| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大多数有机磷化合物……经皮肤、结膜、胃肠道和肺部吸收。/有机磷化合物/ 有机磷农药的皮肤吸收率可能受所用溶剂的影响。/有机磷农药/ 许多有机磷杀虫剂会随乳汁排出。/有机磷杀虫剂/ 大多数有机磷化合物吸收后，几乎全部以水解产物的形式经尿液排出。 /抗胆碱酯酶剂/ 有关氯硫磷酸酯（共7种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 在动植物体内降解迅速，代谢物包括亚砜和砜。 血浆和组织酶负责将有机磷化合物水解为相应的磷酸和膦酸。然而，氧化酶也参与某些有机磷化合物的代谢。/抗胆碱酯酶剂/ 有机磷抗胆碱酯酶剂在体内由一组称为A-酯酶或对氧磷酶的酶水解。这些酶存在于血浆和肝脏中，通过裂解磷酸酯键、酸酐键、PF键或P-CN键来水解大量有机磷化合物。抗胆碱酯酶剂 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
某些吩噻嗪类药物可能拮抗或增强有机磷杀虫剂和有机磷胆碱酯酶抑制剂的毒性抗胆碱酯酶作用。 长期治疗中，肾上腺皮质激素会拮抗抗胆碱酯酶的抗青光眼作用（眼压升高）。……抗胆碱能药物会拮抗抗胆碱酯酶对自主神经系统和中枢神经系统的缩瞳（抗青光眼）作用及其他毒蕈碱样作用。三环类抗抑郁药（具有抗胆碱能作用）会拮抗抗胆碱酯酶在青光眼中的抗青光眼（缩瞳）作用。……具有抗胆碱能作用的抗组胺药会拮抗抗胆碱酯酶的缩瞳（抗青光眼）作用和中枢神经系统作用。抗胆碱酯酶可增强抗组胺药引起的镇静和行为改变。抗胆碱酯酶药物对自主神经效应细胞的作用，以及在一定程度上对中枢神经系统的作用，可被阿托品拮抗，阿托品是首选解毒剂。巴比妥类药物的作用可被抗胆碱酯酶增强。……右泛醇可增强抗胆碱酯酶的作用。氟磷酸酯类杀虫剂可增强其他抗胆碱酯酶的作用。/抗胆碱酯酶/ 巴比妥类药物的作用可被抗胆碱酯酶增强。虽然巴比妥类药物可谨慎用于治疗惊厥，但在处理抗胆碱酯酶中毒（尤其是有机磷杀虫剂中毒）时，必须格外谨慎。依可硫磷是一种胆碱酯酶抑制剂，用作有丝分裂剂，它能增强其他用于其他用途的胆碱酯酶抑制剂的作用（叠加效应）或可能产生协同效应。接触有机磷杀虫剂的人员必须采取严格的预防措施。……有机磷杀虫剂：具有叠加的抗胆碱酯酶作用。危险。使用抗胆碱酯酶药物（即使是局部用药，例如滴眼液）的患者应避免前往近期使用过有机磷杀虫剂的区域。 /抗胆碱酯酶/ 抗胆碱酯酶（有机磷）杀虫剂拮抗极化肌肉松弛剂。吩噻嗪类/和噻吨类/：……可能增强有机磷杀虫剂的毒性作用。 /有机磷杀虫剂/ 非人类毒性值 大鼠口服LD50 9.1 mg/kg /技术级/ 小鼠口服LD50 91.4 mg/kg /技术级/ 兔皮下注射LD50 31 mg/kg /技术级/ 雄性大鼠口服LD50 = 10.7 mg/kg，雌性大鼠口服LD50 = 7.8 mg/kg 有关氯硫磷（共9种）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 其他信息 |
氯硫磷是一种黄褐色液体，在低于 77°F (25°C) 时易结晶。用作杀虫剂和杀螨剂。(EPA, 1998)
氯硫磷是一种有机硫代磷酸酯。 作用机制 有机磷化合物中毒的症状是由于乙酰胆碱积累，从而导致副交感神经系统过度兴奋所致。通常将其分为三类：毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统症状。毒蕈碱样症状包括流涎、流泪、出汗和鼻涕。瞳孔缩小、呼吸困难、呕吐、腹泻和尿频……烟碱样作用包括肌肉颤动、虚弱和麻痹。中枢神经系统症状包括紧张、焦虑、共济失调、抽搐和昏迷。死亡原因通常是呼吸衰竭，有时也可能是心脏骤停。不同有机磷化合物引起的症状差异不大，但吸收途径可能对某些系统的影响更大。/有机磷化合物/ 抗胆碱酯酶药物的特征性药理作用主要归因于其抑制胆碱能传递部位的乙酰胆碱酯酶（AChE）对乙酰胆碱（ACh）的水解。因此，神经递质得以积累，胆碱能冲动释放的或神经末梢自发释放的ACh的反应增强。大多数有机磷药物……几乎所有中等剂量的急性效应都归因于此作用。/抗胆碱酯酶药物/ 抗胆碱酯酶药物的心血管作用较为复杂，因为它们反映了积累的ACh对心脏和血管的神经节内和神经节后效应。积累的ACh的外周作用对心脏的主要影响是心动过缓，导致心输出量下降。较高剂量通常会导致血压下降，这通常是由于抗胆碱酯酶药物对中枢神经系统延髓血管运动中枢的影响所致。/抗胆碱酯酶药物/ 有机磷衍生物通过与乙酰胆碱酯酶结合并使其失活发挥作用。……胆碱酯酶抑制剂类农药使胆碱酯酶失活，导致大量乙酰胆碱积累，从而产生广泛的影响，这些影响可分为四类：（1）增强节后副交感神经活动。……（2）骨骼肌持续去极化……（3）中枢神经系统细胞抑制后的初始刺激……（4）神经节刺激或阻滞程度不一……/胆碱酯酶抑制剂类农药/ 有关氯硫磷（共7种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C11H15CL2O3PS2
|
|---|---|
| 分子量 |
361.23
|
| 精确质量 |
359.958
|
| CAS号 |
21923-23-9
|
| PubChem CID |
30859
|
| 外观&性状 |
Brown liquid with crystals at low temp
|
| 密度 |
1.38
|
| LogP |
6.042
|
| tPSA |
94.89
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
312
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCOP(OC1=CC(Cl)=C(SC)C=C1Cl)(=S)OCC
|
| InChi Key |
JAZJVWLGNLCNDD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H15Cl2O3PS2/c1-4-14-17(18,15-5-2)16-10-6-9(13)11(19-3)7-8(10)12/h6-7H,4-5H2,1-3H3
|
| 化学名 |
(2,5-dichloro-4-methylsulfanylphenoxy)-diethoxy-sulfanylidene-λ5-phosphane
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| 别名 |
S 2957; Celathion; Chlorthiophos
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7683 mL | 13.8416 mL | 27.6832 mL | |
| 5 mM | 0.5537 mL | 2.7683 mL | 5.5366 mL | |
| 10 mM | 0.2768 mL | 1.3842 mL | 2.7683 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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