| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
头孢洛扎-他唑巴坦注射剂量为1 g/0.5 g，每8小时一次，持续1天后，其曲线下面积 (AUC) 为172 mcg•h/mL。Cmax（峰浓度）和AUC均呈剂量依赖性。上述剂量头孢洛扎-他唑巴坦给药第一天的Cmax为69.1 mcg/mL。 头孢洛扎主要经尿液排泄。 头孢洛扎-他唑巴坦组织分布迅速，且肺部渗透性良好，是治疗细菌性肺炎的理想药物。 单次给药后，头孢洛扎-他唑巴坦的肾清除率为3.41 – 6.69 L/h。肾功能受损（肌酐清除率≤50 mL/min）的患者需要调整此药剂量。请参阅官方说明书以获取剂量调整指南。 代谢/代谢物 头孢洛扎内几乎不发生代谢。当以头孢洛扎-他唑巴坦形式给药时，他唑巴坦的β-内酰胺环会水解形成无活性代谢物。 生物半衰期 治疗第1天，每8小时1 g/0.5 g剂量，生物半衰期为2.77小时；治疗第10天，每8小时1 g/0.5 g剂量，生物半衰期为3.12小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
16%至21%与血浆蛋白结合。 |
| 参考文献 |
[1] Infections Caused by Resistant Gram-Negative Bacteria: Epidemiology and Management. Pharmacotherapy. 2015 Oct;35(10):949-62. [2] Ceftolozane/tazobactam for the treatment of complicated intra-abdominal infections. Expert Opin Pharmacother. 2015 Feb;16(2):271-80 |
| 其他信息 |
头孢洛扎是一种半合成的广谱第五代头孢菌素。它于2014年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，可与他唑巴坦联合用于治疗严重感染，例如腹腔内感染和复杂性尿路感染。该药的生产商是Cubist Pharmaceuticals公司。最近，在2019年6月，头孢洛扎-他唑巴坦复方制剂获批用于治疗医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎。医院获得性肺炎和呼吸机相关性肺炎是住院患者发病和死亡的主要原因，头孢洛扎-他唑巴坦对引起这些感染的多种病原体（例如铜绿假单胞菌）具有有效的抗菌活性。
头孢洛扎是一种半合成的广谱第五代头孢菌素类抗生素，对某些革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有杀菌活性。给药后，头孢洛扎与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。这会干扰形成肽聚糖链交联所需的最后转肽步骤，而肽聚糖链交联是细菌细胞壁的关键组成部分，赋予细菌细胞壁强度和刚性。这会抑制细菌细胞壁的合成并降低细胞壁的稳定性，从而削弱细菌细胞壁并导致细菌细胞裂解。 另见：头孢洛扎（注释已移至）。 药物适应症 头孢洛扎与[他唑巴坦]联合用于治疗成人和儿童患者由指定敏感微生物引起的感染：- 复杂性腹腔内感染 (cIAI)，与[甲硝唑]联合使用 - 复杂性尿路感染 (cUTI)，包括肾盂肾炎 - 医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎 (HABP/VABP) 作用机制 头孢洛扎属于头孢菌素类抗菌药物。头孢洛扎通过抑制细菌细胞壁的形成发挥抗菌作用，细胞壁是保护细菌免受损伤并赋予细菌对某些抗生素耐药性的屏障。其抗菌活性还通过头孢洛扎与青霉素结合蛋白（PBPs）结合而发挥，PBPs是细菌细胞壁合成中肽聚糖交联所必需的。由于细胞壁合成受到抑制，细菌细胞被杀死，从而治疗多种感染。头孢洛扎对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和其他肠道细菌的青霉素结合蛋白具有特别高的亲和力。尤其值得注意的是，与头孢他啶和亚胺培南等其他抗生素相比，头孢洛扎对青霉素结合蛋白1b、1c、2和3具有更高的体外亲和力。 |
| 分子式 |
C23H32N12O12S3
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|---|---|
| 分子量 |
764.7684
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| 精确质量 |
764.142
|
| CAS号 |
936111-69-2
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| 相关CAS号 |
689293-68-3;936111-69-2 (sulfate);
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| PubChem CID |
52918380
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
439
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
20
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
50
|
| 分子复杂度/Complexity |
1360
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CC(C)(C(=O)O)O/N=C(/C1=NSC(=N1)N)\C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)C[N+]4=CC(=C(N4C)N)NC(=O)NCCN)C(=O)O.OS(=O)(=O)[O-]
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| InChi Key |
UJDQGRLTPBVSFN-TVNHLQOTSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H30N12O8S2.H2O4S/c1-23(2,20(40)41)43-31-11(15-30-21(26)45-32-15)16(36)29-12-17(37)35-13(19(38)39)9(8-44-18(12)35)6-34-7-10(14(25)33(34)3)28-22(42)27-5-4-241-5(2,3)4/h7,12,18,25H,4-6,8,24H2,1-3H3,(H7,26,27,28,29,30,32,36,38,39,40,41,42)(H2,1,2,3,4)/p-1/b31-11-/t12-,18-/m1./s1
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| 化学名 |
mono(5-amino-2-(((6R,7R)-7-((Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(((2-carboxypropan-2-yl)oxy)imino)acetamido)-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl)methyl)-4-(3-(2-aminoethyl)ureido)-1-methyl-1H-pyrazol-2-ium)
monosulfate
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| 别名 |
FR-264205 CXA101FR-264205FR264205CXA-101 Zerbaxa FR264205 FR 264205 Ceftolozane sulfate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3076 mL | 6.5379 mL | 13.0758 mL | |
| 5 mM | 0.2615 mL | 1.3076 mL | 2.6152 mL | |
| 10 mM | 0.1308 mL | 0.6538 mL | 1.3076 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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