| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bismuth subsalicylate functions through multiple mechanisms to exert its antidiarrheal and gastroprotective effects. It works by forming a protective coating on the lining of the stomach and intestines, which helps to reduce irritation and inflammation. The compound also inhibits prostaglandin G/H synthase 1/2 (COX-1/2), thereby reducing the synthesis of prostaglandins that mediate inflammation in the gastrointestinal tract. This anti-inflammatory effect contributes to its ability to reduce gastric and intestinal mucosal inflammation. Bismuth subsalicylate also has the ability to inhibit the growth of certain bacteria, which can contribute to its anti-diarrheal effects. At the molecular level, bismuth subsalicylate interacts with the mucosal lining of the gastrointestinal tract, forming a barrier that helps to alleviate symptoms of indigestion and diarrhea. In vitro experiments suggest that bismuth subsalicylate inhibits the proteolytic action of pepsin by interacting with pepsin, rather than with the pepsin substrate. This indicates that bismuth subsalicylate can protect the esophageal mucosa against peptic injury, probably through inactivation of pepsin. The compound's antisecretory and antimicrobial mechanisms of action make it effective for the treatment of diarrhea.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，次水杨酸铋具有抗菌和胃保护作用。它能抑制某些细菌的生长，从而发挥止泻作用。该化合物还能通过与胃蛋白酶而非其底物相互作用来抑制胃蛋白酶的蛋白水解活性。这表明次水杨酸铋可以保护食管黏膜免受消化性溃疡的损伤。体外酶活性测定已证实该化合物能抑制前列腺素的合成。次水杨酸铋通过抑制前列腺素的合成来减轻胃肠道黏膜炎症。这些体外研究为该化合物的止泻和胃保护作用提供了机制基础。
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| 体内研究 (In Vivo) |
水杨酸和不溶性铋盐由胃肠道中的次水杨酸铋转化而来。水杨酸抑制前列腺素G/H合成酶1/2，从而减轻胃肠壁的炎症和刺激[1]。次水杨酸铋（灌胃给药；100 mg/kg-350 mg/kg）可降低小鼠的粪便排出量（干重或湿重）和腹泻频率。此外，当小鼠和大鼠暴露于蓖麻油时，次水杨酸铋还能显著减少活性炭试验餐在小肠内的转运[2]。
体内研究表明，次水杨酸铋是一种有效的口服抗酸剂和止泻药。它通过抑制前列腺素的合成来减轻胃肠黏膜的炎症和刺激。在动物模型中，次水杨酸铋能显著降低蓖麻油诱导的小鼠肠道蠕动，并减少粪便排出量和腹泻发生频率。该化合物在胃肠道内壁形成保护性涂层，有助于减轻刺激和炎症。次水杨酸铋在胃肠道内转化为水杨酸和不溶性铋盐。水杨酸成分被吸收后发挥全身抗炎作用，而铋成分则主要留在胃肠道内，发挥局部保护和抗菌作用。该化合物广泛用于腹泻性疾病的研究，包括消化不良、腹泻和恶心。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测次水杨酸铋对前列腺素G/H合酶1/2 (COX-1/2) 活性的抑制作用。在这些试验中，将该酶与花生四烯酸底物和不同浓度的次水杨酸铋一起孵育，并使用酶联免疫吸附试验(ELISA)或放射性测定法检测前列腺素产物的生成。该化合物对胃蛋白酶活性的抑制作用则通过在次水杨酸铋存在下将胃蛋白酶与蛋白质底物一起孵育，并检测蛋白水解程度来评估。这些酶活性测定有助于深入了解该化合物抗炎和胃保护作用的分子机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估次水杨酸铋对胃肠道上皮细胞的影响。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的次水杨酸铋处理。通过测量细胞在暴露于酸、乙醇或胆盐等损伤因子后的存活率来评估该化合物的细胞保护作用。使用酶联免疫吸附试验（ELISA）定量前列腺素E2的生成量来评估前列腺素合成抑制情况。使用蛋白质印迹法和报告基因检测来评估该化合物对细胞信号通路（包括NF-κB和MAPK通路）的影响。这些细胞实验提供了关于该化合物细胞效应及其调节炎症和保护胃肠道黏膜潜力的关键信息。
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| 动物实验 |
在体内，次水杨酸铋的评估主要采用啮齿动物腹泻模型，例如蓖麻油诱导腹泻模型。动物经口服不同剂量的次水杨酸铋后，测量粪便排出量、腹泻频率和肠道蠕动。该化合物的胃保护作用则在胃溃疡模型中进行评估，例如乙醇诱导或吲哚美辛诱导的溃疡模型。在这些模型中，动物在溃疡诱导前接受次水杨酸铋治疗，并根据胃溃疡的数量和严重程度计算溃疡指数。动物药代动力学研究包括给予动物次水杨酸铋，并使用高效液相色谱法（HPLC）或原子吸收光谱法（AAS）测定血液和组织中水杨酸和铋的浓度。这些动物研究对于确定该化合物的疗效、安全性和药代动力学特征至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，次水杨酸铋在胃中水解为铋和水杨酸。水杨酸几乎完全在小肠中被吸收，给药后1至2小时达到血浆峰浓度。在一项针对健康男性受试者的研究中，口服60 mL Pepto-Bismol（一种常见的非处方次水杨酸铋产品，相当于1050 mg次水杨酸铋）后，水杨酸的血浆峰浓度为40.1 μg/mL，达峰时间（Tmax）为1.8小时。不到1%的次水杨酸铋从胃肠道吸收进入体循环。在一项研究中，口服 787 mg 次水杨酸铋咀嚼片两周后，平均戊二酸铋浓度为 5.1 ± 3.1 ng/mL。在另一项研究中，口服 525 mg 次水杨酸铋液体混悬液后，平均戊二酸铋浓度范围为 5 至 32 ng/mL。 口服后，次水杨酸铋释放的水杨酸盐经尿液排出。铋主要通过尿液和胆汁排泄。 目前尚无相关信息。 铋的肾清除率为 50 ± 18 mL/min。 22 例接受治疗性肌内注射（主要为水杨酸铋）的患者尸检结果显示，铋的分布如下（中位数，mg/kg，湿重）：肾脏 33.3；肝脏 6.8；脾脏 1.6；结肠 1.2；肺 0.9；脑 0.6；血液 0.5。 在胃肠道中，次水杨酸铋转化为水杨酸和不溶性铋盐。次水杨酸铋中的大部分（超过 90%）水杨酸盐被吸收并经尿液排出。次水杨酸铋（水杨酸铋）在胃肠道中水解为铋盐和水杨酸钠。两片该化合物的片剂或 30 mL 混悬液分别可产生 204 mg 和 258 mg 的水杨酸盐。与有机铋化合物相比，无机铋盐的水溶性和全身吸收率较差，但水杨酸盐仍能被显著吸收。 1992 年的一项简短研究发现，12 名健康受试者从次水杨酸铋中吸收的铋非常少（未具体说明血清浓度），而一名服用 216 mg 胶体次柠檬酸铋的患者血清铋浓度峰值达到 0.050 μg/ml。研究表明，部分铋可通过正常的胃黏膜吸收，但主要吸收发生在十二指肠。 代谢/代谢物 次水杨酸铋在 pH 值小于 3 时水解。在胃中，它主要水解为氯氧化铋和水杨酸。在小肠中，未代谢的次水杨酸铋与其他阴离子（例如碳酸氢根和磷酸根）反应生成不溶性铋盐。在结肠中，未代谢的次水杨酸铋和其他铋盐与厌氧细菌产生的硫化氢反应生成硫化铋，硫化铋是一种高度不溶的黑色盐，会导致粪便颜色变深。 生物半衰期单次口服525毫克次水杨酸铋后，水杨酸的终末半衰期为2至5小时。铋的中间半衰期为5至11天，终末半衰期为21至72天。 次水杨酸铋在胃肠道的吸收率很低。口服后，该化合物在胃肠道内转化为水杨酸和不溶性铋盐。水杨酸被吸收后主要通过肝脏代谢，其代谢途径包括与甘氨酸结合生成水杨酰尿酸以及葡萄糖醛酸化。吸收的水杨酸分布于各种组织，并主要经尿液排出。铋的吸收率很低，主要经粪便排出。该化合物的低全身吸收率最大限度地降低了全身毒性的风险，但高剂量或长期使用水杨酸的吸收仍可能导致水杨酸盐相关的副作用。次水杨酸铋的药代动力学特征是铋的生物利用度低，而水杨酸的吸收率则存在个体差异。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于婴儿可能通过母乳吸收水杨酸盐，建议采用替代疗法。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 曾有一例16天大的母乳喂养婴儿服用水杨酸盐后出现代谢性酸中毒的病例报告。该婴儿的母亲因关节炎每4小时服用650毫克阿司匹林。然而，该病例报告并未检测母亲血清或母乳中的水杨酸盐含量，因此尚不清楚婴儿是否直接摄入了水杨酸盐。 ◉ 对哺乳期和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 水杨酸的血浆蛋白结合率约为90%。铋的血浆蛋白结合率超过90%。 药物相互作用 当次水杨酸铋与多西环素同时服用或采用多剂量方案时，多西环素的生物利用度分别显著降低37%和51%。因此，当多西环素用于治疗目的时，不应服用次水杨酸铋。 在推荐剂量下短期治疗腹泻和消化不良时，次水杨酸铋具有良好的安全性。常见副作用包括舌头和粪便颜色变深，这些症状无害，停药后即可恢复。水杨酸成分可能引起水杨酸盐相关的副作用，包括耳鸣、恶心和胃肠道刺激，尤其是在高剂量或长期使用时。由于铋吸收不良，其中毒较为罕见，但长期高剂量使用可导致铋脑病，这是一种严重的神经系统疾病，其特征为意识混乱、共济失调和肌阵挛。肾功能不全患者应谨慎使用该化合物，因为铋和水杨酸的清除率降低会增加中毒风险。儿童和青少年若感染病毒，理论上存在因水杨酸盐成分而导致雷氏综合征的风险，但使用次水杨酸铋时该风险较低。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
用作肠道吸收剂。兽用：止泻药。由于释放水杨酸，它具有较弱的肠道消毒作用。通常与碳酸盐联合使用，以最大限度地减少游离酸的刺激，同时利用铋的保护作用。CMPD有时口服用于缓解腹泻或舒缓胃炎或消化性溃疡。在青霉素出现之前，次水杨酸铋曾广泛用于治疗梅毒…… /SRP：以前/治疗文森特咽炎、梅毒 有关次水杨酸铋（7种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。药物警告：即使在广泛使用的情况下，用于治疗梅毒的渐进式肌内注射疗法也很少导致严重中毒。如果出现牙龈炎、蛋白尿、皮疹或严重腹泻，通常会停止治疗。 当次水杨酸铋与多西环素同时服用或采用多剂量方案时，多西环素的生物利用度分别显著降低了37%和51%。服用多西环素期间不应服用次水杨酸铋。作者建议旅行者不要同时服用这些药物，以预防腹泻。 由于铋在体循环中的吸收率很低，预计不会有大量的次水杨酸铋分泌到母乳中。然而，水杨酸盐会分泌到母乳中，并且从母乳中清除的速度比从血浆中清除的速度慢，乳汁/血浆比值从3小时时的0.03-0.08增加到12小时时的0.34。鉴于水杨酸盐可能对哺乳婴儿产生不良影响，美国儿科学会建议哺乳期妇女谨慎使用水杨酸盐。最近的一项综述也指出，由于水杨酸盐可被全身吸收，哺乳期妇女应避免使用次水杨酸铋。 尽管毒性风险可能很小，但长期接触水杨酸盐会导致胎儿出现严重的不良反应。因此，孕期使用次水杨酸铋应仅限于妊娠前半期，且剂量不应超过推荐剂量。 药效学 次水杨酸铋具有抗酸、抗菌、胃保护、抑酸和抗炎作用。它可以减轻胀气和腹泻的严重程度和发生率，从而缓解胃肠道不适。一项研究表明，次水杨酸铋对旅行者腹泻的预防率超过60%。胃肠道中次水杨酸铋分解产生的有机铋化合物可以抑制幽门螺杆菌和其他与胃肠道疾病相关的细菌以及某些真菌的生长。一项研究表明，当次水杨酸铋作为包含质子泵抑制剂、四环素和甲硝唑的四联疗法的一部分使用时，可以根除高达90%的幽门螺杆菌感染。次水杨酸铋还具有抗菌活性，可对抗艰难梭菌、产肠毒素大肠杆菌O157:H7、诺如病毒以及其他常见的肠道病原体，例如沙门氏菌和志贺氏菌。 次水杨酸铋作为一种非处方止泻药和抗酸药广泛销售，其中最知名的品牌是必妥-比斯莫尔（Pepto-Bismol）。本品适用于治疗腹泻、消化不良、恶心和烧心。该化合物也用于预防旅行者腹泻。次水杨酸铋具有抗菌和胃保护作用。它通过抑制前列腺素的合成来减轻胃肠道内壁的炎症。该化合物通过在胃肠道内壁形成保护性涂层发挥作用，从而有助于减少刺激和炎症。次水杨酸铋有多种剂型，包括液体混悬剂、咀嚼片和胶囊剂。它通常耐受性良好，被认为对12岁以上成人和儿童的短期使用是安全的。该化合物的双重抗分泌和抗菌作用机制使其可有效治疗各种腹泻疾病。 |
| 分子式 |
C7H6BIO4
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|---|---|
| 分子量 |
363.1005
|
| 精确质量 |
361.999
|
| CAS号 |
14882-18-9
|
| PubChem CID |
16682734
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
336.3ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
>35ºC
|
| 闪点 |
144.5ºC
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| 蒸汽压 |
4.45E-05mmHg at 25°C
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| LogP |
0.974
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| tPSA |
55.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
173
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QBWLKDFBINPHFT-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H6O3.Bi.H2O/c8-6-4-2-1-3-5(6)7(9)10;;/h1-4,8H,(H,9,10);;1H2/q;+2;/p-2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~2.76 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7541 mL | 13.7703 mL | 27.5406 mL | |
| 5 mM | 0.5508 mL | 2.7541 mL | 5.5081 mL | |
| 10 mM | 0.2754 mL | 1.3770 mL | 2.7541 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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