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Coluracetam

别名: BCI-540; MKC-231; BCI 540; MKC 231; BCI540; MKC231. N-(2,3-二甲基-5,6,7,8-四氢呋喃并[2,3-B]喹啉-4-基)-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺; 考拉西坦
目录号: V4076 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Coluracetam（也称为 MKC-231 和 BCI-540）是一种新型胆碱吸收增强剂。
Coluracetam CAS号: 135463-81-9
产品类别: iGluR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Coluacetam（也称为 MKC-231 和 BCI-540）是一种新型胆碱吸收增强剂。当MKC-231(10(-10)-10(-6) moll)与乙基胆碱芥子氮丙啶离子(AF64A)处理的大鼠的海马突触体一起孵育时，显着增加高亲和力胆碱摄取(HACU)，但正常大鼠则没有这种情况。 MKC-231不影响AChE活性、[3H]-苯苯甲酸奎宁环酯结合和[3H]-哌仑西平结合。口服 MKC-231 (1-10 mg/kg) 显着改善了 AF64A 治疗大鼠莫里斯水迷宫的学习缺陷，但没有产生任何明显的副作用，如震颤、流涎或体温过低，这些副作用在用高剂量他克林治疗的大鼠中观察到。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
一项引用的神经化学研究（文献 [1] 中引用的 Bessho 等人，1994）表明，MKC-231 在体外能增加 AF64A 处理大鼠海马区的高亲和力胆碱摄取 (HACU)。[1]
体内研究 (In Vivo)
MKC-231（10(-10)-10(-6) 摩尔）与乙基胆碱芥子气氮丙啶离子 (AF64A) 治疗大鼠的海马突触体一起孵育时，可显著增加高亲和力胆碱摄取 (HACU)，但对正常大鼠则无影响。MKC-231 不影响 AChE 活性、[3H]- 奎宁环苯二甲酸酯结合和 [3H]- 哌仑西平结合。口服 MKC-231 (1-10 毫克/千克) 可显著改善 AF64A 治疗大鼠在 Morris 水迷宫中的学习障碍，但不会产生任何显著的副作用，如震颤、流涎或体温过低，而这些副作用在高剂量他克林治疗的大鼠中均有出现。[1]
长期口服给予 MKC-231（0.3、1.0 或 3.0 mg/kg，每日一次，持续11天）能显著改善由乙基胆碱氮丙啶离子 (AF64A) 诱导的小鼠工作记忆缺陷，此结果通过T迷宫中的延迟非匹配样本任务评估。在 0.3、1.0 和 3.0 mg/kg 剂量下，正确反应率分别从 61.1% (AF64A+载体) 提高至 86.1%、85.0% 和 83.3%。
急性口服给予 MKC-231（0.3、1.0 或 3.0 mg/kg，单次剂量）未能显著改善 AF64A 诱导的工作记忆缺陷。[1]
长期口服给予 MKC-231（0.3 和 1.0 mg/kg，每日一次，持续12天）能显著逆转 AF64A 诱导的小鼠海马 ACh 含量耗竭。在 0.3 和 1.0 mg/kg 剂量下，ACh 水平分别从对照组的 60.8% (AF64A+载体) 恢复至 84.4% 和 75.5%。3.0 mg/kg 剂量下的效果（恢复至对照组的 65.0%）不显著，表明存在钟形剂量-反应曲线。
急性口服给予 MKC-231 不能逆转 AF64A 诱导的海马 ACh 耗竭。[1]
一项引用的神经化学研究（文献 [1] 中引用的 Bessho 等人，1994）表明，MKC-231 在体内能增加 AF64A 处理大鼠海马区的 ACh 释放。[1]
动物实验
Amnesia Model Induction: Male ddY mice (27-28 g) were anesthetized and infused bilaterally with ethylcholine aziridinium ion (AF64A; 1.75 nmol/2.0 µl per side) into the lateral cerebral ventricle using a stereotaxic apparatus and an infusion pump. Control (sham) mice received an equivalent volume of isotonic saline. [1]
Behavioral Training: Four days after surgery, mice were habituated and trained for 4 days in a T-maze apparatus connected to their home cage, where they learned to navigate for food and water. [1]
Acute Drug Treatment (Behavioral/Neurochemical): Mice were treated with a single oral dose of MKC-231 (suspended in 0.5% Tween 80 solution) at 0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg. Behavioral testing in the T-maze task or brain collection for neurochemical analysis was performed 60 minutes after drug administration. [1]
Chronic Drug Treatment (Behavioral): Mice were treated orally with MKC-231 (suspended in 0.5% Tween 80 solution) at 0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg, once daily for 11 days. Behavioral testing (performance trials) was conducted twice, approximately 20-24 hours after the 10th and 11th administrations. [1]
Chronic Drug Treatment (Neurochemical): Mice from the chronic behavioral study received a 12th administration of MKC-231 immediately after the second behavioral trial. They were killed for brain ACh assay the next day (approximately 24 hours after the final dose). [1]
参考文献

[1]. Effect of the novel high affinity choline uptake enhancer 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b] quinolin-4-yl)acetoamide on deficits of water maze learning in rats. Arzneimittelforschung. 1996 Apr;46(4):369-73.

[2]. MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice. J Neural Transm Gen Sect. 1994;98(1):1-13.
其他信息
MKC-231 是一种新合成的四氢呋喃喹啉类似物，属于一类新型促智药。其化学名称为[2-(2-氧吡咯烷-1-基)-N-(2,3-二甲基-5,6,7,8-四氢呋喃并[2,3-b]喹啉-4-基)乙酰胺]。其作用机制被认为是增强高亲和力胆碱摄取 (HACU)，而 HACU 是乙酰胆碱 (ACh) 合成的限速步骤，尤其是在胆碱能不足的情况下。这使其区别于乙酰胆碱酯酶抑制剂或直接胆碱能激动剂。
该研究表明，在末次给药后20-24小时观察到的长期服用MKC-231对记忆和海马乙酰胆碱水平的改善作用，可能是由于胆碱能功能的持续修复，而非直接的急性药物作用。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H23N3O3
分子量
341.41
精确质量
341.173
CAS号
135463-81-9
相关CAS号
135463-81-9
PubChem CID
214346
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
634.1±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
225 °C
闪点
337.3±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.641
LogP
3.27
tPSA
75.44
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
540
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
PSPGQHXMUKWNDI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H23N3O3/c1-11-12(2)25-19-17(11)18(13-6-3-4-7-14(13)20-19)21-15(23)10-22-9-5-8-16(22)24/h3-10H2,1-2H3,(H,20,21,23)
化学名
2-(2-Oxypyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro(2,3-b)quinolin-4-yl)acetoamide
别名
BCI-540; MKC-231; BCI 540; MKC 231; BCI540; MKC231.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 20mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9290 mL 14.6451 mL 29.2903 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9290 mL 5.8581 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4645 mL 2.9290 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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