| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chlorazanil exerts its pharmacological effect by selectively blocking sodium and chloride ion reabsorption in the distal renal tubule. It appears to inhibit the absorption of sodium and chloride in the distal convoluted tubule, promoting diuresis and modulating electrolyte balance without inducing significant systemic toxicity. Additionally, Chlorazanil increases renal prostaglandin activity by increased prostaglandin synthesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯拉扎尼通过抑制肾小管制剂中的钠和氯转运而发挥利尿作用。该化合物已被研究其对离体肾小管或培养的肾上皮细胞中电解质转运的影响。它也可能干扰细胞色素P450或其他氧化酶的活性，从而影响代谢过程。公开资料中关于其体外活性的详细数据，包括具体的IC50值，十分有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯拉扎尼在体内是一种口服有效的利尿剂，它通过阻断远端肾小管对钠和氯的重吸收来促进尿液排出。研究表明，氯拉扎尼能够增加尿钠、尿氯和尿水的排泄，且不会引起明显的全身毒性。该化合物能够调节电解质平衡，并可能对肾脏前列腺素活性产生其他影响。其利尿功效已在动物模型和临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
氯拉唑尼的体外酶/受体结合试验通常包括测量其对肾小管制剂或培养的肾上皮细胞中离子转运的影响。钠离子和氯离子通量测定采用放射性示踪剂（²²Na⁺ 或 ³⁶Cl⁻）或离子选择性电极进行。将细胞或分离的肾小管与不同浓度的氯拉唑尼孵育，并测量离子摄取或流出的速率。离子转运抑制程度用于计算 IC50 值。也可进行前列腺素合成测定以评估该化合物对肾脏前列腺素生成的影响。
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| 细胞实验 |
氯拉唑尼的细胞活性测定通常使用在透性载体上培养的肾上皮细胞系（例如MDCK或LLC-PK1细胞），以形成极化单层细胞。将细胞用不同浓度的氯拉唑尼处理，并通过测量跨上皮电阻（TEER）或短路电流（Isc）来评估离子转运。使用放射性示踪剂或离子选择性电极定量跨单层的钠离子和氯离子通量。离子转运抑制程度根据剂量-反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
利尿剂疗效的体内动物研究通常使用大鼠或小鼠模型。动物经口服或静脉注射不同剂量的氯拉扎尼，并在特定时间段内（例如 4-24 小时）收集尿液。测量尿量、钠浓度、氯浓度和钾浓度。利尿效果以尿量和电解质排泄量的增加来表示，并与溶媒对照组进行比较。呋塞米或氢氯噻嗪可用作阳性对照。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯拉扎尼口服后具有良好的生物利用度，且具有良好的口服活性。作为一种小分子利尿剂，它经胃肠道吸收后分布至肾脏发挥药理作用。该化合物在肝脏代谢，其代谢产物主要经肾脏排泄。关于氯拉扎尼的详细药代动力学参数，如半衰期、Cmax 和 AUC，目前尚未有大量文献报道，但与其他三嗪类利尿剂的药代动力学参数一致。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯拉扎尼是一种低毒性利尿剂，在治疗剂量下不会引起明显的全身毒性。临床前毒性研究表明其安全性良好，未观察到明显的器官毒性。该化合物在动物模型和临床应用中均具有良好的耐受性。标准的毒性评估包括啮齿动物急性毒性试验、重复给药毒性试验和遗传毒性评价。其低毒性使其成为肾脏生理学研究的理想药物。
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| 其他信息 |
氯拉唑尼是一种二氨基-1,3,5-三嗪化合物。它是一种三嗪衍生物，也是一种利尿剂。氯拉唑尼似乎能抑制远曲小管对钠和氯的重吸收。
氯拉唑尼是一种三嗪类利尿剂，具有新型、口服有效且低毒性的特点，可促进利尿。它选择性地阻断远曲小管对钠和氯的重吸收，从而调节电解质平衡，且无明显的全身毒性。此外，它还能通过增强前列腺素的合成来提高肾脏前列腺素的活性。该化合物用于肾脏生理学研究和利尿剂药物的开发。虽然在大多数主要市场尚未获准用于临床，但它仍然是一种重要的研究工具。 |
| 分子式 |
C9H8CLN5
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|---|---|
| 分子量 |
221.64632
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| 精确质量 |
221.047
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| CAS号 |
500-42-5
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| 相关CAS号 |
Chlorazanil hydrochloride;2019-25-2
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| PubChem CID |
10374
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.483g/cm3
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| 沸点 |
457.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
230.3ºC
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| 折射率 |
1.72
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| LogP |
2.505
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| tPSA |
76.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
195
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NC1=NC=NC(NC2=CC=C(Cl)C=C2)=N1
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| InChi Key |
YRZQHIVOIFJEEE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H8ClN5/c10-6-1-3-7(4-2-6)14-9-13-5-12-8(11)15-9/h1-5H,(H3,11,12,13,14,15)
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| 化学名 |
2-N-(4-chlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~110 mg/mL (~496.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5116 mL | 22.5581 mL | 45.1162 mL | |
| 5 mM | 0.9023 mL | 4.5116 mL | 9.0232 mL | |
| 10 mM | 0.4512 mL | 2.2558 mL | 4.5116 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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