| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefamandole Nafate, like other β-lactam antibiotics, exerts its antibacterial activity by binding to and inactivating penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBPs, preventing the cross-linking of peptidoglycan chains, which is essential for bacterial cell wall integrity. This leads to cell lysis and bacterial death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在细菌培养基中，头孢孟多钠会迅速转化为头孢孟多，在 pH 7.0 或更高时，头孢孟多的半衰期不足一小时。然而，在对数期抑制试验中，头孢孟多在 pH 6.0 时更为稳定，这可以解释头孢孟多和头孢孟多之间的相互作用[2]。头孢孟多萘酯是一种第二代广谱头孢菌素类抗生素，可抑制阴沟肠杆菌的生长。其对革兰氏阳性菌的活性与头孢噻吩相似，对包括大肠杆菌、肺炎球菌、变形杆菌和流感病毒在内的革兰氏阴性菌也敏感。其体外活性与其抑制细菌细胞壁合成的机制相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了评估头孢孟多钠的毒性，研究人员给大鼠静脉注射头孢孟多钠，剂量范围为250至1000 mg/kg，每周五天，持续一个月[1]。一个月后，未观察到与治疗相关的生长、食物消耗、临床化学、血液学或器官重量方面的副作用[1]。头孢孟多钠是一种前药，需肠外给药。它用于研究PBP 2A的表达和抑制作用。该药已在美国停用。其体内疗效已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
采用标准的体外微生物药敏试验方法评估头孢孟多萘酯的抗菌活性。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。利用竞争性结合试验评估该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs），特别是PBP 2A的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术，利用细菌培养物进行头孢孟多钠的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况则通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。
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| 动物实验 |
头孢孟多钠的体内动物模型研究方案包括将其通过肠外途径给药于感染动物模型，以评估其疗效。研究可能包括呼吸道、泌尿道和胆道感染模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢孟多萘酯的分子量为512.49，分子式为C19H17N6NaO6S2。该药采用肠外给药途径。现有文献中未提供详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢孟多萘酯作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的不良反应包括胃肠道紊乱、超敏反应（尤其是在对青霉素过敏的患者中）以及注射部位的局部反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢孟多钠是一种头孢菌素前药，其侧链包含(R)-O-甲酰基扁桃酸和N-甲基硫代四唑基团。它既可用作前药，也可用作抗菌剂。其分子结构中含有一个O-甲酰基头孢孟多(1-)基团。头孢孟多钠是头孢孟多甲酰酯的钠盐。头孢孟多钠是一种前药，经血浆酯酶水解后生成头孢孟多，一种具有杀菌活性的半合成β-内酰胺类第二代头孢菌素抗生素。头孢孟多与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁减弱，最终导致细胞裂解。
头孢孟多甲酸酯（CAS# 42540-40-9）是一种第二代广谱头孢菌素类抗生素，通过肠外途径给药。它是头孢孟多的甲酸酯前药形式。该药已在美国停售。 |
| 分子式 |
C19H17N6NAO6S2
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|---|---|
| 分子量 |
512.49
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| 精确质量 |
512.054
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| CAS号 |
42540-40-9
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| 相关CAS号 |
Cefamandole sodium;30034-03-8;Cefamandole;34444-01-4
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| PubChem CID |
23665731
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
190-193ºC
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| tPSA |
210.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
844
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CN1C(=NN=N1)SCC2=C(N3[C@@H]([C@@H](C3=O)NC(=O)[C@@H](C4=CC=CC=C4)OC=O)SC2)C(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
ICZOIXFFVKYXOM-YCLOEFEOSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18N6O6S2.Na/c1-24-19(21-22-23-24)33-8-11-7-32-17-12(16(28)25(17)13(11)18(29)30)20-15(27)14(31-9-26)10-5-3-2-4-6-10;/h2-6,9,12,14,17H,7-8H2,1H3,(H,20,27)(H,29,30);/q;+1/p-1/t12-,14-,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(6R,7R)-7-[[(2R)-2-formyloxy-2-phenylacetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Cemandil sodium salt; Cephamandole nafate; Cefamandole Nafate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9513 mL | 9.7563 mL | 19.5126 mL | |
| 5 mM | 0.3903 mL | 1.9513 mL | 3.9025 mL | |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9756 mL | 1.9513 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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