规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
50mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
强 GQ 结合配体 braco-19 triHClide 与 HAdV GQ 结合,使其稳定,并导致 HAdV 肿胀停止 [2]。核 hTERT 表达为 Braco-19 triHClide,它是一种有效的 GQ 结合配体,可与 HAdV GQ 共振,使其稳定并导致 HAdV 肿胀破裂 [2]。 Braco-19 triHClide(1 μM;24 小时)可显着降低核 hTERT 表达。另一方面,不寻常的有丝分裂与广泛的细胞质 hTERT 染色一起被注意到[1]。通过定量取样,braco-19 三盐酸盐(0–40 μM;24 小时)可降低 eGFP 转染的 HEK 293 细胞中的 AdV。 Braco-19 三盐酸盐(0-150 μM;24 小时)的条带强度以浓度依赖性方式降低[2]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
BRACO-19 triHClide(氢或腹腔注射;2 或 5 mg/kg;3 周)药物治疗方案始终无效,并且由于腹腔注射的肿瘤负荷大和慢性性质,必须在研究完成之前对动物实施安乐死。在早期异种移植中,BRACO-19产品qdx5有效抑制肿瘤生长;然而,它在晚期异种移植中无效[1]。 BRACO-19 三盐酸盐(腹腔注射;2 mg/kg;3 周;移植后 6 天开始撤除 UXF1138LX)显示出显着的单药肿瘤抗性活性,并且该组中的动物表现出消退(12 个肿瘤中的 5 个)[ 1]。
|
细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: HEK 293 细胞 测试浓度: 20 μM; 40 μM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:表现出低细胞毒性和减弱的 eGFP 荧光。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Establishment of UXF1138LX xenografts in nude mice [1]
Doses: 2 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 3 weeks; Results starting 6 days after UXF1138LX fragment transplantation: showing partial tumor regression, optimal T/ on day 28 C was 4.1%, equivalent to 95.9% tumor growth inhibition compared to the control. |
参考文献 |
[1]. Angelika M Burger, et al. The G-quadruplex-interactive Molecule BRACO-19 Inhibits Tumor Growth, Consistent With Telomere Targeting and Interference With Telomerase Function. Cancer Res. 2005 Feb 15;65(4):1489-96.
[2]. Prativa Majee, et al. Genome-wide Analysis Reveals a Regulatory Role for G-quadruplexes During Adenovirus Multiplication. Virus Res. . 2020 Jul 2;283:197960. |
分子式 |
C35H46CL3N7O2
|
---|---|
分子量 |
703.15
|
CAS号 |
1177798-88-7
|
相关CAS号 |
Braco-19;351351-75-2
|
SMILES |
Cl.Cl.Cl.O=C(CCN1CCCC1)NC1C=CC2C(C=1)=NC1C=C(C=CC=1C=2NC1C=CC(=CC=1)N(C)C)NC(CCN1CCCC1)=O
|
别名 |
BRACO19 hydrochloride BRACO 19BRACO19 HCl BRAC-O19
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
H2O : ~22 mg/mL (~31.29 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4222 mL | 7.1109 mL | 14.2217 mL | |
5 mM | 0.2844 mL | 1.4222 mL | 2.8443 mL | |
10 mM | 0.1422 mL | 0.7111 mL | 1.4222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。