| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPA (IC50 = 0.3 μM); kainate receptor (IC50 = 1.5 μM)[1]
CNQX Disodium targets AMPA and kainate receptors, which are ionotropic glutamate receptors. It acts as a competitive antagonist, binding to the receptor and preventing glutamate from activating it. It also shows antagonism of the NMDA receptor at the glycine modulatory site. It has IC50 values of 0.3 μM for AMPA and 1.5 μM for kainate receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在海马切片灌注实验中，CNQX二钠（FG9065二钠；2–5 μM）可逆性地抑制苔藓纤维兴奋性突触后电位（EPSP）和Schaffer侧支，同时避免对慢速和快速GABA介导的抑制作用[2]。CNQX二钠（1–5 μM）可特异性地、剂量依赖性地降低腰椎节段记录的DR-VRR单突触成分的振幅[3]。体外实验表明，CNQX二钠是AMPA和红藻氨酸受体的强效拮抗剂。它能拮抗培养的小脑颗粒细胞中非NMDA受体介导的反应。它可用于分离GABAA受体介导的自发性抑制性突触后电流。其水溶性使其适用于多种实验应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在无可卡因阶段的前15分钟，CNQX二钠（FG9065二钠；0.75–3 mg/kg；腹腔注射；测试前20分钟）呈剂量依赖性地减少可卡因反应次数[4]。在保持性测试前10分钟，可将CNQX二钠（0.5或1.25 μg）双侧注入杏仁核或背侧海马，以部分降低训练后24小时大鼠的低血压抑制回避行为。0.5 μg的CNQX二钠可完全阻断该通道[5]。
七鳃鳗的运动模式由兴奋性氨基酸神经传递激活和维持。喹喔啉二酮类化合物6,7-二硝基喹喔啉-2,3-二酮（DNQX）和6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮（CNQX）是哺乳动物中枢神经系统中非N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的强效选择性拮抗剂。在七鳃鳗中，这些化合物已被证实能够阻断脊髓腹角神经元产生的快速兴奋性突触后电位。它们选择性地拮抗选择性红藻氨酸受体激动剂（红藻氨酸和α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑酮（AMPA））引起的反应，但不影响NMDA受体介导的反应。此外，研究表明，在用DNQX或CNQX阻断非NMDA受体后，NMDA受体的激活足以诱发并维持虚拟运动。相反，用AMPA（而非奎斯奎酸）激活奎斯奎酸受体可导致虚拟运动，其特性与红藻氨酸激活的虚拟运动非常相似[3]。 增加可卡因的单位剂量可增加第一和第二间隔期间的反应次数，并缩短首次条件刺激（CS）的潜伏期。在第一个15分钟的无可卡因间隔期间，CNQX以剂量依赖的方式减少了可卡因反应次数，但在FR4(FR7:S)强化程序下，CNQX对第二个间隔期间或实验后期阶段的可卡因反应没有影响。在运动活性测试中，与显著减弱第一个固定间隔期间反应的剂量相比，更高剂量的CNQX可减少直立行为。结论：这些结果表明，AMPA/红藻氨酸受体参与介导可卡因渴求行为，而这种行为部分受可卡因相关线索控制[4]。 本研究采用恐惧增强惊吓范式，探讨了杏仁核中非N-甲基-D-天冬氨酸受体在条件性恐惧表达中的作用。在基底外侧杏仁核植入双侧插管的大鼠，连续两天每天接受10次视觉或听觉条件刺激与足底电击的配对刺激。第二天，在有或无条件刺激的情况下，通过诱发听觉惊吓反射来测试大鼠，并将大鼠分为恐惧增强程度相同的组。一两天后，大鼠再次接受杏仁核内注射赋形剂或0.025、0.25或2.5微克6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮（CNQX二钠）的测试。该药物呈剂量依赖性地阻断了两种感觉模式下增强惊吓反应的表达，表明杏仁核中非NMDA受体的激活是条件性恐惧表达所必需的[5]。 CNQX二钠的体内活性数据有限。它主要用作离体和体外研究的工具。它可用于研究AMPA和红藻氨酸受体在突触传递和可塑性中的作用。 |
| 酶活实验 |
用 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 (CNQX，2-5 μM) 灌注海马切片可逆性地阻断 Schaffer 侧支和苔藓纤维的兴奋性突触后电位 (EPSP)，同时不影响快慢 γ-氨基丁酸 (GABA) 介导的抑制。膜电位、输入电阻和动作电位适应性均未发生改变。CNQX 对奎斯奎酸诱导的内向电流的抑制作用强于对红藻氨酸或 N-甲基-D-天冬氨酸诱导的内向电流的抑制作用。我们认为 CNQX 可能是一种用于研究兴奋性氨基酸介导的突触传递的有效拮抗剂[2]。
CNQX 二钠在无细胞受体结合实验中用于评估其对 AMPA 受体和红藻氨酸受体的亲和力。放射性配体结合置换实验则使用表达这些受体的膜制备物进行。采用浓度递增的 CNQX 二钠和固定浓度的标记参考配体进行竞争性结合实验。 |
| 细胞实验 |
CNQX二钠在基于神经元培养的细胞电生理实验中得到评估。该化合物阻断AMPA和红藻氨酸受体介导电流的能力通过膜片钳记录进行测量。此外，还评估了其对突触传递和可塑性的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠，体重180-200 g[4] 剂量：0.75、1.5和3 mg/kg
给药途径：腹腔注射；测试前20分钟 实验结果：在第一个15分钟的无可卡因间隔期内，静脉注射可卡因（0.25 mg/次）后，反应次数呈剂量依赖性减少。 自由摄食的Wistar大鼠接受训练，使其在FI15 min(FR7:S)强化程序下对静脉注射可卡因（0.25 mg/次）做出反应，其中FR7反应的完成将导致条件刺激（CS）的呈现。经过两个15分钟的固定间隔后，大鼠在FR4(FR7:S)二级强化程序下继续进行120分钟的可卡因反应训练。在获得稳定的反应后，可卡因的单次输注剂量增加至 0.50 mg。随后采用被试内设计，考察了 CNQX（0、0.75、1.5 和 3 mg/kg，腹腔注射）对可卡因渴求的影响。[4] CNQX 二钠用于动物模型的离体研究。它被用于脑片制备，以研究突触传递和可塑性。它通过脑室内或全身注射，用于研究其对行为和神经元功能的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
CNQX二钠的分子量为276.12，分子式为C9H2N4Na2O4，CAS号为479347-85-8。该化合物为水溶性粉末，应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CNQX二钠的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不可用于人体治疗。它是一种强效谷氨酸受体拮抗剂，用作药理学工具。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
由于NMDA受体拮抗剂的早期出现，N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）型谷氨酸受体得到了充分的研究，但针对“非NMDA”型谷氨酸受体的强效拮抗剂却一直缺乏。如今，喹喔啉二酮类化合物被发现是针对非NMDA型谷氨酸受体的强效竞争性拮抗剂。这些化合物将有助于确定喹喔啉受体和红细胞受体的构效关系，以及这些受体在哺乳动物大脑突触传递中的作用。[1]
CNQX二钠也称为FG9065二钠。它是一种AMPA/红藻氨酸受体竞争性拮抗剂。该化合物尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C9H2N4NA2O4
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|---|---|
| 分子量 |
276.11
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| 精确质量 |
275.987
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| 元素分析 |
C, 39.15; H, 0.73; N, 20.29; Na, 16.65; O, 23.18
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| CAS号 |
479347-85-8
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| 相关CAS号 |
CNQX;115066-14-3
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| PubChem CID |
6093155
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| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
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| tPSA |
142Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
362
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YCXDDPGRZKUGDG-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H4N4O4.2Na/c10-3-4-1-5-6(2-7(4)13(16)17)12-9(15)8(14)11-5;;/h1-2H,(H,11,14)(H,12,15);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-diolate
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| 别名 |
FG9065; FG-9065; CNQX (disodium); disodium;6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-diolate; 6-CYANO-7-NITROQUINOXALINE-2,3-DIONE DISODIUM; 7-Nitro-2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline-6-carbonitrile, disodium salt; CNQX disodium salt?; CNQX Disodium; CNQX 2Na; FG 9065
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10.53 mg/mL (~38.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6217 mL | 18.1087 mL | 36.2174 mL | |
| 5 mM | 0.7243 mL | 3.6217 mL | 7.2435 mL | |
| 10 mM | 0.3622 mL | 1.8109 mL | 3.6217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| Concentration/Volume/Mass |
|---|
| 1 mg |
|---|
| 5 mg |
|---|
| 10 mg |
|---|
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
