| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(+)-Cloprostenol isopropyl ester targets the FP receptor (prostaglandin F receptor), a G protein-coupled receptor that is activated by PGF2α. As an agonist, it binds to the FP receptor and activates downstream signaling pathways, primarily involving the activation of phospholipase C and the subsequent increase in intracellular calcium levels. This leads to the contraction of smooth muscle and the induction of luteolysis, the functional and structural regression of the corpus luteum.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(+)-氯前列醇异丙酯是一种FP受体激动剂，其Ki值为28 nM。受体结合和功能测定证实了其活性。作为PGF2α类似物，它模拟了天然配体的生物学作用，从而引发类似的下游信号通路。其作为黄体溶解剂的效力直接源于其对FP受体的高亲和力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯前列醇异丙酯（25 μg/kg；腹腔注射；每日一次，持续4周；雄性小鼠）可诱导精子发生和精子发生进化发生改变[1]。猫注射氯前列醇异丙酯（1 μg，30 μL）2、4或6小时后，瞳孔会缩小。在接受激光治疗的猴子中，氯前列醇异丙酯可有效降低眼内压[2]。
体内，(+)-氯前列醇异丙酯是一种强效的黄体溶解剂，用于兽医学。它可在黄体期诱导母马黄体溶解，且不会引起临床副作用或应激反应。它还可用于终止妊娠和多种家畜的发情同步。其异丙酯形式可提高吸收率和生物利用度，使其成为一种有效的兽药。 |
| 酶活实验 |
非细胞受体结合试验用于检测(+)-氯前列醇异丙酯，该试验采用放射性配体结合实验，使用表达FP受体的细胞膜制备物。将受体与放射性标记的PGF2α配体和不同浓度的(+)-氯前列醇异丙酯孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定其结合亲和力(Ki)。功能活性可通过GTPγS结合试验进行评估。
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| 细胞实验 |
使用表达FP受体的细胞进行(+)-氯前列醇异丙酯的细胞活性测定。用该化合物处理细胞后，检测下游信号通路，例如钙动员或肌醇磷酸酯的生成。测定该化合物激活受体的能力及其效价（EC₅₀）。这些测定证实了其作为激动剂的功能活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性小鼠（50-80日龄）[1]
剂量：25 μg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次，持续4周 实验结果：以时间依赖性方式刺激雄激素合成。 (+)-氯前列醇异丙酯的体内动物模型研究包括大鼠、仓鼠和母马，以评估其黄体溶解活性。该化合物通过适当的途径（例如，肌内注射或皮下注射）给药，并测量其对黄体、孕酮水平和动情周期的影响。这些研究证实了其作为黄体溶解剂的有效性及其在兽医领域的适用性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
(+)-氯前列醇异丙酯的分子量为462.60 g/mol，分子式为C₂₅H₃₅ClO₆，CAS号为157283-66-4。该化合物以乙醇溶液形式供应。它是PGF2α的合成类似物，也是一种FP受体激动剂，Ki值为28 nM。储存条件：-20°C。关于其半衰期和生物利用度等详细的药代动力学参数尚未见广泛报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于(+)-氯前列醇异丙酯的详细毒理学数据报道不多。作为一种兽药，其安全性已在目标动物中得到证实。潜在的副作用可能包括注射部位的短暂不适，以及罕见的其他全身性反应。本化合物仅供本次申请范围内的研究用途，不得用于人类。使用时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(+)-氯前列醇异丙酯是前列腺素F2α (PGF2α) 的合成类似物，也是一种FP受体激动剂，其Ki值为28 nM。它是一种强效的黄体溶解剂，适用于大鼠和仓鼠。该化合物广泛用于兽医学，用于诱导黄体溶解和家畜发情同步。其CAS号为157283-66-4。
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| 分子式 |
C25H35CLO6
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|---|---|
| 分子量 |
466.999
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| 精确质量 |
466.212
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| CAS号 |
157283-66-4
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| PubChem CID |
59938277
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.227±0.06 g/cm3
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| LogP |
4.062
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| tPSA |
96.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
607
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC(C)OC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(COC2=CC(=CC=C2)Cl)O)O)O
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| InChi Key |
OCNSAYQJDKJOLH-AHTXBMBWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H35ClO6/c1-17(2)32-25(30)11-6-4-3-5-10-21-22(24(29)15-23(21)28)13-12-19(27)16-31-20-9-7-8-18(26)14-20/h3,5,7-9,12-14,17,19,21-24,27-29H,4,6,10-11,15-16H2,1-2H3/b5-3-,13-12+/t19-,21-,22-,23+,24-/m1/s1
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| 化学名 |
propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E,3R)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]hept-5-enoate
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| 别名 |
(+)-Cloprostenol isopropyl ester.; (+)-16-m-chlorophenoxy tetranor Prostaglandin F2α isopropyl ester
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1413 mL | 10.7066 mL | 21.4133 mL | |
| 5 mM | 0.4283 mL | 2.1413 mL | 4.2827 mL | |
| 10 mM | 0.2141 mL | 1.0707 mL | 2.1413 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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