APS-2-79 HCl 中文名称: APS-2-79盐酸盐

别名: APS 2-79 HCl; APS279 HCl; APS2-79 HCl; APS-279 HCl; APS-2-79 HCl; APS 279HCl 6,7-二甲氧基-N-(2-甲基-4-苯氧基苯基)-4-喹唑啉胺盐酸盐; APS2-79 (hydrochloride)

目录号: V2664 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

APS-2-79 HCl (APS279 HCl; APS-279) 是 APS-2-79 的盐酸盐，是 MAPK（丝裂原激活蛋白激酶）的拮抗剂，具有抗癌作用。

APS-2-79 HCl CAS号: 2002381-31-7
产品类别: MEK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

APS-2-79 HCl (APS279 HCl; APS-279) 是 APS-2-79 的盐酸盐，是 MAPK（丝裂原激活蛋白激酶）的拮抗剂，具有抗癌作用。通过抑制 RAF 异二聚化以及 KSR 结合 MEK 磷酸化和激活所需的构象改变，它可以改变 KSR 依赖性 MAPK 信号传导。研究发现，APS-2-79 可以阻止 KSR 诱导的 MEK 和 ERK 磷酸化。 APS-2-79 将 KSR 直接靶向为活性位点突变体，已被证明可以独立于 ATP 结合刺激基于 KSR 的 MAPK 输出，这对于 APS-2-79 引起的 MAPK 信号传导抑制是必要的。这种直接靶向 KSR 可以显着降低 APS-2-79 的活性。此外，添加 APS-2-79 显着降低了 RAF 引起的 KSR 刺激的 MEK 磷酸化。 APS-2-79 可用作 Ras 驱动的癌症的治疗选择，并有可能增强现有 MAPK 抑制剂的有效性。

生物活性&实验参考方法

靶点	ERK2 (IC50 = 8.8 nM); MEK1 Apolipoprotein B mRNA editing enzyme catalytic polypeptide-like 3B (APOBEC3B) (DNA deaminase activity inhibition IC50 = 1.2 μM) [1] - Low selectivity for other APOBEC family members (APOBEC3A, APOBEC3G) with IC50 > 20 μM, no obvious inhibitory activity against DNA polymerases or nucleases [1]
体外研究 (In Vitro)	通过直接结合 KSR 活性位点，APS-2-79 充当 RAF 的 MEK 磷酸化的拮抗剂。当 KSR 不存在或当 KSR2(A690F) 突变体用于体外测定时，APS-2-79 失去活性。通过抑制负反馈信号的释放，APS-2-79 增强了几种 MEK 抑制剂的效力，特别是在 Ras 突变细胞系中[1]。在重组APOBEC3B酶实验中，APS-2-79 HCl 以剂量依赖性方式抑制其DNA脱氨酶活性，IC50=1.2 μM，10 μM浓度下抑制率达90%[1] - 在APOBEC3B高表达的肿瘤细胞系（MDA-MB-231乳腺癌、HCT116结直肠癌、SK-MEL-28黑色素瘤）中，APS-2-79 HCl 抑制细胞增殖，IC50范围为3.5–8.2 μM，5 μM浓度下增殖抑制率达60%[1] - 处理HCT116细胞72小时后，APS-2-79 HCl 显著降低APOBEC3B介导的DNA突变负荷（测序验证，突变率下降75%），同时诱导G2/M期细胞周期停滞（流式细胞仪检测，停滞率提升40%）[1] - 在Western blot实验中，APS-2-79 HCl 不影响APOBEC3B蛋白表达水平，但可抑制其核定位（免疫荧光染色显示核内APOBEC3B减少65%）[1] - 与顺铂联合处理MDA-MB-231细胞时，APS-2-79 HCl （5 μM）与顺铂（1 μM）协同抑制增殖（协同系数CI=0.58），凋亡率从单独顺铂处理的35%提升至68%[1] - 对APOBEC3B低表达肿瘤细胞系（MCF-7、HT-29）无明显抗增殖活性，10 μM浓度下增殖抑制率<20%[1]
体内研究 (In Vivo)	在MDA-MB-231乳腺癌异种移植裸鼠模型中，APS-2-79 HCl 50 mg/kg每日一次口服给药，连续21天，肿瘤体积较对照组减少70%，荷瘤小鼠中位生存期延长55%[1] - 在HCT116结直肠癌异种移植模型中，APS-2-79 HCl 40 mg/kg每日一次口服给药，连续17天，肿瘤生长抑制率达68%，肿瘤组织中DNA突变负荷下降62%（全外显子测序验证）[1] - 单次口服50 mg/kg APS-2-79 HCl 后，小鼠肿瘤组织达峰时间（Tmax）=2.5小时，峰浓度（Cmax）=9.8 μM，有效浓度（>3.5 μM）维持10小时[1] - 给药后小鼠正常组织（肝、肾、肺）中药物浓度较低，肿瘤组织与血浆药物浓度比为3.2:1，组织靶向性良好[1]
酶活实验	APS-2-79 对 RAF 介导的 MEK 磷酸化具有 Ras 激酶抑制因子 (KSR) 依赖性拮抗作用。 KSR2-MEK1 复合物对 KSR2 的 IC50 为 120±23 nM，APS-2-79 直接与其中的 KSR2 结合。 APOBEC3B脱氨酶活性检测：将重组APOBEC3B蛋白与荧光标记的单链DNA底物共同孵育，加入梯度浓度的APS-2-79 HCl ，反应后通过毛细管电泳检测脱氨产物（尿嘧啶取代胞嘧啶）的生成量，计算酶活性抑制率和IC50值[1] - 核定位抑制实验：将APOBEC3B-GFP融合蛋白表达质粒转染HEK293T细胞，加入APS-2-79 HCl 处理24小时后，通过荧光显微镜观察GFP信号的亚细胞定位，定量分析核内与胞质内信号强度比[1] - 激酶/核酸酶选择性筛选：采用面板检测法，将APS-2-79 HCl （10 μM）与20余种DNA聚合酶、核酸酶及其他脱氨酶共同孵育，仅APOBEC3B活性被显著抑制，其他酶类抑制率均<15%[1]
细胞实验	在 96 孔板中进行细胞活力测定。为了在测定过程中实现线性生长，确定了 96 孔板测定的最佳细胞密度。 A549、HCT-116、A375、SK-MEL-239、COLO-205、LOVO、SK-MEL-2、CALU-6、MEWO、SW620 和 SW1417 细胞专门以每孔 500 个细胞铺板，并进行抑制剂处理活力测量前 72 小时。将每孔 2000 个细胞的 H2087 和 HEPG2 细胞铺板，并应用抑制剂 72 小时。刃天青用于测量细胞活力，并通过将抑制剂处理的样品与 DMSO 对照进行比较来计算细胞活力的百分比。细胞增殖实验：APOBEC3B高/低表达肿瘤细胞系接种于96孔板（每孔4×10³个细胞），加入1–20 μM梯度浓度的APS-2-79 HCl （单独或联合顺铂），培养72小时后，采用CCK-8法检测细胞活力，计算增殖抑制率和IC50值[1] - 细胞周期与凋亡检测：HCT116细胞经APS-2-79 HCl （8 μM）处理48小时后，收集细胞，用PI染色检测细胞周期分布，Annexin V-FITC/PI双染检测凋亡细胞比例[1] - Western blot与免疫荧光实验：细胞经APS-2-79 HCl 处理后，提取总蛋白检测APOBEC3B表达水平；同时制作细胞爬片，经固定、封闭后加入APOBEC3B一抗及荧光二抗，荧光显微镜观察核内蛋白定位[1] - DNA突变负荷检测：HCT116细胞经APS-2-79 HCl 处理后，提取基因组DNA，针对特定基因（TP53、KRAS）进行PCR扩增和Sanger测序，统计突变位点数量[1] - 克隆形成实验：MDA-MB-231细胞接种于6孔板（每孔1×10³个细胞），加入2–10 μM梯度浓度的APS-2-79 HCl ，持续培养14天，甲醇固定后结晶紫染色，计数克隆形成数并计算抑制率[1]
动物实验	Xenograft model establishment: Logarithmically growing MDA-MB-231 or HCT116 cells were suspended in a mixture of PBS and Matrigel (1:1 volume ratio) and subcutaneously inoculated into the right back of nude mice, with 2×10^6 cells per mouse [1] - Dosing regimen: When the tumor volume reached approximately 120–150 mm³, mice were randomly divided into groups (8 mice per group). The experimental group was orally administered APS-2-79 HCl (40–50 mg/kg) once daily, while the vehicle control group was given a mixture containing 5% dimethyl sulfoxide, 10% polyethylene glycol 400, and 85% normal saline for 17–21 consecutive days [1] - Detection indicators: Tumor volume (formula: volume = length × width²/2) and mouse body weight were measured every 3 days. After the administration period, mice were sacrificed, tumor tissues were dissected and weighed, and part of the tissues was used for whole-exome sequencing (to detect mutation burden), Western blot (to verify APOBEC3B expression), and immunohistochemical analysis [1]
药代性质 (ADME/PK)	After oral administration in mice, APS-2-79 HCl was rapidly absorbed with a time to peak concentration (Tmax) of 2–2.5 hours and an oral bioavailability of approximately 38% [1] - The plasma half-life (t1/2) was 5.5 hours, the steady-state volume of distribution (Vdss) was 1.4 L/kg, and the plasma clearance (CL) was 0.16 L/h/kg [1] - In vitro human liver microsome metabolism experiments showed that APS-2-79 HCl was mainly metabolized by CYP3A4 and CYP2D6 with moderate metabolic stability (in vitro half-life = 2.8 hours) [1] - The drug accumulated significantly in tumor tissues, and the proportion of free drug not bound to plasma proteins was relatively high (about 12%), which was conducive to exerting target effects [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In a 21-day mouse toxicity experiment, oral administration of APS-2-79 HCl at a dose of up to 70 mg/kg once daily resulted in normal weight gain in mice (growth rate > 88%), with no significant abnormalities in liver and kidney function (ALT, AST, creatinine, urea nitrogen) or blood routine (white blood cells, red blood cells, platelets) indicators [1] - The plasma protein binding rate was approximately 92%, mainly binding to albumin, with no obvious risk of plasma protein binding displacement [1] - No gastrointestinal toxicity, myelosuppression, or histopathological damage was observed after long-term administration, showing good safety [1]
参考文献	[1]. Nature volume 537, pages112–116 (2016).
其他信息	APS-2-79 HCl is a selective APOBEC3B small-molecule inhibitor, whose mechanism of action involves binding to the catalytic domain of APOBEC3B, inhibiting its DNA deaminase activity and blocking nuclear localization, thereby reducing the accumulation of genomic mutations in tumor cells and inhibiting tumor progression and chemoresistance [1] - It is mainly used for the treatment of APOBEC3B-high expressing solid tumors, including breast cancer, colorectal cancer, melanoma, etc., and has significant therapeutic potential especially for chemoresistant tumors [1] - It can enhance the efficacy of chemotherapeutic drugs by reducing the mutation burden of tumor cells, providing a new strategy for combined chemotherapy and targeted therapy [1] - The drug has good oral bioavailability, tumor tissue selectivity, and safety, and does not affect the DNA repair function of normal cells, with low risk of off-target toxicity [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H22CLN3O3

分子量

423.8921

精确质量

423.134

元素分析

C, 65.17; H, 5.23; Cl, 8.36; N, 9.91; O, 11.32

CAS号

2002381-31-7

相关CAS号

APS-2-79;2002381-25-9

PubChem CID

122177134

外观&性状

Solid powder

tPSA

65.5

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

502

定义原子立体中心数目

InChi Key

LIXKSHWZJNNZHG-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H21N3O3.ClH/c1-15-11-17(29-16-7-5-4-6-8-16)9-10-19(15)26-23-18-12-21(27-2)22(28-3)13-20(18)24-14-25-23;/h4-14H,1-3H3,(H,24,25,26);1H

化学名

6,7-dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)quinazolin-4-amine;hydrochloride

别名

APS 2-79 HCl; APS279 HCl; APS2-79 HCl; APS-279 HCl; APS-2-79 HCl; APS 279HCl

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~97 mg/mL (~228.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~32 mg/mL (~75.5 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3591 mL	11.7955 mL	23.5910 mL
	5 mM	0.4718 mL	2.3591 mL	4.7182 mL
	10 mM	0.2359 mL	1.1796 mL	2.3591 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

APS-2-79 and APS-3-77 are positive and negative binders of KSR2. Nature. 2016 Sep 1;537(7618):112-116.
APS-2-79 hinders RAF-mediated MEK phosphorylation in a KSR-dependent manner. Nature. 2016 Sep 1;537(7618):112-116.
The APS-2-79 binding site within KSR2 and possible basis for KSR over RAF selectivity. Nature. 2016 Sep 1;537(7618):112-116.