| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服或直肠给药后，戊巴比妥起效时间为10-30分钟。静脉注射戊巴比妥钠盐后，戊巴比妥起效时间几乎立即，而戊巴比妥钠起效时间则较短。 约40%至60%的戊巴比妥与血浆蛋白结合。 对两名健康受试者给予放射性标记的戊巴比妥后，6天内尿液中回收了79%至92%，而粪便中仅回收了4%至5%。尿液和粪便中几乎检测不到未代谢的药物。 对30例尸检受试者的体液和组织标本进行气相色谱分析，检测其中的戊巴比妥钠（阿莫巴比妥）、布托巴比妥钠（布托巴比妥）、戊巴比妥钠（戊巴比妥）、喹那巴比妥钠（司可巴比妥）及其相应的羟基化代谢物。在摄入单一巴比妥类药物的情况下，观察到药物脂溶性与其在体液和组织中的分布呈反比关系。大多数情况下，肝脏中巴比妥类药物的浓度最高，其余情况下脾脏中浓度最高。胆汁中的浓度通常高于相应肝脏中的浓度。在大多数受试者的体液和组织中，这4种镇静巴比妥类药物的代谢物含量通常低于母体药物，但尿液中代谢物的浓度通常高得多，有时甚至超过肝脏中母体药物的浓度。同时服用两种或两种以上巴比妥类药物似乎不会影响各药物的分布和代谢。 有关阿莫巴比妥（共17种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 阿莫巴比妥在肝脏中代谢，其3-甲基丁基取代基的倒数第二个氧化步骤生成叔醇羟基阿莫巴比妥，后者是一种无活性代谢物。口服催眠剂量的阿莫巴比妥约有40-50%以羟基阿莫巴比妥及其葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排出。口服催眠剂量的药物中，以原形经尿液排出的不足1%。羟基戊巴比妥的结合物（可能通过粪便或尿液排出）和/或尚未鉴定的其他氧化产物可能构成剩余剂量。 在两名健康受试者服用放射性标记的戊巴比妥后……不到50%的剂量被鉴定为3'-羟基戊巴比妥。第二种主要代谢物被鉴定为N-羟基戊巴比妥，其含量高达30%。 尿液中戊巴比妥代谢物的相对比例差异很大，血浆半衰期的观察结果无法反映这种差异。通过研究分布后阶段的单次尿液样本，可以有效估计特定个体的代谢模式。在分布后阶段的尿液样本中检测到了两种代谢物。两种代谢产物分别为侧链羟基化产物3'-羟基阿莫巴比妥和葡萄糖结合物N-β-D-吡喃葡萄糖基阿莫巴比妥。 合成了N-羟基阿米巴比妥酮，并研究了13名服用200 mg阿莫巴比妥钠的受试者尿液中该代谢产物的含量。结论是，游离N-羟基阿米巴比妥酮的排泄在阿莫巴比妥钠的代谢中并不显著。 /戊巴比妥钠/ 有关戊巴比妥（共8种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 生物半衰期 静脉推注戊巴比妥后，血浆浓度呈双相下降，第一相半衰期约为40分钟，第二相半衰期为20-25小时，但不同患者的第二相半衰期范围为14-42小时。 在36名无关受试者中研究了戊巴比妥的半衰期；半衰期（23.8 小时）呈正态分布。 在分娩前 0.7 至 3.5 小时，对轻度高血压产妇肌注 200 mg 戊巴比妥钠后，新生儿血浆中戊巴比妥的半衰期是母亲的 2.5 倍。/戊巴比妥钠/ |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
戊巴比妥（与所有巴比妥类药物一样）通过与GABAA受体的α或β亚基结合发挥作用。这些结合位点与GABA本身以及苯二氮卓类药物的结合位点均不同。与苯二氮卓类药物类似，巴比妥类药物可增强GABA在该受体上的作用。这种GABAA受体结合会降低输入电阻，抑制爆发性放电和强直性放电，尤其是在腹侧基底核和板内核神经元中，同时增加爆发持续时间和单个氯离子通道的平均电导；这会增加抑制性突触后电流的幅度和衰减时间。除了这种GABA能效应外，巴比妥类药物还会阻断AMPA受体，AMPA受体是谷氨酸受体的一个亚型。谷氨酸是哺乳动物中枢神经系统中的主要兴奋性神经递质。阿莫巴比妥似乎也能与神经元烟碱型乙酰胆碱受体结合。 相互作用 为了确定人类生长激素（生长激素）对人体代谢的影响，我们给6名生长激素缺乏的儿童每周3次单次口服3-5毫克阿莫巴比妥钠。阿莫巴比妥钠的半衰期从13.89小时延长至22.75小时，分布容积不变，清除率下降。结果表明，生长激素减缓了阿莫巴比妥钠的代谢，这可能是通过影响肝微粒体药物氧化系统实现的。/阿莫巴比妥钠/ 同时服用双硫仑和巴比妥类药物可能会抑制巴比妥类药物的代谢，并增加巴比妥类药物毒性反应的发生率。巴比妥类药物与卡马西平或琥珀酰亚胺类抗惊厥药合用可能导致代谢加快，从而降低血清浓度并缩短其消除半衰期，这是由于肝微粒体酶活性增强所致。建议监测血清浓度以指导剂量调整，尤其是在现有治疗方案中添加或停用卡马西平或琥珀酰亚胺类抗惊厥药时。巴比妥类药物与环磷酰胺合用，尤其是与苯巴比妥合用，可能诱导微粒体代谢，增加环磷酰胺烷化代谢物的生成，从而缩短环磷酰胺的半衰期并增强其白细胞减少作用。 /巴比妥类药物/ 有关阿莫巴比妥（共39项）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 250 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50 115 mg/kg /阿莫巴比妥钠/ 大鼠皮下注射LD50 190 mg/kg 小鼠口服LD50 345 mg/kg 有关阿莫巴比妥（共9项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 其他信息 |
治疗用途
GABA调节剂；镇静剂，巴比妥类药物 戊巴比妥（美国已停售）和戊巴比妥钠主要用作催眠药，用于短期治疗失眠，疗程最长可达两周……这些药物也用于常规镇静、缓解焦虑以及术前镇静。 戊巴比妥钠可用于……控制精神病（如紧张性精神症、消极性精神症或躁狂反应）的急性躁动行为发作，但在精神病的长期治疗中价值不大。注射用戊巴比妥钠也可用于麻醉分析、麻醉治疗以及精神分裂症的辅助诊断。 /实验疗法：/……颞叶癫痫 (TLE) 的术前筛查包括颈内动脉戊巴比妥注射术 (IAP)，即在癫痫灶同侧和对侧连续注射两次戊巴比妥。我们研究了双侧 IAP 是否比单侧同侧 IAP 更具优势。方法：这项基于人群的研究纳入了 183 例因 TLE 手术筛查而接受双侧 IAP 的连续患者。我们使用多变量模型评估了双侧 IAP 对手术决策、切除范围、杏仁核海马切除术、术后无癫痫发作、记忆力表现和智商变化等方面的附加价值。结果：根据单侧IAP的结果，双侧IAP对术后言语记忆（P < 0.01）和言语智商（P < 0.01）的变化具有额外的预后价值，尤其是在左侧病变患者中。相反，对侧IAP提供的信息与决策或手术策略无关。结论：双侧IAP在预测术后言语记忆和智商方面具有附加价值。目前双侧IAP不用于指导手术策略，但当左侧病变患者的言语能力特别令人担忧时，可以将其用于此目的。在其他情况下，单侧IAP是最佳选择。 药物（兽医）：……主要用于其催眠或镇静作用。阿莫巴比妥钠/ 药物警告 阿莫巴比妥（美国已停止商业销售）和阿莫巴比妥钠具有巴比妥类药物的毒性，应遵守巴比妥类药物的常规用药注意事项。 易感患者服用任何镇静催眠药后均可能出现巴比妥-酒精依赖……。其特征是强烈需要继续服用药物、倾向于增加剂量、对药物作用产生心理依赖以及对药物作用维持体内平衡产生生理依赖，并在停药时出现特征性的戒断综合征。 /催眠药和镇静剂/ 兽医：避免同时使用氯霉素，因为氯霉素会导致小鼠麻醉时间显著延长。 静脉注射戊巴比妥钠可能导致呼吸抑制、呼吸暂停或低血压，尤其是在给药速度过快的情况下。必须缓慢给药，速度不得超过100毫克/分钟，并且应随时准备好人员和设备进行人工呼吸。戊巴比妥和戊巴比妥钠对6岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。 有关戊巴比妥（共29条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C11H18N2O3
|
|---|---|
| 分子量 |
226.27
|
| 精确质量 |
226.131
|
| CAS号 |
57-43-2
|
| 相关CAS号 |
64-43-7 (hydrochloride)
|
| PubChem CID |
2164
|
| 外观&性状 |
Crystals
White, crystalline powder |
| 熔点 |
313 to 316 °F (NTP, 1992)
|
| LogP |
2.1
|
| tPSA |
75.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
303
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
VIROVYVQCGLCII-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H18N2O3/c1-4-11(6-5-7(2)3)8(14)12-10(16)13-9(11)15/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16)
|
| 化学名 |
2,4,6(1H,3H,5H)-Pyrimidinetrione, 5-ethyl-5-(3-methylbutyl)-
|
| 别名 |
Barbamyl acidAmobarbital AmybalAmobarbitale Amylbarbitone Binoctal
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4195 mL | 22.0975 mL | 44.1950 mL | |
| 5 mM | 0.8839 mL | 4.4195 mL | 8.8390 mL | |
| 10 mM | 0.4419 mL | 2.2097 mL | 4.4195 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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