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Brotizolam

别名: We-941-BS; We-941; Brotizolam 溴替唑仑标准品; 溴替唑仑;溴替唑仑标准品; 2-溴-4-(2-氯苯基)-9-甲基-6H-噻嗯并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-Α][1,4]苯并二氮杂卓
目录号: V16783 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Brotizolam 是一种新型有效的 GABA-A 受体激动剂
Brotizolam CAS号: 57801-81-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Brotizolam 是一种新型、有效的 GABA-A 受体激动剂
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
溴替唑仑的血浆浓度曲线可以用一级吸收的一室开放模型来描述。
0.63 升/公斤。
总清除率：109 毫升/分钟。
代谢/代谢物
主要代谢物有两种：1-甲基羟基衍生物和4-羟基衍生物（Eberts等，1981；勃林格殷格翰，产品信息）。4-羟基代谢物的药理活性远低于母体药物，但1-甲基羟基代谢物的活性可能与之相当（Gall等，1978；Jochemsen等，1982；Sethy和Harris，1982；Jochemsen等，未发表结果）。然而，在年轻健康受试者单次服用溴替唑仑后，这些活性化合物在血浆中并未达到可测量的浓度（Jochemsen 等，1982；Jochemsen 等，未发表的结果）。
已知溴替唑仑的人体代谢产物包括α-羟基-BRT 和 6-羟基-BRT。
生物半衰期
4.4 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
苯二氮卓类药物非特异性地与苯二氮卓受体BNZ1（介导睡眠）和BNZ2（影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调性和记忆力）结合。由于苯二氮卓受体被认为与γ-氨基丁酸A (GABAA) 受体偶联，因此通过增加GABA与GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与该位点结合会打开氯离子通道，导致细胞膜超极化，从而阻止细胞进一步兴奋。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
溴替唑仑尚未获得美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准。关于溴替唑仑进入乳汁的信息很少，尽管乳汁中的含量似乎非常低。尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，可能需要选择其他药物。如果使用溴替唑仑，应监测婴儿的镇静、喂养困难和体重增长不良情况。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位患有双相情感障碍的女性在孕期和产后每日服用溴替唑仑0.25毫克、阿普唑仑0.4毫克和曲唑酮50毫克。她还每日服用舍曲林25毫克，并逐渐增加至每日两次，每次100毫克。婴儿因新生儿戒断综合征被送入新生儿重症监护室，并在出生后第8天出院。母亲在服用溴替唑仑0.25毫克（每日一次）、舍曲林50毫克（每日两次）、阿普唑仑0.4毫克（每日一次）和唑吡坦10毫克（每日一次）期间，纯母乳喂养婴儿3个月。在第 1、3 或 6 个月的复查中，未发现与药物相关的不良反应。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
蛋白质结合
游离分数（%）的平均值：8.4 ± 0.7。
其他信息
溴替唑仑是一种有机分子实体。
溴替唑仑是一种镇静催眠噻吩并二氮卓类药物，属于苯二氮卓类类似物。它具有抗焦虑、抗惊厥、催眠、镇静和骨骼肌松弛作用。溴替唑仑的作用与短效苯二氮卓类药物（如三唑仑）相似。溴替唑仑适用于治疗严重或衰弱性失眠，疗程为2-4周。溴替唑仑是一种效力极强的药物，其消除迅速，平均半衰期为4.4小时（范围3.6-7.9小时）。溴替唑仑未获准在英国、美国或加拿大销售，但在荷兰、德国、西班牙、比利时、奥地利、葡萄牙、以色列、意大利和日本有售。
溴替唑仑是一种三唑并苯二氮卓类衍生物，具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥作用。溴替唑仑与中枢神经系统 (CNS) 中 γ-氨基丁酸 (GABA)-A 受体上的苯二氮卓类结合位点结合。这会导致氯离子通道开放增加、膜超极化，并增强 GABA 对中枢神经系统的抑制作用。
溴替唑仑是一种镇静催眠噻吩并二氮卓类药物，属于苯二氮卓类类似物。它具有抗焦虑、抗惊厥、催眠、镇静和骨骼肌松弛作用，其疗效被认为与短效苯二氮卓类药物（如三唑仑）相似。它用于短期治疗重度或严重失眠。溴替唑仑是一种效力极强的药物，代谢迅速，平均半衰期为4.4小时（范围3.6-7.9小时）。溴替唑仑未获准在英国、美国或加拿大销售。它已获准在荷兰、德国、西班牙、比利时、奥地利、葡萄牙、以色列、意大利和日本销售。
药物适应症
溴替唑仑适用于治疗重度或严重失眠，疗程为2-4周。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H10N4SCLBR
分子量
393.6887
精确质量
391.949
CAS号
57801-81-7
PubChem CID
2451
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
熔点
211-213
LogP
2.8
tPSA
71.3
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
465
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14(9-4-2-3-5-11(9)17)10-6-12(16)22-15(10)21(8)13/h2-6H,7H2,1H3
化学名
4-bromo-7-(2-chlorophenyl)-13-methyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaene
别名
We-941-BS; We-941; Brotizolam
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5401 mL 12.7003 mL 25.4007 mL
5 mM 0.5080 mL 2.5401 mL 5.0801 mL
10 mM 0.2540 mL 1.2700 mL 2.5401 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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