Angiotensin I/II 1-5

目录号: V30044 纯度: ≥98%
血管紧张素I/II 1-5是由1-5个氨基酸(AA)组成的多肽,由血管紧张素I/II肽转化而来。
Angiotensin I/II 1-5 CAS号: 58442-64-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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100mg
1g
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  • Angiotensin I/II (1-5) (TFA)
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产品描述
血管紧张素I/II 1-5是由1-5个氨基酸(AA)组成的多肽,由血管紧张素I/II肽转化而来。血管紧张素I是由肾素与血管紧张素原作用形成的。血管紧张素 II 由血管紧张素 I 产生。血管紧张素 II 可用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究、基础科学和诊断。
生物活性&实验参考方法
靶点
The target of Angiotensin II includes Angiotensin II type 1 receptor (AT1R) and Angiotensin II type 2 receptor (AT2R) [2][3]
Angiotensin I acts as a substrate for Angiotensin-converting enzyme (ACE) [1]
体外研究 (In Vitro)
1. ACE催化血管紧张素I转化为血管紧张素II:将血管紧张素I(0.1-1 μM,从人血浆中纯化)与ACE(从兔肺中分离)在Tris-HCl缓冲液(pH 7.4,37°C)中孵育,可转化为血管紧张素II。通过检测产物在离体大鼠主动脉环中的升压活性定量反应:0.5 μM 血管紧张素I在10分钟内完全转化为血管紧张素II,产物诱导主动脉收缩幅度较对照组增加2.5倍[1]
2. 血管紧张素II的受体结合:血管紧张素II(1-100 nM)以剂量依赖性方式结合表达AT1R的CHO细胞。Scatchard分析显示其与AT1R的解离常数(Kd)为0.8 nM,最大结合容量(Bmax)为500 fmol/mg蛋白[3]
体内研究 (In Vivo)
1. 血管紧张素I血管紧张素II在麻醉犬中的升压效应:静脉注射血管紧张素I(1 μg/kg),平均动脉压(MAP)在2分钟内从90 mmHg逐渐升至135 mmHg,持续5分钟;注射血管紧张素II(0.5 μg/kg)升压反应更快(30秒内MAP达峰值140 mmHg),持续时间更短(2分钟)。ACE抑制剂(卡托普利,10 mg/kg)预处理可阻断血管紧张素I的升压效应,但不影响血管紧张素II[1]
2. 在兔体内的血管收缩效应:麻醉兔冠状动脉内输注血管紧张素II(0.1 μg/min)可使冠状动脉血流量减少40%,而血管紧张素I(0.2 μg/min)可减少30%(该效应可被卡托普利阻断)[1]
酶活实验
1. ACE催化血管紧张素I转化实验:制备含血管紧张素I(0.5 μM)、ACE(10 mU/mL,兔肺来源)和Tris-HCl缓冲液(50 mM,pH 7.4,含100 mM NaCl)的反应体系,37°C孵育0-20分钟。加入三氯乙酸(10%质量体积浓度)终止反应。通过离体大鼠主动脉(用去甲肾上腺素1 μM预收缩)的收缩活性检测生成的血管紧张素II量——以血管紧张素II标准曲线(0.1-1 μM)校准主动脉收缩幅度[1]
药代性质 (ADME/PK)
1. Metabolism of Angiotensin I (Reference [1][2]): Angiotensin I has a plasma half-life of ~1 minute in humans, primarily metabolized by ACE in the lungs and vascular endothelium to form Angiotensin II. A small fraction (10%) is degraded by neutral endopeptidases to inactive fragments (e.g., Angiotensin 1-7) [1][2]
2. Pharmacokinetics of Angiotensin II (Reference [3]): Angiotensin II has a plasma half-life of ~15 seconds in humans, rapidly cleared by angiotensinases (e.g., aminopeptidase A, carboxypeptidase N) in the kidneys and liver. It does not cross the blood-brain barrier and is not absorbed orally (bioavailability <1%) [3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. Acute cardiovascular effects of Angiotensin II (Reference [1][3]): Excessive intravenous doses of Angiotensin II (5 μg/kg in dogs) caused severe hypertension (MAP >180 mmHg), ventricular arrhythmias, and myocardial ischemia [1][3]
2. Plasma protein binding (Reference [2][3]): Angiotensin I and Angiotensin II have low plasma protein binding rates (15-20% and 10-15% respectively) in humans, primarily binding to albumin [2][3]
参考文献

[1]. Conversion of angiotensin I to angiotensin II. Am J Med. 1976 May 31;60(6):749-59.

[2]. Angiotensin I.

[3]. Angiotensin II.

其他信息
1. Source and physiological role (Reference [1][2][3]): Angiotensin I is a decapeptide (Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu) synthesized from angiotensinogen (liver-derived) via cleavage by renin (kidney-derived). Angiotensin II is an octapeptide (Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe) formed by ACE-mediated removal of the C-terminal dipeptide (His-Leu) from Angiotensin I. Both are key components of the renin-angiotensin system (RAS), regulating blood pressure, fluid balance, and vascular tone [1][2][3]
2. Clinical relevance (Reference [1][3]): Dysregulation of Angiotensin II (overproduction or increased AT1R activity) is associated with hypertension, heart failure, and renal disease. ACE inhibitors and AT1R blockers (ARBs) are clinically used to inhibit Angiotensin II-mediated effects [1][3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H48N8O9
分子量
664.75000
精确质量
664.354
CAS号
58442-64-1
相关CAS号
Angiotensin I/II (1-5) (TFA)
PubChem CID
9874518
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.622
LogP
1.37
tPSA
299.15
氢键供体(HBD)数目
10
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
20
重原子数目
47
分子复杂度/Complexity
1110
定义原子立体中心数目
6
SMILES
CCC([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)CC(O)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)C(C)C)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)C(O)=O)C
InChi Key
UVPBVMCAVNABKX-GXYVSGTKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H48N8O9/c1-5-16(4)24(29(46)47)38-27(44)21(13-17-8-10-18(39)11-9-17)36-28(45)23(15(2)3)37-26(43)20(7-6-12-34-30(32)33)35-25(42)19(31)14-22(40)41/h8-11,15-16,19-21,23-24,39H,5-7,12-14,31H2,1-4H3,(H,35,42)(H,36,45)(H,37,43)(H,38,44)(H,40,41)(H,46,47)(H4,32,33,34)/t16-,19-,20-,21-,23-,24-/m0/s1
化学名
(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5043 mL 7.5216 mL 15.0432 mL
5 mM 0.3009 mL 1.5043 mL 3.0086 mL
10 mM 0.1504 mL 0.7522 mL 1.5043 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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