Calcium carbonate   中文名称: 碳酸钙

Calcium carbonate does not have a specific molecular target in the context of pharmacology. As an antacid, it neutralizes hydrochloric acid in the stomach through a simple acid-base neutralization reaction. As a calcium supplement, it provides elemental calcium for bone health, muscle function, and nerve transmission. Calcium carbonate may also increase bicarbonate ions and prostaglandins, which may confer cytoprotective effects on the gastric mucosa. The compound is used to treat hypocalcemia, osteoporosis, and other calcium deficiency conditions.

体外实验表明，碳酸钙不具有酶抑制或受体结合的药理活性。其主要的体外作用与其中和酸的能力有关，这可以通过酸中和能力测定来评估。通过测定碳酸钙在模拟胃液中的溶解度和溶出速率，可以评估其抗酸功效。碳酸钙还可用作药物溶出度测试和制剂开发的模型化合物。

在体内，碳酸钙可用作抗酸剂，治疗胃灼热、消化不良和胃溃疡。它还可用作钙补充剂，预防或治疗骨质疏松症和低钙血症。临床研究已证实其作为抗酸剂的有效性，它能迅速中和胃酸并缓解症状。作为钙补充剂，碳酸钙在适当剂量下可有效提高血清钙水平并改善骨密度。

体外酶/受体结合试验不适用于碳酸钙，因为它既不作为受体配体也不作为酶抑制剂。然而，可以通过酸中和能力测定、溶出度测试和溶解度测定等理化方法对该化合物进行表征。纯度分析可采用滴定、电感耦合等离子体发射光谱法（ICP-OES）或高效液相色谱法（HPLC）等方法。这些分析方法可以确认化合物的身份和质量，但不能测定其药理活性。

由于碳酸钙并非具有受体介导活性的候选药物，因此通常不进行体外细胞试验。然而，可以在成骨细胞或其他细胞培养模型中评估该化合物对细胞增殖和分化的影响，以评价其在骨骼健康中的作用。碳酸钙为细胞信号通路提供钙离子的能力也可以在合适的细胞模型中进行研究。这些研究主要用于机制理解，而非治疗评估。

碳酸钙的体内动物实验是在骨质疏松症、低钙血症或胃酸过多的动物模型中进行的。通过口服途径给大鼠或其他动物给予碳酸钙，并测量血清钙水平、骨密度和胃pH值等参数。该化合物作为抗酸剂的功效可在胃酸分泌模型中得到评估。啮齿动物的标准毒理学研究可能包括急性及亚慢性口服给药，以确定未观察到不良反应剂量（NOAEL）。

吸收、分布和排泄
与食物同服时，500毫克或以下的剂量可达到最大吸收率。口服生物利用度取决于肠道pH值、食物的存在以及剂量。钙主要通过粪便排出。肾脏滤过的大部分钙在亨利氏袢升支以及近端和远端小管中被重吸收。汗腺也会分泌钙。吸收后，钙迅速分布，被骨组织吸收，并进入细胞外液。骨骼含有人体99%的钙，剩余的1%大致均匀地分布在细胞内液和细胞外液中。钙的吸收在摄入剂量不超过500毫克时最佳。例如，每日服用1000毫克钙补充剂的人应该将剂量分成几个小剂量服用，而不是一次性服用。人们普遍认为碳酸钙的吸收率为10%，但这取决于胃酸的含量；一项研究表明，胃酸分泌不足的人单次服用2克碳酸钙的吸收率为0-2%，正常人的吸收率为9-16%，而消化性溃疡患者的吸收率为11-37%……长期每日服用20克碳酸钙的吸收率似乎与单次服用2克的吸收率几乎相同。吸收率可能在服用约20克后达到平台期。服用抗酸剂剂量的碳酸钙后，几乎总是会出现钙排泄增加的情况……有关碳酸钙的吸收、分布和排泄的更完整数据（共15项），请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
无。
服用碳酸钙片后，它会在胃中转化为可溶性钙盐，从而使钙被吸收。
碳酸钙的分子量为100.087 g/mol，分子式为CCaO3。该化合物几乎不溶于水，但溶于酸。摄入后，碳酸钙与胃酸反应生成氯化钙、二氧化碳和水。钙离子在小肠中被吸收，该化合物的生物利用度取决于胃酸的分泌。碳酸钙代谢为钙离子和碳酸根离子，过量的钙主要通过粪便和尿液排出体外。

相互作用
2份氧化镁和1份碳酸钙的混合物可使许多患者的粪便性状相对正常。长期服用碳酸钙，同时服用碳酸氢钠和/或含维生素D的均质牛奶，可能导致乳酸综合征。抗酸剂中的某些阴离子（碳酸根和氢氧根）与铁结合时，被认为会形成不溶性复合物。一项评估抗酸剂对铁吸收影响的研究（包括轻度缺铁患者）发现，当同时服用5毫升Mylanta II和10毫克铁剂时，给药两小时后血浆铁水平的升高与服用对照剂量后无显著差异。500毫克碳酸钙也会在两小时后降低血浆铁浓度，血清铁水平仅达到对照剂量的三分之一。据报道，过量饮酒、摄入咖啡因（通常指每天超过8杯咖啡）或吸烟会降低钙的吸收。有关碳酸钙相互作用的更完整数据（共 45 种），请访问 HSDB 记录页面。

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非人类毒性值
小鼠口服 LD50：6450 mg/kg 体重
大鼠口服 LD50：6450 mg/kg 体重
碳酸钙具有良好的安全性。它通常被认为是安全的（GRAS），可用作食品添加剂，并获准用作抗酸剂和钙补充剂。大鼠口服 LD50 为 6450 mg/kg。常见不良反应包括便秘、腹胀和胀气。高剂量可能导致高钙血症、肾结石和乳碱综合征。该化合物禁用于高钙血症和严重肾功能损害患者。碳酸钙可能通过降低其他药物（包括四环素类药物和铁补充剂）的吸收而与其发生相互作用。

碳酸钙是一种白色、无味的粉末或无色晶体，几乎不溶于水，广泛存在于世界各地的岩石中。研磨碳酸钙（CAS：1317-65-3）直接从石灰石矿开采中获得。提取过程能最大程度地保留碳酸钙的原始纯度，得到细粉或浆状产品。沉淀碳酸钙（CAS：471-34-1）是通过将石灰石分解成氧化钙，然后进行再碳化而工业化生产的，或作为索尔维法（用于生产碳酸钠）的副产品。沉淀碳酸钙的纯度高于研磨碳酸钙，并具有不同的（可定制的）操作特性。碳酸钙是一种钙盐，化学式为CCaO₃。它可用作抗酸剂、食品着色剂、食品增稠剂和肥料。它是一种钙盐、碳酸盐、一碳化合物和无机钙盐。碳酸钙是一种用作抗酸剂的无机盐。它是一种碱性化合物，通过中和胃液中的盐酸发挥作用。随后pH值的升高可能抑制胃蛋白酶的活性。碳酸氢根离子和前列腺素的增加也可能具有细胞保护作用。碳酸钙还可用作营养补充剂或用于治疗低钙血症。碳酸钙是碳酸钙（CaCO3）的碳酸盐。碳酸钙在治疗上用作血液透析中的磷酸盐缓冲剂、治疗胃酸过多的抗酸剂、暂时缓解消化不良和烧心，以及预防和治疗骨质疏松症的钙补充剂。(NCI04) 碳酸钙 (CaCO3)。一种天然存在的无味无臭的粉末或晶体。它用作血液透析患者的磷酸盐缓冲剂和钙补充剂。另见：钙（含活性成分）；钙离子（含活性成分）。碳酸根离子（含活性成分）……查看更多……

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药理适应症
用于缓解烧心和胃酸反流。也可用作营养补充剂或治疗低钙血症。

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作用机制
碳酸钙是一种碱性无机盐，其作用机制是通过中和胃液中的盐酸。它还可以通过提高pH值和吸附作用来抑制胃蛋白酶的活性。通过增加碳酸氢根离子（HCO3-）和前列腺素的水平，可能起到细胞保护作用。与盐酸中和后生成氯化钙、二氧化碳和水。约90%的氯化钙转化为不溶性钙盐（例如碳酸钙和磷酸钙）。

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治疗用途
MeSH标题：抗酸剂
/EXPL THER/ 本研究旨在验证纤维蛋白基质能否增强接种于矿化支架上的人骨髓间充质干细胞（hBMSCs）的成骨分化和血管内皮生长因子（VEGF）的表达。将hBMSCs逐滴接种于多孔碳酸钙支架上，并在含有3%纤维蛋白原的基质中培养3周。不含纤维蛋白基质的接种支架作为对照。采用未脱钙厚切片进行荧光染色，评估支架中细胞核、骨钙素（OC）和VEGF的表达。利用光学切片技术对组织切片进行系统扫描，并从z轴堆叠图像中重建细胞的三维分布以及OC和VEGF阳性染色的表达。在第2天和第1周，纤维蛋白基质显著维持了较高的细胞数量，延缓了成骨分化，并在第2周和第3周维持了显著更高的破骨细胞（OC）和血管内皮生长因子（VEGF）表达水平，且这些表达水平从支架外周逐渐升高。两组的细胞密度均从支架外周向中心逐渐降低。在纤维蛋白组中，支架中心和外周表达OC和VEGF的细胞百分比存在显著差异，而对照组未观察到这种差异。结论是，所使用的纤维蛋白基质似乎是一种有效的辅助手段，能够支持和维持组织工程构建体中人骨髓间充质干细胞（hBMSCs）的成骨和成血管活性。这可能有助于提高其在临床应用中的性能。
/EXPL THER/ 将30个珊瑚来源的碳酸钙基大孔结构（经有限水热处理转化为羟基磷灰石，HA/CC含量为7%）植入三只成年非人灵长类动物（Papio ursinus）的腹直肌中，以研究其内在的骨形成诱导作用。同时，还植入了分别含有125 μg重组人骨生成蛋白-1 (hOP-1) 或125 μg重组人转化生长因子-β3 (hTGF-β3) 的大孔结构。为了测试形态发生因子之间潜在的协同效应，将hOP-1和hTGF-β3以5:1的重量比混合植入。为了评估破骨细胞活性在植入的大孔表面上的作用，将0.24 mg双膦酸盐唑来膦酸（Zometa）预先加载到珊瑚来源的构建体中。为了将组织诱导的形态发生与成骨基因的表达和激活联系起来，在第90天收集样本，并通过定量实时聚合酶链式反应（qRT-PCR）分析OP-1和TGF-β3 mRNA合成的变化。单独使用7% HA/CC诱导的骨形成与OP-1表达相关。重组形态发生剂的双重应用可显著诱导骨形成。单独应用hOP-1和hTGF-β3也导致了显著的骨形成，但其效果不如协同双重应用。唑来膦酸处理的大孔构建体显示出有限的骨形成，两个样本中均未观察到骨形成；qRT-PCR结果显示OP-1基因表达显著降低，而TGF-β3的表达远高于OP-1。唑来膦酸治疗组缺乏骨形成表明，植入的珊瑚源性构建体上的破骨细胞活性对于自发性骨形成的诱导至关重要。间接地，唑来膦酸治疗组中OP-1基因表达的缺失以及诱导后骨形成极少或缺失证实，珊瑚源性大孔构建体诱导的自发性骨形成是由分泌的BMP/OP（尤其是OP-1亚型）启动的。钙是治疗骨质疏松症的重要辅助疗法。各种钙盐的相对疗效尚不明确。许多患有骨质疏松症的老年女性的磷摄入量低于推荐膳食摄入量的70%。本研究旨在验证磷酸钙比碳酸钙更能有效促进骨合成代谢的假设。这项为期12个月的随机、阳性对照、双臂、单盲临床试验纳入了211名接受特立帕肽治疗且每日磷摄入量<1000 mg的患者。受试者被随机分为两组，分别接受特立帕肽或1000 IU胆钙化醇治疗，并补充1800 mg/天的钙，钙剂分别为磷酸三钙或碳酸钙。主要终点为腰椎和全髋骨密度（BMD）的变化；次要终点为骨吸收生物标志物以及血清和尿液中钙磷浓度的变化。在联合治疗组中，腰椎BMD增加了7.2%，全髋骨BMD增加了2.1%（均P < 0.01）。然而，两组钙剂治疗组之间无显著差异，两组间血清钙磷浓度或尿钙浓度也无显著差异。正如预期，特立帕肽治疗后两组的骨吸收生物标志物均有所升高，但两组钙剂治疗组之间的升高幅度无显著差异。磷酸三钙和碳酸钙在促进骨骼生长方面似乎具有相似的强效合成代谢作用；磷酸三钙可能更适合磷摄入量有限的患者。有关碳酸钙（20种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。药物警告：高剂量碳酸钙（超过2克）可增加胃酸分泌，其持续时间远远超过pH值升高的时间。……当单次剂量小于2克时，这种影响可以忽略不计。服用碳酸钙片后，碳酸钙在肠道内转化为可溶性钙盐，从而使钙被吸收。胃酸过少的患者可能无法溶解钙补充剂中的钙。胃酸分泌过多会适得其反，这或许可以解释为什么一些报告表明碳酸钙不如其他抗酸剂有效。已知碳酸钙会导致粪便结石。碳酸钙的便秘作用和粉笔味在临床上是不受欢迎的。有关碳酸钙药物警告（共 23 条）的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
胃消化紊乱的发生是由于保护性因素（如黏液、碳酸氢盐和前列腺素分泌）与攻击性因素（如盐酸、胃蛋白酶和幽门螺杆菌）之间的失衡所致。抗酸剂通过恢复酸碱平衡、降低胃蛋白酶活性以及增加碳酸氢盐和前列腺素分泌发挥作用。碳酸钙的酸中和能力为 58 mEq/15 mL。作为营养补充剂时，碳酸钙通过直接增加体内钙储备发挥作用。
碳酸钙是一种用途广泛的无机盐，具有多种用途。它在医学上用作抗酸剂以中和胃酸，并用作钙补充剂以预防或治疗骨质疏松症和低钙血症。碳酸钙在工业上也广泛用于造纸、塑料、油漆和涂料的生产。它是这些行业中最常用的矿物。这种化合物有多种剂型，包括咀嚼片、胶囊和粉剂，无需处方即可购买。

CCAO3

100.09

101.962

471-34-1

10112

White hexagonal crystals or powder (Calcite); white orthrombic crystals or powder (Argonite); colorless hexagonal crystals (vaterite)

2.93 g/mL at 25 °C(lit.)

800 °C

825 °C

197ºC

1.6583

63.19

0

3

0

5

18.8

0

[Ca+2].[O-]C(=O)[O-]

VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L

InChI=1S/CH2O3.Ca/c2-1(3)4;/h(H2,2,3,4);/q;+2/p-2

calcium;carbonate

BRT 1500; Aeromatt; Calcium carbonate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。