| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
蜡梅碱是蜡梅科的主要生物碱,长期以来被认为是一种中枢性惊厥剂。蜡梅碱的惊厥作用至少部分是通过阻断 GABA 的突触后作用介导的,这可以从其对放射性标记的笼状惊厥剂 [35S]叔丁基双环磷酸硫酯结合的抑制作用中看出。该生物碱抑制了钾刺激的大鼠海马切片中 [(3)H]GABA 的释放,其 ED50 约为 21 μM。这种效应似乎具有中等选择性,因为浓度为100 μM的卡利坎汀对钾刺激的[(3)H]乙酰胆碱释放的影响很弱(15%),对海马和小脑切片中[(3)H]D-天冬氨酸的释放或脊髓切片中[(3)H]甘氨酸的释放均无显著影响。卡利坎汀以约42 μM的IC50值阻断L型钙电流,并且对神经母细胞瘤X胶质瘤细胞的N型钙电流也有较弱的抑制作用(IC50 > 100 μM),提示电压依赖性钙通道阻滞可能是其抑制GABA和ACh释放的可能机制。研究发现,卡利坎汀能直接抑制在非洲爪蟾卵母细胞中表达的人α1β2γ2L GABA(A)受体的GABA介导电流(K(B)约为135 μM),但在100 μM浓度下对人ρ1 GABA(c)受体无影响。卡利坎汀可能主要通过与L型Ca(2+)通道相互作用,抑制抑制性神经递质GABA的释放,以及抑制GABA(A)受体的GABA介导的氯离子电流,从而发挥其致痉挛作用。此外,研究人员还利用美洲大蠊(Periplaneta americana)的巨轴突,研究了该生物碱对神经冲动的产生、传导和传递的影响。盐酸卡利坎汀(10⁻⁵ M)不改变突触前和突触后纤维的神经传导,但显著降低了突触传递的效率。(PMID:1653964;PMID:12831783) |
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LSM-6401 是一种氨基喹啉类化合物。
(+)-卡利坎汀存在于草药和香料中。(+)-卡利坎汀是从卡利坎图斯·弗洛里杜斯(Calycanthus floridus,又名卡罗莱纳多香果)和其他卡利坎图斯属植物中提取的一种生物碱。(+)-卡利坎汀属于萘啶类化合物。这类化合物含有萘啶结构单元,即萘环上两个碳原子被氮原子取代的结构。萘啶骨架也可以描述为两个稠合的吡啶环,这两个吡啶环不共用一个氮原子。 另见:卡利坎汀(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C22H26N4
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|---|---|
| 分子量 |
346.4686
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| 精确质量 |
346.216
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| CAS号 |
595-05-1
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| PubChem CID |
264115
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.29g/cm3
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| 沸点 |
531.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
245° (evac tube)
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| 闪点 |
310.3ºC
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| 折射率 |
1.711
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| LogP |
3.188
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| tPSA |
30.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XSYCDVWYEVUDKQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H26N4/c1-25-13-11-22-16-8-4-5-9-17(16)23-19(25)21(22)12-14-26(2)20(22)24-18-10-6-3-7-15(18)21/h3-10,19-20,23-24H,11-14H2,1-2H3
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| 化学名 |
21,24-dimethyl-3,12,21,24-tetrazahexacyclo[9.7.3.32,10.01,10.04,9.013,18]tetracosa-4,6,8,13,15,17-hexaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~288.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8863 mL | 14.4313 mL | 28.8625 mL | |
| 5 mM | 0.5773 mL | 2.8863 mL | 5.7725 mL | |
| 10 mM | 0.2886 mL | 1.4431 mL | 2.8863 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。