| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Calycanthine targets the central nervous system as a toxin, causing convulsions. It also targets plant pathogenic fungi, exhibiting antifungal activity. The compound's mechanism of action in the CNS involves modulation of neurotransmitter systems leading to convulsant effects. Its antifungal activity involves inhibition of fungal growth through disruption of cellular processes. Calycanthine is a calycanthaceous alkaloid with diverse biological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，蜡梅碱对五种植物病原真菌具有抗真菌活性，包括玉米根腐病菌（Exserohilum turcicum）、玉米双极孢菌（Bipolaris maydis）、茄链格孢菌（Alternaria solani）、核盘菌（Sclerotinia sderotiorum）和尖孢镰刀菌（Fusarium oxysportium）。该化合物是一种中枢神经系统毒素，可引起惊厥。它是蜡梅科的主要生物碱。其抗真菌活性和神经毒性已在多种体外系统中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，卡利坎汀是一种中枢神经系统毒素，可引起惊厥。它是卡利坎塔科植物的主要生物碱。该化合物曾因其对植物病原真菌的抗真菌活性而受到研究。其致惊厥作用已在动物模型中得到证实。需要进一步的体内研究来全面表征其药代动力学和毒理学特性。
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| 酶活实验 |
卡利坎汀的体外酶活性测定包括测量其抗真菌活性。抗真菌敏感性试验针对多种植物病原真菌进行，包括玉米根腐病菌（Exserohilum turcicum）、玉米双极孢菌（Bipolaris maydis）、茄链格孢菌（Alternaria solani）、核盘菌（Sclerotinia sderotiorum）和尖孢镰刀菌（Fusarium oxysportium）。将真菌培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。通过光密度测量或菌落计数监测真菌生长情况。对于中枢神经系统研究，可进行受体结合试验以鉴定分子靶点。试验中需使用适当的阳性对照，例如已知的抗真菌药物。
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| 细胞实验 |
卡利坎汀的体外细胞活性测定在真菌培养物和神经元细胞系中进行。真菌在适宜的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。通过测量生长抑制率来评估其抗真菌活性。在神经毒性研究中，用化合物处理神经元细胞，并评估细胞活力和神经元活性。细胞活力采用标准方法进行评估。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
卡利坎汀的体内研究采用动物模型，评估其神经毒性和抗真菌功效。在神经毒性研究中，给动物服用该化合物并监测其惊厥反应。在抗真菌研究中，可使用植物真菌感染模型。研究期间，监测动物的临床症状。在研究终点，采集组织和血液样本进行组织病理学和生化分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡利坎汀（分子量 346.47 g/mol，C22H26N4）是卡利坎塔科植物的主要生物碱，分离自茜草属植物。该化合物是一种中枢神经系统毒素，可引起惊厥。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂，在推荐的储存条件下稳定。卡利坎汀广泛应用于神经生物学和药物化学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
刺花碱是蜡梅科植物的主要生物碱，长期以来被认为是一种中枢性致痉挛剂。刺花碱的致痉挛作用至少部分是通过阻断 GABA 的突触后作用介导的，这可以从其对放射性标记的笼状致痉挛剂 [35S]叔丁基双环硫代磷酸酯结合的抑制作用得到证实。该生物碱抑制钾刺激的大鼠海马切片中 [(3)H]GABA 的释放，其 ED50 约为 21 μM。这种效应似乎具有一定的选择性，因为100 μM的卡利辛对钾刺激的[(3)H]乙酰胆碱释放的影响较弱（15%），对海马和小脑切片中[(3)H]D-天冬氨酸的释放或脊髓切片中[(3)H]甘氨酸的释放均无显著影响。卡利辛阻断L型钙电流的IC50值约为42 μM，并且对神经母细胞瘤X胶质瘤细胞中的N型钙电流也显示出较弱的抑制作用（IC50 > 100 μM），这表明电压依赖性钙通道阻滞可能是其抑制GABA和ACh释放的可能机制。该研究发现，卡利卡因可直接抑制在非洲爪蟾卵母细胞中表达的人α1β2γ2L GABA(A)受体的GABA介导电流（K(B)约为135 μM），但在100 μM浓度下对人p1 GABA(c)受体无影响。卡利卡因可能主要通过与L型Ca(2+)通道相互作用发挥其痉挛作用，抑制抑制性神经递质GABA的释放，从而抑制GABA(A)受体的GABA介导的氯离子电流。此外，研究人员利用美洲大蠊（Periplaneta americana）的巨型轴突研究了该生物碱对神经冲动的产生、传导和传递的影响。盐酸卡利卡汀（10⁻⁵ M）不改变突触前和突触后纤维的神经传递，但显著降低了突触传递的效率。 （PMID：1653964；PMID：12831783） 蜡梅碱是一种中枢神经系统毒素，可引起惊厥。该化合物是蜡梅科的主要生物碱。其抗真菌活性已在植物病原真菌中得到证实。现有文献报道，在超出其神经毒性范围的研究用浓度下，未观察到显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LSM-6401 是一种氨基喹啉化合物。(+)-卡利坎汀存在于草药和香料中。(+)-卡利坎汀是一种生物碱，提取自蜡梅（Calycanthus floridus，又名卡罗莱纳多香果）以及蜡梅属的其他植物。(+)-卡利坎汀属于萘啶类化合物。这类化合物含有萘啶结构单元，即萘环上的两个碳原子被氮原子取代的结构。萘啶骨架也可以描述为两个不共用氮原子的稠合吡啶环。另见：卡利坎汀（注：已移至此处）。
卡利坎汀是蜡梅科的主要生物碱，从茜草属植物中分离得到。它是一种中枢神经系统毒素，可引起惊厥。 D-卡利坎汀对五种植物病原真菌具有抗真菌活性，包括玉米根腐病菌（Exserohilum turcicum）、玉米双极孢菌（Bipolaris maydis）、茄链格孢菌（Alternaria solani）、核盘菌（Sclerotinia sderotiorum）和尖孢镰刀菌（Fusarium oxysportium）。其分子式为C22H26N4，分子量为346.47 g/mol。所有应用仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C22H26N4
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|---|---|
| 分子量 |
346.4686
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| 精确质量 |
346.216
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| CAS号 |
595-05-1
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| PubChem CID |
264115
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.29g/cm3
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| 沸点 |
531.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
245° (evac tube)
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| 闪点 |
310.3ºC
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| 折射率 |
1.711
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| LogP |
3.188
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| tPSA |
30.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XSYCDVWYEVUDKQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H26N4/c1-25-13-11-22-16-8-4-5-9-17(16)23-19(25)21(22)12-14-26(2)20(22)24-18-10-6-3-7-15(18)21/h3-10,19-20,23-24H,11-14H2,1-2H3
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| 化学名 |
21,24-dimethyl-3,12,21,24-tetrazahexacyclo[9.7.3.32,10.01,10.04,9.013,18]tetracosa-4,6,8,13,15,17-hexaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~288.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8863 mL | 14.4313 mL | 28.8625 mL | |
| 5 mM | 0.5773 mL | 2.8863 mL | 5.7725 mL | |
| 10 mM | 0.2886 mL | 1.4431 mL | 2.8863 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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