| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 Receptor (Ki = 0.38 nM); 5-HT2A Receptor (Ki = 7 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在所检查的31种抗精神病药物中，较老的传统抗精神病药如三氟哌嗪、吡莫嗪、氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇和氟哌噻醇与多巴胺D2受体的结合比多巴胺本身更紧密，解离常数低于多巴胺。较新的非典型抗精神病药物，如喹硫平、瑞莫西必利、氯氮平、奥氮平、支持吲哚、齐拉西酮和氨磺必利，与多巴胺D2受体的结合比多巴胺更松散，解离常数高于多巴胺。这些紧密和松散结合的数据与抗精神病药物从人类克隆的D2受体中解离的速率一致。例如，放射性氟哌啶醇、氯丙嗪和雷氯必利在30分钟的时间跨度内都会非常缓慢地解离，而放射性喹硫平、氯氮平、瑞莫西必利和氨磺必利则会在不到60秒内迅速解离。这些数据也与临床脑成像结果相吻合，该结果显示，在相隔24小时进行2次正电子发射断层扫描（PET）的人类中，氟哌啶醇始终与D2结合。相反，氯氮平或喹硫平对D2的占用在24小时后基本消失。[2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 cis-(Z)-Flupentixol（0.25 或 0.5 mg/kg，腹腔注射）预处理可剂量依赖性地抑制可卡因诱导的活性 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠[1]。
剂量： 0.125、0.25 或 0.5 mg/kg。管理：知识产权 实验结果： 可卡因引起的活动减少。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 氟哌噻吨尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区有售。有限的信息表明，母亲每日口服剂量不超过 4 mg 或每 2 周注射 40 mg 缓释剂，在乳汁和母乳喂养婴儿的血清中药物浓度较低，且未造成不良发育后果。一项安全性评分系统认为，哺乳期谨慎使用氟哌噻吨是可行的。在获得更多数据之前，哺乳期使用氟哌噻吨时应密切监测婴儿。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位妇女在妊娠期间每日服用 1 mg 氟哌噻吨和 100 mg 去甲替林，并在产后立即每日服用 4 mg 氟哌噻吨和 125 mg 去甲替林。她纯母乳喂养了婴儿。在为期 4 个月的观察期内，婴儿未出现任何药物不良反应，且运动发育正常，母亲每日服用氟哌噻吨 2 毫克和去甲替林 75 毫克。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 氟哌噻吨可升高血清催乳素水平，并可能导致溢乳。对于已建立泌乳的母亲，催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 |
| 参考文献 |
[1]. Jennifer M Wenzel, et al. The dopamine antagonist cis-flupenthixol blocks the expression of the conditioned positive but not the negative effects of cocaine in rats. Pharmacol Biochem Behav. 2013 Dec;114-115:90-6.
[2]. Philip Seeman, et al. Atypical antipsychotics: mechanism of action. Can J Psychiatry. 2002 Feb;47(1):27-38. |
| 其他信息 |
顺式氟哌噻吨二盐酸盐是顺式氟哌噻吨的二盐酸盐。它具有抗衰老作用。它含有顺式氟哌噻吨(2+)离子。
它是一种噻吨类神经安定剂，与氯丙嗪不同，据称具有中枢神经系统激活作用。它用于治疗精神病，但不适用于躁狂或兴奋患者。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第595页） |
| 分子式 |
C23H27CL2F3N2OS
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|---|---|
| 分子量 |
507.44
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| 精确质量 |
506.117
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| 元素分析 |
C, 54.44; H, 5.36; Cl, 13.97; F, 11.23; N, 5.52; O, 3.15; S, 6.32
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| CAS号 |
51529-01-2
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| 相关CAS号 |
Flupentixol dihydrochloride;2413-38-9;Flupentixol;2709-56-0
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| PubChem CID |
5282483
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
554.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
194-202ºC
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| 闪点 |
289.3ºC
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| LogP |
6.081
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| tPSA |
52.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
592
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl[H].Cl[H].S1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2/C(/C2C([H])=C(C(F)(F)F)C([H])=C([H])C1=2)=C(/[H])\C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])O[H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
ZQAWQVWCKYGMNE-CVIBNLPVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25F3N2OS.ClH/c24-23(25,26)17-7-8-22-20(16-17)18(19-4-1-2-6-21(19)30-22)5-3-9-27-10-12-28(13-11-27)14-15-29;/h1-2,4-8,16,29H,3,9-15H2;1H/b18-5-;
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| 化学名 |
2-[4-[(3Z)-3-[2-(trifluoromethyl)thioxanthen-9-ylidene]propyl]piperazin-1-yl]ethanol;hydrochloride
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| 别名 |
Flupenthixol dihydrochloride; 2413-38-9; Emergil; cis-(Z)-Flupenthixol dihydrochloride; FLUPENTIXOL DIHYDROCHLORIDE; Fupentixol dihydrochloride; Flupentixol HCl; .
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~123.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9707 mL | 9.8534 mL | 19.7068 mL | |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9707 mL | 3.9414 mL | |
| 10 mM | 0.1971 mL | 0.9853 mL | 1.9707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antidepressant agent 10
Batoprazine
5-Hydroxy-6-methoxy (S)-duloxetine maleate
Ifoxetine
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