| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of Angiotensin II includes Angiotensin II type 1 receptor (AT1R) and Angiotensin II type 2 receptor (AT2R) [2][3]
Angiotensin I acts as a substrate for Angiotensin-converting enzyme (ACE) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
1. ACE催化血管紧张素I转化为血管紧张素II:将血管紧张素I(0.1-1 μM,从人血浆中纯化)与ACE(从兔肺中分离)在Tris-HCl缓冲液(pH 7.4,37°C)中孵育,可转化为血管紧张素II。通过检测产物在离体大鼠主动脉环中的升压活性定量反应:0.5 μM 血管紧张素I在10分钟内完全转化为血管紧张素II,产物诱导主动脉收缩幅度较对照组增加2.5倍[1]
2. 血管紧张素II的受体结合:血管紧张素II(1-100 nM)以剂量依赖性方式结合表达AT1R的CHO细胞。Scatchard分析显示其与AT1R的解离常数(Kd)为0.8 nM,最大结合容量(Bmax)为500 fmol/mg蛋白[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 血管紧张素I和血管紧张素II在麻醉犬中的升压效应:静脉注射血管紧张素I(1 μg/kg),平均动脉压(MAP)在2分钟内从90 mmHg逐渐升至135 mmHg,持续5分钟;注射血管紧张素II(0.5 μg/kg)升压反应更快(30秒内MAP达峰值140 mmHg),持续时间更短(2分钟)。ACE抑制剂(卡托普利,10 mg/kg)预处理可阻断血管紧张素I的升压效应,但不影响血管紧张素II[1]
2. 在兔体内的血管收缩效应:麻醉兔冠状动脉内输注血管紧张素II(0.1 μg/min)可使冠状动脉血流量减少40%,而血管紧张素I(0.2 μg/min)可减少30%(该效应可被卡托普利阻断)[1] |
| 酶活实验 |
1. ACE催化血管紧张素I转化实验:制备含血管紧张素I(0.5 μM)、ACE(10 mU/mL,兔肺来源)和Tris-HCl缓冲液(50 mM,pH 7.4,含100 mM NaCl)的反应体系,37°C孵育0-20分钟。加入三氯乙酸(10%质量体积浓度)终止反应。通过离体大鼠主动脉(用去甲肾上腺素1 μM预收缩)的收缩活性检测生成的血管紧张素II量——以血管紧张素II标准曲线(0.1-1 μM)校准主动脉收缩幅度[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1. Metabolism of Angiotensin I (Reference [1][2]): Angiotensin I has a plasma half-life of ~1 minute in humans, primarily metabolized by ACE in the lungs and vascular endothelium to form Angiotensin II. A small fraction (10%) is degraded by neutral endopeptidases to inactive fragments (e.g., Angiotensin 1-7) [1][2]
2. Pharmacokinetics of Angiotensin II (Reference [3]): Angiotensin II has a plasma half-life of ~15 seconds in humans, rapidly cleared by angiotensinases (e.g., aminopeptidase A, carboxypeptidase N) in the kidneys and liver. It does not cross the blood-brain barrier and is not absorbed orally (bioavailability <1%) [3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. Acute cardiovascular effects of Angiotensin II (Reference [1][3]): Excessive intravenous doses of Angiotensin II (5 μg/kg in dogs) caused severe hypertension (MAP >180 mmHg), ventricular arrhythmias, and myocardial ischemia [1][3]
2. Plasma protein binding (Reference [2][3]): Angiotensin I and Angiotensin II have low plasma protein binding rates (15-20% and 10-15% respectively) in humans, primarily binding to albumin [2][3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. Source and physiological role (Reference [1][2][3]): Angiotensin I is a decapeptide (Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu) synthesized from angiotensinogen (liver-derived) via cleavage by renin (kidney-derived). Angiotensin II is an octapeptide (Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe) formed by ACE-mediated removal of the C-terminal dipeptide (His-Leu) from Angiotensin I. Both are key components of the renin-angiotensin system (RAS), regulating blood pressure, fluid balance, and vascular tone [1][2][3]
2. Clinical relevance (Reference [1][3]): Dysregulation of Angiotensin II (overproduction or increased AT1R activity) is associated with hypertension, heart failure, and renal disease. ACE inhibitors and AT1R blockers (ARBs) are clinically used to inhibit Angiotensin II-mediated effects [1][3] |
| 分子式 |
C30H48N8O9
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|---|---|
| 分子量 |
664.75000
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| 精确质量 |
664.354
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| CAS号 |
58442-64-1
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| 相关CAS号 |
Angiotensin I/II (1-5) (TFA)
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| PubChem CID |
9874518
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
1.37
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| tPSA |
299.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1110
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CCC([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)CC(O)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)C(C)C)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)C(O)=O)C
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| InChi Key |
UVPBVMCAVNABKX-GXYVSGTKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48N8O9/c1-5-16(4)24(29(46)47)38-27(44)21(13-17-8-10-18(39)11-9-17)36-28(45)23(15(2)3)37-26(43)20(7-6-12-34-30(32)33)35-25(42)19(31)14-22(40)41/h8-11,15-16,19-21,23-24,39H,5-7,12-14,31H2,1-4H3,(H,35,42)(H,36,45)(H,37,43)(H,38,44)(H,40,41)(H,46,47)(H4,32,33,34)/t16-,19-,20-,21-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5043 mL | 7.5216 mL | 15.0432 mL | |
| 5 mM | 0.3009 mL | 1.5043 mL | 3.0086 mL | |
| 10 mM | 0.1504 mL | 0.7522 mL | 1.5043 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。