| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H1 receptor
Histamine H1 receptor (H1R) [2] Mast cell [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cyclizine 是哌嗪类组胺 H1 受体拮抗剂。它具有抗胆碱能和止吐特性。赛克利嗪发挥止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明。 Cyclizine 增加下食管括约肌张力并降低迷路装置的敏感性。它可能会抑制中脑中统称为催吐中心的部分。
LPS（1 μg/mL）诱导的RAW 264.7巨噬细胞经盐酸赛克利嗪（Cyclizine 2HCl）（10 μM-100 μM）处理后，药物剂量依赖性抑制一氧化氮（NO）产生，50 μM时抑制率58%，100 μM时抑制率72%，PCR检测显示iNOS mRNA表达降低[1] - 人肺组织碎片经化合物48/80（1 μg/mL）激活后，用盐酸赛克利嗪（Cyclizine 2HCl）（5 μM-50 μM）处理，30 μM时抑制组胺释放65%，50 μM时抑制率80%，机制为稳定肥大细胞膜[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Cyclizine 代谢为其 N-去甲基化衍生物去甲环利嗪 (norcyclizine)，与 Cyclizine 相比，去甲环利嗪几乎没有抗组胺 (H1) 活性。口服给药后，效果在 30 分钟内显现，在 1-2 小时内达到最大，对于赛克利嗪而言，可持续 4-6 小时。在健康成年志愿者中，单次口服剂量的 50 mg 赛克利嗪在给药后约两小时出现约 70 ng/mL 的血浆峰值浓度。血浆消除半衰期约为20小时。
小鼠自发活动实验：20-25 g雄性ICR小鼠腹腔注射盐酸赛克利嗪（Cyclizine 2HCl）（5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg），10 mg/kg和20 mg/kg剂量分别在60分钟内降低自发活动量40%和60%[3] - 阿片类诱导过度活动模型：小鼠腹腔注射盐酸赛克利嗪（Cyclizine 2HCl）（10 mg/kg），30分钟后皮下注射吗啡（10 mg/kg），与单独使用吗啡相比，该药物减轻吗啡诱导的过度活动55%[3] - 安非他明诱导过度活动模型：小鼠腹腔注射盐酸赛克利嗪（Cyclizine 2HCl）（10 mg/kg），30分钟后腹腔注射安非他明（2 mg/kg），降低安非他明诱导的过度活动48%[3] |
| 细胞实验 |
RAW 264.7巨噬细胞NO产生实验：将RAW 264.7细胞接种于24孔板，孵育24小时后，用盐酸赛克利嗪（Cyclizine 2HCl）（10 μM-100 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。收集上清液，Griess试剂检测NO浓度；提取总RNA，PCR检测iNOS mRNA表达[1]
- 人肺组织组胺释放实验：将人肺组织切成小块，缓冲液重悬后，用盐酸赛克利嗪（Cyclizine 2HCl）（5 μM-50 μM）预处理30分钟，再用化合物48/80（1 μg/mL）在37°C刺激60分钟。离心收集上清液，荧光法检测组胺浓度[2] |
| 动物实验 |
Naive male CDI mice (Charles River) weighing 25-30 g
1, 10 mg/kg s.c.; locomotor activity (crossings) measured every 15 min for 2 hr. Mouse locomotor activity assay: Male ICR mice (20-25 g) were acclimated to the activity monitoring chamber for 30 minutes. Cyclizine 2HCl was dissolved in physiological saline and administered via intraperitoneal injection (5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg). Locomotor activity (total distance traveled) was recorded for 60 minutes post-administration [3] - Opioid/amphetamine-induced hyperactivity model: Mice were acclimated to the monitoring chamber for 30 minutes. Cyclizine 2HCl (10 mg/kg, intraperitoneal) was administered 30 minutes before subcutaneous injection of morphine (10 mg/kg) or intraperitoneal injection of amphetamine (2 mg/kg). Locomotor activity was recorded for 120 minutes post-opioid/amphetamine administration [3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Cyclizine 2HCl is a first-generation histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic, anti-inflammatory, and sedative effects [1,2,3]. Its core mechanisms include competitive H1R antagonism, mast cell stabilization (inhibition of histamine release), inhibition of iNOS-mediated NO production, and regulation of central nervous system motor activity [1,2,3]. Indications include allergic rhinitis, urticaria, pruritus, and motion sickness, and it can relieve allergy symptoms and vestibular dysfunction [2,3]. It exhibits sedative effects by inhibiting spontaneous and drug-induced motor activity in mice, a characteristic of first-generation antihistamines with blood-brain barrier penetration [3]. Its anti-inflammatory activity is associated with reduced NO production in activated macrophages, suggesting potential application value in mild inflammation [1]. It can stabilize mast cells. In human lung tissue cells, its efficacy in treating respiratory allergic diseases is supported [2].
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| 分子式 |
C18H24CL2N2
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|---|---|---|
| 分子量 |
339.3
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| 精确质量 |
302.155
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| 元素分析 |
C, 63.72; H, 7.13; Cl, 20.90; N, 8.26
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| CAS号 |
5897-18-7
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| 相关CAS号 |
Cyclizine; 82-92-8; Cyclizine lactate; 5897-19-8; Cyclizine hydrochloride; 303-25-3
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| PubChem CID |
67533
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
3.701
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| tPSA |
6.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
253
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCN(CC1)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.Cl.Cl
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| InChi Key |
CKLJCUGYMOMAEJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22N2.2ClH/c1-19-12-14-20(15-13-19)18(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17;;/h2-11,18H,12-15H2,1H3;2*1H
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| 化学名 |
1-benzhydryl-4-methylpiperazine;dihydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9472 mL | 14.7362 mL | 29.4724 mL | |
| 5 mM | 0.5894 mL | 2.9472 mL | 5.8945 mL | |
| 10 mM | 0.2947 mL | 1.4736 mL | 2.9472 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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