规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
众所周知的GQ结合配体Braco-19选择性地与HAdV GQ结合,增强其稳定性并抑制HAdV增殖[2]。 (1.0-10 μM;5 天) BRACO-19 研究发现,在 UXF1138L 细胞中,1 μM 不会导致生长抑制,IC50 为 2.5 μM,IC100 为 5 μM [1]。 BRACO-19(1 μM;24 小时)显着降低核 hTERT 表达。然而,发现非典型有丝分裂的形成伴随着持续的细胞质 hTERT 染色[1]。在 eGFP 转染的 HEK 293 细胞中,BRACO-19(0–40 μM;24 小时)以剂量依赖性方式降低 AdV 病毒增殖 [2]。 BRACO-19 的条带强度以浓度依赖性方式逐渐降低(0-150 μM;24 小时)[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
慢性腹膜内BRACO-19 给药后,qdx5 可有效抑制早期异种移植物中的肿瘤生长,但不能有效抑制晚期异种移植物中的肿瘤生长[1]。 BRACO-19(腹腔注射;2 mg/kg;3周;UXF1138LX片段移植后6天开始)显着抑制肿瘤生长。在这些条件下,观察到显着的单药抗肿瘤活性,其中一些组中显示出完全的抗肿瘤活性[1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: HEK 293 细胞 测试浓度: 20 μM; 40 μM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:表现出低细胞毒性和减弱的 eGFP 荧光。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Establishment of UXF1138LX nude mouse xenograft tumors [1]
Doses: 2 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 3 weeks; Results starting 6 days after UXF1138LX fragment transplantation: showing partial tumor regression, with optimal T/ on day 28 C was 4.1%, equivalent to 95.9% tumor growth inhibition compared to the control. |
参考文献 |
[1]. Angelika M Burger, et al. The G-quadruplex-interactive Molecule BRACO-19 Inhibits Tumor Growth, Consistent With Telomere Targeting and Interference With Telomerase Function. Cancer Res. 2005 Feb 15;65(4):1489-96.
[2]. Prativa Majee, et al. Genome-wide Analysis Reveals a Regulatory Role for G-quadruplexes During Adenovirus Multiplication. Virus Res. . 2020 Jul |
分子式 |
C35H43N7O2
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分子量 |
593.7616
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CAS号 |
351351-75-2
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相关CAS号 |
Braco-19 trihydrochloride;1177798-88-7
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SMILES |
O=C(C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])N([H])C1C([H])=C([H])C2C(C=1[H])=NC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1C=2N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6842 mL | 8.4209 mL | 16.8418 mL | |
5 mM | 0.3368 mL | 1.6842 mL | 3.3684 mL | |
10 mM | 0.1684 mL | 0.8421 mL | 1.6842 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。