| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 靶点 |
Natural product from beets; acetylcholinesterase; anticancer
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| 体外研究 (In Vitro) |
胆碱能系统功能障碍和氧化应激增加在包括阿尔茨海默病（AD）在内的认知障碍中起着至关重要的作用。在这里，我们研究了新型乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂betanin对过氧化氢（H2O2）诱导的PC12细胞死亡的保护作用。[1]
方法和结果：通过使用刃天青、2'，7'-二氯二氢荧光素二乙酸酯（DCFH-DA）、Ellman法、乳酸脱氢酶（LDH）释放、碘化丙啶（PI）染色和流式细胞术以及蛋白质印迹分析测量细胞存活率、活性氧（ROS）产生量、AChE活性、细胞损伤和凋亡来评估保护作用。H2O2（150µM）导致细胞存活率降低和凋亡诱导，而用甜菜碱（10、20和50μM）和N-乙酰-L-半胱氨酸（NAC）（2.5和5 mM）预处理显著提高了存活率（P<0.05、P<0.01和P<0.001），在5-50μM时，甜菜碱降低了ROS量（P<0.05、P<0.001和P<0.001）。然而，用甜菜碱（10、20和50μM）预处理会降低AChE活性（P<0.001），在20和50微米时，甜菜碱也会降低LDH的释放（P<0.001）。在10-50μM时，凋亡细胞的百分比也会降低（P<0.001）。分别用10-20μM和10-50μM的betanin预处理PC12细胞后，凋亡生物标志物如裂解聚ADP核糖聚合酶（PARP）（P<0.01和P<0.001）和细胞色素c（P<0.05和P<0.001）减弱。事实上，用10-20μM的betanin预处理细胞后，存活素（P<0.001）增加。[1] 结论：总的来说，betanin可能通过降低AChE的活性以及减弱参与凋亡途径的蛋白质的表达来延缓或预防AD引起的细胞死亡。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
热暴露和白噪声会对生殖器官造成损伤。本研究的主要目的是观察服用甜菜碱是否可以改善噪声和阴囊高温暴露后啮齿动物睾丸的氧化应激、凋亡和炎症。Wistar大鼠分为6组；对照组、甜菜碱组、噪声组、热疗组和两个治疗组。通过大鼠睾丸（43°C）热暴露15分钟，每周3次，持续14天，建立阴囊高温模型。在与人类实际暴露条件相似的情况下，将大鼠暴露在100 dB噪声水平下14天和每天8小时后，建立噪声诱导模型。雄性大鼠通过灌胃途径以亚有效剂量（15mg/kg）给予贝塔宁4周（每周5次）。动物被安乐死，睾丸被解剖并储存在-80°C下。然后，通过实时聚合酶链式反应（RT-PCR）对收集的睾丸样本进行氧化应激生物标志物（MDA和GSH）、凋亡（细胞色素c和膜联蛋白V）和炎性细胞因子（TNF-α和IL-6）的检测。数据输出表明，噪声和高温通过减轻氧化损伤、细胞凋亡和炎症介质对睾丸毒性诱导的影响。每天服用15mg/kg的甜菜碱后，脂质过氧化和GSH含量受到调节，TNF-α和IL-6基因表达下降。我们的研究结果表明，在Wistar大鼠中，甜菜碱通过抑制氧化应激、细胞凋亡和炎症，对噪声和阴囊高温诱导的急性睾丸毒性显示出保护作用[2]。
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| 酶活实验 |
AChE抑制活性测定[1]
为此，在T25培养瓶中培养1.0×106个PC12细胞。为了提取酶，丢弃细胞的上清液，并用胰蛋白酶消化细胞。然后丢弃上清液，细胞板在以下溶液中均质化：10 mM Tris（pH 7.2）、1 M氯化钠（NaCl）、50 mM氯化镁（MgCl2）和曲拉通X-100（1%）。将所得悬浮液以15000rpm离心10分钟，上清液用作酶源。然后，通过Ellman法对甜菜碱的AChE抑制活性进行了一些修改。将2mL pH 7.6的磷酸盐缓冲液、60μL 5-二硫代双-2-硝基苯甲酸（DTNB）试剂、30μL不同浓度的β素（10、20和50μM）和20μL提取的酶加入24孔板中15分钟。然后，加入20μL碘化乙酰硫胆碱（100mM）作为酶底物。最后，通过ELISA阅读器在412nm处测量吸光度。 LDH释放的测量[1] 1.0×105 PC12细胞接种12孔板，用甜菜碱（20和50μM）预处理，然后在暴露于H2O2（150μM）之前孵育24小时。最后，我们收集上清液，用ELISA平板读数器读取490nm处的吸光度。 |
| 细胞实验 |
细胞活力分析[1]
首先，我们通过刃天青试验评估了β素的细胞毒性。为此，将PC12细胞（1.0×104）接种在96孔板中。将甜菜碱溶解在DMSO中以获得50mM储备溶液。[1] 24小时后，用不同浓度的β素（5-50μM）和NAC（1.25、2.5、5和10 mM）处理细胞。再过24小时后，将刃天青试剂（20µl；10mg/mL）加入每个孔中，并在37°C和5%CO2下保持4-6小时。用微孔板读数器在570和600 nm处读取样品的吸光度。之后，根据结果，我们根据之前描述的方法评估了不同浓度的甜菜碱（5-50μM）和NAC（1.25、2.5和5 mM）对H2O2诱导的PC12细胞毒性的影响。 细胞内ROS的产生[1] 为了指示细胞内ROS的产生，将1.0×104个PC12细胞接种在96孔板中。细胞在暴露于H2O2（150µM）之前，用甜菜碱（5-50μM）和NAC（1.25、2.5和5 mM）预处理24小时。4小时后，我们向每个孔中加入2.5μM DCFH-DA（储备溶液：DMSO中的40mM）试剂30分钟。最后，我们使用酶标仪在488nm激发后评估525nm的荧光发射，以测量ROS的产生并将其与相关对照进行比较。 |
| 动物实验 |
48只大鼠被随机分为6组，分组规则不固定：（1）对照组（n = 6），仅灌胃给予生理盐水，根据阴囊高热模型（n = 3）或噪声诱导模型（n = 3）进行分组；（2）甜菜碱组（n = 6），根据阴囊高热模型（n = 3）或噪声诱导模型（n = 3）进行分组，每隔一天灌胃给予溶于生理盐水的15 mg/kg甜菜碱，持续30天。预实验表明，在正常情况下，对照组和/或甜菜碱治疗组大鼠之间无显著差异。因此，将两个不同的对照组和/或甜菜碱治疗组的结果合并为一个相似的组，用于两种不同的动物模型。甜菜碱的剂量和给药持续时间是根据预实验结果以及之前在噪声或阴囊高热大鼠模型中进行的抗氧化酶活性检测研究结果确定的。我们的数据显示，在噪声或阴囊高热大鼠模型中，给予15至20 mg/kg剂量的甜菜碱后，抗氧化酶活性均有相似的反应，因此本研究选择了最低剂量[23,29]。甜菜碱的给药剂量为15 mg/kg/天，采用灌胃法（ig，生理盐水作为溶剂）连续给药5周，随后进行以下实验：（3）阴囊高热诱导模型（H，n = 6），每隔一天给药一次，连续5周；（4）噪声（100 dB）暴露8小时/天，持续14天（N，n = 6）；（5）用甜菜碱治疗阴囊高热模型动物（H + B，n = 6）；（6）用甜菜碱治疗噪声模型动物（H + B，n = 6）。[2]
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| 参考文献 |
[1]. Protective effects of betanin, a novel acetylcholinesterase inhibitor, against H2O2-induced apoptosis in PC12 cells. Mol Biol Rep . 2024 Sep 16;51(1):986.
[2]. Protective impact of Betanin against noise and scrotal hyperthermia on testicular toxicity in Wistar rat: Role of apoptosis, oxidative stress and inflammation. Heliyon . 2024 Sep 24;10(19):e38289. |
| 其他信息 |
结直肠癌（CRC）是一种常见的、危及生命的肿瘤性疾病，持续对全球健康构成严峻挑战。本研究旨在评估甜菜碱及其负载淀粉纳米颗粒（S-BT）的抗癌特性。采用动态光散射（DLS）、扫描电子显微镜（SEM）、紫外光谱（UV）、X射线光电子能谱（XPS）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）对BT和S-BT进行了表征。通过MTT和LDH法评估了其细胞毒性。采用DCFDA、Rh123、AO/EB和DAPI染色法评估了BT和S-BT的凋亡诱导能力。利用流式细胞术分析了细胞周期阻滞情况。通过划痕实验评估了BT和S-BT的抗转移能力。S-BT呈球形，粒径为175 nm。研究发现，负载甜菜碱的淀粉纳米颗粒具有较高的包封率和良好的释放特性。 BT和S-BT均对SW480细胞表现出细胞毒性，但与单独使用BT相比，S-BT的细胞毒性更强。荧光成像显示，细胞线粒体膜电位丧失、核碎裂、染色质浓缩和活性氧（ROS）生成，这些都是细胞凋亡的标志。细胞周期阻滞于G2/M期。此外，BT和S-BT均能抑制SW480细胞的迁移能力。总而言之，我们的结果表明BT和S-BT均具有抗癌作用；并且，与单独使用BT相比，S-BT的治疗效果更佳。 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39297057/
本研究发现，H2O2通过主要凋亡生物标志物PARP、细胞色素c和survivin诱导细胞凋亡，这可能是AD体外模型中细胞凋亡的机制。甜菜碱预处理可减轻细胞损伤，并以其抗氧化和抗凋亡特性保护PC12细胞。此外，本研究首次证实了甜菜碱对AChE活性的抑制作用。我们的分析表明，甜菜碱具有作为神经保护剂对抗神经元死亡的潜力。[1] |
| 分子式 |
C24H26N2O13
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|---|---|
| 分子量 |
550.47
|
| 精确质量 |
550.143
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| 元素分析 |
C, 52.37; H, 4.76; N, 5.09; O, 37.78
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| CAS号 |
7659-95-2
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| PubChem CID |
6540685
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
983.5±75.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
548.6±37.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.740
|
| LogP |
-4.49
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| tPSA |
249.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
1060
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C(N1[C@@H](CC2=CC(O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O3)O)=C(O)C=C12)C(=O)O)=CC1=CC(C(=O)O)=N[C@H](C(=O)O)C1
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| InChi Key |
DHHFDKNIEVKVKS-UWTTYFQQSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H26N2O13/c27-8-17-18(29)19(30)20(31)24(39-17)38-16-6-10-5-14(23(36)37)26(13(10)7-15(16)28)2-1-9-3-11(21(32)33)25-12(4-9)22(34)35/h1-3,6-7,12,14,17-20,24,27,29-31H,4-5,8H2,(H4,28,32,33,34,35,36,37)/t12?,14?,17-,18-,19+,20-,24-/m1/s1
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| 化学名 |
(E)-1-((Z)-2-(2,6-dicarboxy-2,3-dihydropyridin-4(1H)-ylidene)ethylidene)-6-hydroxy-5-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)indolin-1-ium-2-carboxylate
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| 别名 |
7659-95-2; 1-[2-(2,6-dicarboxy-2,3-dihydro-1H-pyridin-4-ylidene)ethylidene]-6-hydroxy-5-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydroindol-1-ium-2-carboxylate; 1-[(2E)-2-(2,6-Dicarboxy-2,3-dihydro-1H-pyridin-4-ylidene)ethylidene]-6-hydroxy-5-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydroindol-1-ium-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8166 mL | 9.0831 mL | 18.1663 mL | |
| 5 mM | 0.3633 mL | 1.8166 mL | 3.6333 mL | |
| 10 mM | 0.1817 mL | 0.9083 mL | 1.8166 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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