| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cipralisant targets the histamine H3 receptor, a G protein-coupled receptor that modulates the release of histamine and other neurotransmitters in the central nervous system. It acts as a high-affinity ligand with a pKi of 9.9 and a Ki of 0.47 nM. The compound displays functional selectivity, acting as a full antagonist in vivo and an agonist in vitro. This protean behavior makes it a valuable tool for studying H3 receptor pharmacology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
西普拉利桑是腺苷酸环化酶抑制剂的完全激动剂。西普拉利桑（HEK细胞）可抑制福斯克林诱导的cAMP积累，表明其是一种强效的组胺H3受体完全激动剂。西普拉利桑可增强表达大鼠组胺H3受体的HEK细胞中[35S]GTPγS的基础结合活性（EC50为5.6 nM）[3]。
体外实验表明，西普拉利桑是组胺H3受体的强效完全激动剂。在HEK细胞中，它能有效抑制福斯克林诱导的cAMP积累，证实了其激动剂活性。西普拉利桑对H3受体具有高亲和力和选择性，对大鼠H3受体的Ki值为0.47 nM。其体外激动剂特性与其体内拮抗剂活性形成鲜明对比，凸显了其多变性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在五项试验中，皮下注射西普拉利桑（0.3 至 30 mg/kg）可改善收集行为；在 1 mg/kg 剂量下，其效果显著 [2]。R-α-甲基组胺引起的酒精摄入可被口服西普拉利桑（10 mg/kg）完全阻断 [3]。在大鼠中，西普拉利桑可提高觉醒度。西普拉利桑对大鼠 H3 受体具有很强的亲和力，且能有效穿透中枢神经系统，这与其在重复学习模型中显著提高行为表现的能力相符。在最大有效剂量下，西普拉利桑的疗效似乎不如 3 mg/kg 的西普罗昔芬 [2]。在大鼠脑突触体模型中，西普拉利桑作为部分激动剂发挥作用 [3]。
体内实验表明，西普拉利桑是一种口服有效、低毒性、高效且选择性的组胺H3受体完全拮抗剂。它能显著且有效地改善重复习得模型中的行为表现，这与其对H3受体的高亲和力相符。这提示其具有治疗认知障碍的潜力。其口服活性和低毒性使其成为治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）和其他中枢神经系统疾病的潜在候选药物。 |
| 酶活实验 |
对于体外酶/受体结合试验，可使用放射性配体结合研究评估西普拉利桑与表达组胺H3受体的细胞膜的结合活性。使用标记的H3受体配体（例如[3H]-Nα-甲基组胺）进行的竞争性结合实验可以确定该化合物对受体的亲和力（Ki）。功能性试验，例如测量在表达H3受体的HEK细胞中福斯克林诱导的cAMP积累的抑制情况，可以评估激动剂或拮抗剂活性。通过绘制剂量反应曲线来确定EC₅0或IC₅0值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，Cipralisant 通常在表达组胺 H3 受体的细胞系中进行测试，例如稳定转染该受体的 HEK293 细胞。细胞在合适的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。通过评估福斯克林诱导的 cAMP 积累的抑制情况来测量受体激活。该化合物对下游信号通路和受体内化的影响可以进一步研究。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SHR幼犬（35–50 g）[2]
剂量：0.3~30 mg/kg 给药途径：皮下注射 实验结果：在1 mg/kg剂量下，SHR幼犬的各项性能显著提高，且与剂量相关。 动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[3] 剂量：10和30 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：脑暴露量增加，给药后监测60分钟内的饮水量。 在体内动物实验中，可利用西普拉利桑（Cipralisant）的口服生物利用度，通过灌胃法将其给药于啮齿动物。该化合物对认知和行为的影响可在注意力和学习模型（例如重复习得模型）中进行评估。典型剂量范围为0.1至10 mg/kg。评估指标包括认知任务表现、运动活性和其他行为参数。此外，还可以测量组胺水平等药效学指标。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Cipralisant的药代动力学特性包括口服活性和低毒性，支持其用于口服给药研究。作为一种分子量为216.32的小分子，它可能具有良好的口服生物利用度和组织分布，包括脑渗透性。需要通过全面的药代动力学研究来确定Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数。该化合物的代谢和排泄途径仍有待进一步阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
西普拉利桑的毒理学数据显示其毒性较低。作为一种H3受体配体，其毒性取决于H3受体信号传导对正常神经功能的重要性。为进一步开发，需要开展包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估在内的全面毒理学研究。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Cipralisant是一种用于研究组胺H3受体生物学的研究化合物。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管批准报告。它仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。该化合物具有用于多动症研究的潜力。它也是一种点击化学试剂，含有炔基。
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| 分子式 |
C14H20N2
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|---|---|
| 分子量 |
216.322
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| 精确质量 |
216.163
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| CAS号 |
213027-19-1
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| 相关CAS号 |
Cipralisant maleate;223420-20-0;Cipralisant (enantiomer);223420-11-9
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| PubChem CID |
6450823
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.03g/cm3
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| 沸点 |
386.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
188.5ºC
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| 蒸汽压 |
7.72E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
3.342
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| tPSA |
28.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
302
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)(C)CCC#C[C@@H]1C[C@H]1C2=CN=CN2
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| InChi Key |
CVKJAXCQPFOAIN-VXGBXAGGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H20N2/c1-14(2,3)7-5-4-6-11-8-12(11)13-9-15-10-16-13/h9-12H,5,7-8H2,1-3H3,(H,15,16)/t11-,12-/m1/s1
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| 化学名 |
5-[(1R,2R)-2-(5,5-dimethylhex-1-ynyl)cyclopropyl]-1H-imidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~924.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6228 mL | 23.1139 mL | 46.2278 mL | |
| 5 mM | 0.9246 mL | 4.6228 mL | 9.2456 mL | |
| 10 mM | 0.4623 mL | 2.3114 mL | 4.6228 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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