| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bendroflumethiazide targets the Na⁺-Cl⁻ cotransporter (NCC) in the distal convoluted tubule of the kidney. It inhibits active chloride reabsorption, leading to increased excretion of sodium, chloride, and water. The compound shows minimal carbonic anhydrase inhibition compared to other thiazides.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在生化分析中，苄氟噻嗪能高效抑制Na⁺-Cl⁻共转运蛋白。该化合物已被证实为NCC抑制剂，并可作为OAT1/OAT3双重底物用于转运蛋白药理学研究。其对碳酸酐酶的抑制作用极小（血管舒张率仅为16%，而氢氯噻嗪为74%），因此可用于选择性NCC依赖性研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在细胞模型中，苄氟噻嗪用于研究肾上皮细胞中神经嵴细胞复合物（NCC）的功能和调控。该化合物对培养的肾小管细胞中电解质转运的影响也得到了评估。此外，它还用于研究涉及OAT1和OAT3的药物-转运蛋白相互作用。
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| 酶活实验 |
体外转运体抑制试验包括测量在苄氟噻嗪存在下，表达转运体的细胞对模型底物（例如，OAT1 的对氨基马尿酸或 OAT3 的硫酸雌酮）的摄取。转运体抑制的 IC₅₀ 值由剂量反应曲线确定。NCC 抑制通过测量表达 NCC 的卵母细胞或细胞中噻嗪类药物敏感的 ²²Na⁺ 摄取来评估。
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| 细胞实验 |
将肾上皮细胞或表达NCC的异源系统进行培养，并用浓度范围为1 nM至100 µM的苄氟噻嗪处理。离子通量测定用于测量钠离子和氯离子的转运。转运体抑制研究采用放射性标记底物和闪烁计数法。监测细胞活力以确保化合物浓度不具有细胞毒性。
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| 动物实验 |
已在高血压大鼠模型和人体临床试验中开展了体内研究。在动物模型中，苄氟噻嗪的口服剂量为 1-10 mg/kg，在人体中为每日 1.4-5 mg。研究终点包括血压测量、尿量、电解质排泄和骨密度评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收相对迅速。 大多数氯吡格雷在3-6小时内迅速排泄。苯氟沙星的作用持续时间较长，这与其排泄较慢有关。 噻嗪类药物经胃肠道吸收，其疗效主要归功于口服途径。吸收相对迅速。大多数药物在口服后数小时内即可显示出显著的利尿作用。苯并噻嗪类药物 通常，作用持续时间较长的噻嗪类药物具有较高的血浆蛋白结合率，并被肾小管重吸收。这些药物很容易穿过胎盘屏障进入胎儿体内。所有噻嗪类药物都可能在近端肾小管进行主动分泌。噻嗪类利尿剂 9名健康志愿者口服苯氟沙星。血浆峰浓度在 1 ± 0.4 小时达到。浓度逐渐下降，平均半衰期为 3 小时。平均表观分布容积为 1.48 L/kg。主要经非肾脏途径排泄。平均尿液回收率为 30%。苯并氟替丁似乎能被胃肠道良好吸收。该药物以原形经尿液排泄，并在 24 小时内基本消除。生物半衰期为 8.5 小时。半衰期为 3–3.9 小时。（数据来自表格）苄氟噻嗪 (C₁₅H₁₄F₃N₃O₄S₂，分子量 421.4) 是一种弱有机酸。它易溶于醇和丙酮，但水溶性有限（25°C 时为 108.3 mg/L）。该化合物在-20℃下可稳定保存36个月。口服后生物利用度约为100%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于苯氟噻嗪在母乳中含量的信息。高剂量苯氟噻嗪具有强效利尿作用，可减少母乳分泌，尤其是在新生儿期。建议优先选择低剂量、短效利尿剂，而非苯氟噻嗪。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 苯氟噻嗪曾被用于抑制泌乳，剂量为每次口服 5 mg，每日两次，连续 5 天；或早晨服用 10 mg，下午服用 5 mg。尚未研究利尿剂对这些有效抑制泌乳措施的额外影响。目前尚无强效利尿剂对已建立、持续哺乳期的母乳喂养影响的数据。 蛋白结合率 96% 苄氟噻嗪在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括电解质紊乱（低钾血症、低钠血症）、高血糖和高尿酸血症。该化合物禁用于无尿症、磺胺类药物过敏或严重肾功能损害的患者。长期使用可能会影响骨密度。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苄氟噻嗪是一种磺胺类药物，其结构为7-磺酰基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物，其中6位氢被三氟甲基取代，3位氢被苄基取代。它具有利尿和降压作用。它是一种苯并噻二嗪类和磺胺类药物。它是一种噻嗪类利尿剂，其作用和用途与氢氯噻嗪相似。它曾用于治疗家族性高钾血症、高血压、水肿和泌尿系统疾病。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第810页）苄氟噻嗪是一种噻嗪类利尿剂。苄氟噻嗪的生理作用是通过增加利尿作用实现的。苄氟噻嗪是一种长效药物，也称为苄氟噻嗪，属于噻嗪类利尿剂，具有降压作用。它是一种噻嗪类利尿剂，其作用和用途与氢氯噻嗪相似。它曾用于治疗家族性高钾血症、高血压、水肿和泌尿系统疾病。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第810页）
另见：苄氟噻嗪；纳多洛尔（成分）。 适应症 用于治疗高血压和控制心力衰竭相关性水肿。 作用机制 苯氟噻嗪作为一种利尿剂，通过抑制远端肾小管中氯离子的早期主动重吸收（通过钠-氯共转运蛋白），增加钠、氯和水的排泄。噻嗪类药物（如苯氟噻嗪）还能通过与噻嗪敏感性钠-氯转运蛋白结合，抑制钠离子跨肾小管上皮的转运。这导致钾通过钠钾交换机制排泄增加。尽管苯氟噻嗪的降压机制尚未完全阐明，但其作用机制可能与平滑肌中的碳酸酐酶或平滑肌中的高电导钙激活钾通道（KCa通道）有关。 ……苯并噻嗪类药物对肾小管中钠和氯的转运有直接作用……与碳酸酐酶无关。噻嗪类利尿剂 噻嗪类药物与负责氯利尿的肾脏特定受体之间的化学相互作用机制尚不明确；关键的酶促反应尚未确定。噻嗪类利尿剂 ……减少体内尿酸的排泄，从而增加血浆中尿酸的浓度。高尿酸血症的作用主要归因于肾小管对尿酸盐分泌的抑制。……与其他大多数利尿剂不同……噻嗪类利尿剂减少肾脏对钙的排泄（相对于钠的排泄）……/增加/镁的排泄……噻嗪类利尿剂 噻嗪类药物抑制远端肾小管对钠和氯的重吸收。……作为一类药物……由于远端肾小管对阳离子的分泌增加，它们在钾的排泄中发挥着重要作用。噻嗪类药物可能会降低肾小球滤过率，尤其是在实验性静脉给药期间。/噻嗪类利尿剂/ 有关苯氟噻嗪类药物（共11种）作用机制的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 自20世纪60年代以来，苄氟噻嗪已用于临床治疗高血压和水肿。它在多个国家以多种商品名销售，包括Aprinox、Naturetin等。该化合物也曾被用于治疗家族性高钾血症和泌尿系统疾病的研究。最近的研究探讨了其对骨密度的影响。 |
| 分子式 |
C15H14F3N3O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
421.41
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| 精确质量 |
421.037
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| CAS号 |
73-48-3
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| 相关CAS号 |
(Rac)-Bendroflumethiazide-d5;1330183-13-5
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| PubChem CID |
2315
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| 外观&性状 |
Crystals from dioxane.
WHITE TO CREAM-COLORED, FINELY DIVIDED, CRYSTALLINE POWDER |
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
602.1±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
205-207ºC
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| 闪点 |
318.0±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.584
|
| LogP |
2.07
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| tPSA |
135.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
740
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HDWIHXWEUNVBIY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14F3N3O4S2/c16-15(17,18)10-7-11-13(8-12(10)26(19,22)23)27(24,25)21-14(20-11)6-9-4-2-1-3-5-9/h1-5,7-8,14,20-21H,6H2,(H2,19,22,23)
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| 化学名 |
3-Benzyl-1,1-dioxo-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-1,2,4- benzothiadiazine-7-sulfonamide
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| 别名 |
Bentride Benuron FT 81Livesan NaigarilUrleaRelan Beta SaluralRauzideBenzy-RodiuranOrsile PlurylBendroflumethiazide Aprinox Be 724A Bendrofluazide Berkozide BristuronCentyl SinesalinNaturetin Neo-Rontyl NiagarilPluryle Poliuron Sodiuretic
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~593.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3730 mL | 11.8649 mL | 23.7299 mL | |
| 5 mM | 0.4746 mL | 2.3730 mL | 4.7460 mL | |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1865 mL | 2.3730 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05753059 | RECRUITING | Drug: Placebo Drug: Amiloride Drug: Bendroflumethiazide |
Heart Failure | Yale University | 2023-08-10 | Phase 1 |
| NCT02235402 | COMPLETED | Drug: Lacidipine Drug: Bendrofluazide Drug: Placebo |
Hypertension | Boehringer Ingelheim | 1997-12 | Phase 4 |
| NCT00648297 | COMPLETED | Drug: Nadolol/Bendroflumethiazide Tablets 80 mg/5 mg Drug: Corzide® Tablets 80 mg/5 mg |
Healthy | Mylan Pharmaceuticals Inc | 2006-08 | Phase 1 |
| NCT00647660 | COMPLETED | Drug: Nadolol/Bendroflumethiazide Tablets 80 mg/5 mg Drug: Corzide® Tablets 80 mg/5 mg |
Healthy | Mylan Pharmaceuticals Inc | 2006-07 | Phase 1 |
| NCT00429897 | UNKNOWN STATUS | Drug: Bendroflumethiazide 2.5mg - 5mg Drug: Amiloride 20-40mg Drug: Spironolactone 50-100mg |
Low-Renin Hypertension | University of Cambridge | 2006-08 | Not Applicable |
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