| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of Angiotensin II includes Angiotensin II type 1 receptor (AT1R) and Angiotensin II type 2 receptor (AT2R) [2][3]
Angiotensin I acts as a substrate for Angiotensin-converting enzyme (ACE) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
1. ACE催化血管紧张素I转化为血管紧张素II：将血管紧张素I（0.1-1 μM，从人血浆中纯化）与ACE（从兔肺中分离）在Tris-HCl缓冲液（pH 7.4，37°C）中孵育，可转化为血管紧张素II。通过检测产物在离体大鼠主动脉环中的升压活性定量反应：0.5 μM 血管紧张素I在10分钟内完全转化为血管紧张素II，产物诱导主动脉收缩幅度较对照组增加2.5倍[1]
2. 血管紧张素II的受体结合：血管紧张素II（1-100 nM）以剂量依赖性方式结合表达AT1R的CHO细胞。Scatchard分析显示其与AT1R的解离常数（Kd）为0.8 nM，最大结合容量（Bmax）为500 fmol/mg蛋白[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 血管紧张素I和血管紧张素II在麻醉犬中的升压效应：静脉注射血管紧张素I（1 μg/kg），平均动脉压（MAP）在2分钟内从90 mmHg逐渐升至135 mmHg，持续5分钟；注射血管紧张素II（0.5 μg/kg）升压反应更快（30秒内MAP达峰值140 mmHg），持续时间更短（2分钟）。ACE抑制剂（卡托普利，10 mg/kg）预处理可阻断血管紧张素I的升压效应，但不影响血管紧张素II[1]
2. 在兔体内的血管收缩效应：麻醉兔冠状动脉内输注血管紧张素II（0.1 μg/min）可使冠状动脉血流量减少40%，而血管紧张素I（0.2 μg/min）可减少30%（该效应可被卡托普利阻断）[1] |
| 酶活实验 |
1. ACE催化血管紧张素I转化实验：制备含血管紧张素I（0.5 μM）、ACE（10 mU/mL，兔肺来源）和Tris-HCl缓冲液（50 mM，pH 7.4，含100 mM NaCl）的反应体系，37°C孵育0-20分钟。加入三氯乙酸（10%质量体积浓度）终止反应。通过离体大鼠主动脉（用去甲肾上腺素1 μM预收缩）的收缩活性检测生成的血管紧张素II量——以血管紧张素II标准曲线（0.1-1 μM）校准主动脉收缩幅度[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1. 血管紧张素I的代谢（参考文献[1][2]）：血管紧张素I在人体内的血浆半衰期约为1分钟，主要在肺部和血管内皮细胞中经血管紧张素转换酶（ACE）代谢生成血管紧张素II。少量（10%）血管紧张素I被中性内肽酶降解为无活性片段（例如血管紧张素1-7）[1][2]。
2. 血管紧张素II的药代动力学（参考文献[3]）：血管紧张素II在人体内的血浆半衰期约为15秒，在肾脏和肝脏中被血管紧张素酶（例如氨肽酶A、羧肽酶N）迅速清除。它不能穿过血脑屏障，也不能口服吸收（生物利用度<1%）[3]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 血管紧张素II的急性心血管效应（参考文献[1][3]）：过量静脉注射血管紧张素II（犬5 μg/kg）可导致严重高血压（平均动脉压>180 mmHg）、室性心律失常和心肌缺血[1][3]
2. 血浆蛋白结合率（参考文献[2][3]）：血管紧张素I和血管紧张素II在人体内的血浆蛋白结合率较低（分别为15-20%和10-15%），主要与白蛋白结合[2][3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. 来源和生理作用（参考文献[1][2][3]）：血管紧张素I是一种十肽（Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu），由血管紧张素原（肝脏来源）经肾素（肾脏来源）裂解合成。血管紧张素II是一种八肽（Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe），由血管紧张素转换酶（ACE）介导的血管紧张素I C端二肽（His-Leu）去除形成。两者均为肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的关键组成部分，调节血压、体液平衡和血管张力 [1][2][3]
2. 临床意义（参考文献 [1][3]）：血管紧张素 II 失调（过度生成或 AT1R 活性增强）与高血压、心力衰竭和肾脏疾病相关。ACE 抑制剂和 AT1R 阻滞剂 (ARB) 在临床上用于抑制血管紧张素 II 介导的作用 [1][3] |
| 分子式 |
C30H48N8O9
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|---|---|
| 分子量 |
664.75000
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| 精确质量 |
664.354
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| CAS号 |
58442-64-1
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| 相关CAS号 |
Angiotensin I/II (1-5) (TFA)
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| PubChem CID |
9874518
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
1.37
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| tPSA |
299.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1110
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CCC([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)CC(O)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)C(C)C)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)C(O)=O)C
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| InChi Key |
UVPBVMCAVNABKX-GXYVSGTKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48N8O9/c1-5-16(4)24(29(46)47)38-27(44)21(13-17-8-10-18(39)11-9-17)36-28(45)23(15(2)3)37-26(43)20(7-6-12-34-30(32)33)35-25(42)19(31)14-22(40)41/h8-11,15-16,19-21,23-24,39H,5-7,12-14,31H2,1-4H3,(H,35,42)(H,36,45)(H,37,43)(H,38,44)(H,40,41)(H,46,47)(H4,32,33,34)/t16-,19-,20-,21-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5043 mL | 7.5216 mL | 15.0432 mL | |
| 5 mM | 0.3009 mL | 1.5043 mL | 3.0086 mL | |
| 10 mM | 0.1504 mL | 0.7522 mL | 1.5043 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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