小鼠接受为期三周的罗格列酮治疗,通过口服给药。每只小鼠每日平均摄入罗格列酮剂量为3.5 mg/kg。每天通过灌胃给予阿米来诺(AmLexanox)。预防组的小鼠从8周龄开始接受阿米来诺(25 mg/kg或100 mg/kg)治疗,与高脂饮食同时进行。高脂饮食喂养12周后,治疗组小鼠在20周龄开始接受阿米来诺(25 mg/kg)治疗。经过八周的阿米来那诺治疗后,治疗组小鼠的给药方式由阿米来那诺灌胃改为给予赋形剂对照,以测试阿米来那诺停药的影响。十周龄时,对照组和ob/ob小鼠饲喂标准饲料,并同时给予100 mg/kg的阿米来那诺或赋形剂对照。所有动物均饲养于特定无病原体(SPF)级动物房内,光照/黑暗周期为12小时/12小时,且可自由获取食物和水。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
药物不能直接通过活动性溃疡吸收。大部分全身吸收是通过胃肠道进行的。 代谢/代谢物 代谢为羟基化和结合代谢物。 生物半衰期 消除半衰期为 3.5 ± 1.1 小时。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿米来呱是一种吡啶并色烯衍生的单羧酸,其2位有氨基取代基,5位有羰基取代基,7位有异丙基取代基。它具有抗过敏、抗溃疡和非甾体类抗炎药的功效。它是一种吡啶并色烯类单羧酸。
阿米来呱是一种抗过敏药物,临床上对特应性疾病,特别是过敏性哮喘和鼻炎有效。阿米来呱外用糊剂可有效治疗复发性阿弗他溃疡,且耐受性良好。复发性阿弗他溃疡(RAU)是人类最常见的口腔黏膜疾病,估计影响5%至50%的普通人群。 氨来呫诺的生理作用是通过减少组胺释放实现的。 氨来呫诺是一种抗阿弗他溃疡药物。氨来呫诺抑制肥大细胞、中性粒细胞和单核细胞合成和释放炎症介质,包括白三烯和组胺。氨来呫诺还具有白三烯D4拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂的作用。阿米来呱可缩短溃疡愈合时间并减轻溃疡疼痛。 药物适应症 用作口腔糊剂,用于治疗复发性阿弗他溃疡(口腔溃疡)。 FDA标签 作用机制 阿米来呱作为一种苯并吡喃并联吡啶羧酸衍生物,具有抗炎和抗过敏特性。它抑制过敏反应慢反应物质(SRS-A)的化学介质释放,并可能对白细胞介素-3产生拮抗作用。当细胞处于应激状态时,它们会释放一种非活性形式的人成纤维细胞生长因子1(FGF-1),这是一种强效的有丝分裂原(引起细胞有丝分裂的物质)。氨来呱与FGF1结合,增强其构象稳定性,通过空间位阻阻断Cu(2+)诱导的氧化反应,从而抑制FGF-1的激活。 药效学 氨来呱是一种黏膜黏附性口腔糊剂,经临床验证可有效阻止复发性阿弗他溃疡(口腔溃疡)的发生,加速其愈合,并缓解疼痛。它能缩短溃疡愈合时间。由于氨来呱缩短了愈合时间,因此也能减轻疼痛感。近期研究还表明,在疾病的前驱期(溃疡形成前期)使用该糊剂可预防大多数溃疡的发生。复发性阿弗他溃疡(RAU),也称为复发性阿弗他口炎(RAS),是人类最常见的口腔黏膜疾病。据估计,每年约有20%至25%的普通人群至少会患上一次口腔溃疡。氨来呫诺的抗过敏和抗炎特性也正在研究中。 |
| 分子式 |
C16H14N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
298.2934
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| 精确质量 |
298.095
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| 元素分析 |
C, 64.42; H, 4.73; N, 9.39; O, 21.45
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| CAS号 |
68302-57-8
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| 相关CAS号 |
68302-57-8
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| PubChem CID |
2161
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
570.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>3000C
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| 闪点 |
298.5±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
3.74
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| tPSA |
106.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
467
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2C(=C([H])C(C(=O)O[H])=C(N([H])[H])N=2)C(C2=C1C([H])=C([H])C(=C2[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N2O4/c1-7(2)8-3-4-12-9(5-8)13(19)10-6-11(16(20)21)14(17)18-15(10)22-12/h3-7H,1-2H3,(H2,17,18)(H,20,21)
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| 化学名 |
2-amino-5-oxo-7-propan-2-ylchromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
CHX 3673 CHX-3673 CHX3673AA-673 AA673 AA 673 Amoxanox, Aphthasol.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 59~100 mg/mL (197.8~335.2 mM)
Ethanol: ~2 mg/mL(~6.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3524 mL | 16.7622 mL | 33.5244 mL | |
| 5 mM | 0.6705 mL | 3.3524 mL | 6.7049 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3524 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01083875 | Completed | Drug: amlexanox Drug: Vehicle rinse |
Oral Mucositis | Access Pharmaceuticals, Inc. | February 2000 | Phase 2 |
| NCT01975935 | Completed | Drug: Amlexanox Drug: Placebo |
Obesity Diabetes Mellitus Type 2 |
University of Michigan | January 2014 | Phase 3 |
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