| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclandelate targets vascular smooth muscle and ACAT. It produces peripheral vasodilation by a direct effect on vascular smooth muscle, possibly through calcium-channel antagonism. It is also an effective inhibitor of rat hepatic acylcoenzyme A: cholesterol acyltransferase with an IC50 of 80 μM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
环丙沙星是一种直接作用于平滑肌的松弛剂，用于扩张血管。其药理作用可能与钙通道拮抗作用有关。它是大鼠肝脏酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶的有效抑制剂，IC50值为80 μM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
环丙沙星可引起外周血管扩张，用于治疗各种血管疾病，例如间歇性跛行、动脉硬化、雷诺氏病和夜间腿抽筋。它是一种直接作用于平滑肌的松弛剂。
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| 酶活实验 |
在无细胞酶活性测定中评估环戊二酸对ACAT的抑制能力。将该化合物与大鼠肝脏酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶和底物一起孵育，并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化ACAT抑制的效力。
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| 细胞实验 |
环烷酯在基于细胞的检测中，利用血管平滑肌细胞来评估其血管舒张作用。用环烷酯处理细胞后，测量钙通道活性和平滑肌收缩情况。
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| 动物实验 |
在动物模型中，环戊二酸可通过口服或静脉注射给药，以评估其血管扩张作用。它用于治疗多种血管疾病。疗效评估通过测量血流量和血管阻力来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收良好。在大多数大鼠组织中，1小时内即可达到最大吸收，而脑、膈肌、胃和静脉中的峰浓度在24小时内达到。28天内浓度可忽略不计。生物半衰期：检测并定量了(3-)-H标记的环戊二酸。在各种大鼠组织中的有效半衰期为2.8至4.1天。 环戊二酸的分子量为276.37，分子式为C17H24O3，CAS号为456-59-7。该化合物可溶于DMSO（≥12.35 mg/mL）、乙醇（≥52.2 mg/mL）和水（温和加热和超声处理后≥2.61 mg/mL）。它的熔点为55-57°C。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
除已知用作血管扩张剂外，目前尚无关于环戊二烯酸酯的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。它可能引起胃肠道副作用。
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| 其他信息 |
环烷酸酯是由扁桃酸和3,3,5-三甲基环己醇缩合而成的酯类。它们是直接作用于皮肤的平滑肌松弛剂，可扩张血管。它们具有血管舒张作用。它们是羧酸酯和仲醇的混合物。其作用机制与扁桃酸和3,3,5-三甲基环己醇有关。
一种直接作用于皮肤的平滑肌松弛剂，可扩张血管。它可能引起胃肠道不适和心动过速。环烷酸酯未获准在美国和加拿大使用，但在一些欧洲国家已获准使用。 一种直接作用于皮肤的平滑肌松弛剂，可扩张血管。 药物适应症 用于治疗各种血管疾病（例如间歇性跛行、动脉硬化和雷诺氏病）以及夜间腿部抽筋。 作用机制 环烷酸酯类药物通过直接作用于血管平滑肌产生外周血管舒张作用。其药理作用可能与钙通道拮抗作用有关。 ……其大部分药理特性与罂粟碱和许多主要作用于平滑肌的合成解痉药非常相似。 罂粟碱是存在于各种组织中的环核苷酸磷酸二酯酶的强效抑制剂，可增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的浓度。由于 cAMP 被认为是 β-肾上腺素能平滑肌舒张的可能介质，因此这种作用机制……是合理的。罂粟碱 治疗用途 血管扩张剂 它能放松血管平滑肌，使血流量不规则地增加。用于治疗血栓性静脉炎、雷诺氏病、闭塞性血栓闭塞性脉管炎、糖尿病血管病、间歇性跛行、动脉硬化、红斑和紫绀、冻伤以及难治性皮肤溃疡。 环丙酯曾被用于治疗几乎所有已知的血管疾病，但其疗效尚未完全证实。 环丙酯可引起人体轻微的血管扩张。尤其值得注意的是指脉搏和皮肤温度的增加，但也有报道称其可增加脑血流量和肌肉血流量。有关环丙酮（7种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。药物警告……降低视神经乳头供血动脉压是否会使视神经更容易受到青光眼损伤，仍有待评估。药效学：环丙地隆是一种血管扩张剂。环戊二酸可放松静脉和动脉，使其扩张，从而使血液更容易流动。环戊二酸是一种血管扩张剂，它通过直接作用于血管平滑肌产生外周血管扩张作用。其CAS号为456-59-7。它用于治疗各种血管疾病。但尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C17H24O3
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|---|---|
| 分子量 |
276.37
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| 精确质量 |
276.172
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| CAS号 |
456-59-7
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| PubChem CID |
2893
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| 外观&性状 |
CRYSTALS
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
380.1±22.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
55.0-56.5°
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| 闪点 |
150.1±15.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.533
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| LogP |
4.49
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
331
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OC1CC(C)(C)CC(C)C1)C(O)C2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
WZHCOOQXZCIUNC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H24O3/c1-12-9-14(11-17(2,3)10-12)20-16(19)15(18)13-7-5-4-6-8-13/h4-8,12,14-15,18H,9-11H2,1-3H3
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| 化学名 |
(3,3,5-trimethylcyclohexyl) 2-hydroxy-2-phenylacetate
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| 别名 |
Capilan; Cyclospasmol; Cyclandelate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 44 mg/mL (~159.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6183 mL | 18.0917 mL | 36.1834 mL | |
| 5 mM | 0.7237 mL | 3.6183 mL | 7.2367 mL | |
| 10 mM | 0.3618 mL | 1.8092 mL | 3.6183 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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