| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
H1 Receptor
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Cyclizine 盐酸盐 (100 μM) 大大降低了 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞上清液中 iNOS 蛋白和亚硝酸盐积累的水平[1]。盐酸环己哌啶的 IC50 为 5.42 µM，可抑制抗 IgE 产生的离体人肺段释放组胺 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸赛克利嗪（1-10 mg/kg）以剂量依赖性方式增强小鼠的运动活性[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
苯并羟哌嗪及其N-脱烷基化产物分布于大鼠所有组织中，并可转移至胎儿。/苯并羟哌嗪/ 代谢/代谢物 环利嗪代谢为N-去甲基化衍生物去甲环利嗪，与环利嗪相比，去甲环利嗪的抗组胺（H1）活性很弱。 氧化N-脱烷基化是苯并羟哌嗪的主要代谢途径；环利嗪在还原型吡啶核苷酸和氧气存在下，经肝微粒体纯化的混合功能氧化酶催化转化为去甲环利嗪。环利嗪被氧化为N-氧化物。生物半衰期：20小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 哺乳期偶尔服用环利嗪可能可以接受。大剂量或长期使用可能会对婴儿产生影响或减少乳汁分泌，尤其是在与拟交感神经药（如伪麻黄碱）合用或在泌乳尚未完全建立时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于环利嗪的相关已发表信息。在一项电话随访研究中，母亲报告称，10% 的婴儿在服用各种抗组胺药后出现烦躁和肠绞痛症状，1.6% 的婴儿出现嗜睡。所有不良反应均无需医疗干预，且所有婴儿均未接触过环利嗪。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后母亲预先服用抗组胺药并不影响哺乳诱导的催乳素分泌。口服较低剂量的抗组胺药是否对血清催乳素水平有相同影响，以及其对催乳素的影响是否会对母乳喂养的成功产生任何影响，目前尚无研究。对于已建立泌乳的母亲而言，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 相互作用 100毫克咖啡因与50毫克和100毫克盐酸环利嗪的组合，未产生任何主观变化或表现测试变化，与对照组不同。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环利嗪是一种N-烷基哌嗪类化合物，其中哌嗪环上的一个氮原子被甲基取代，另一个氮原子被二苯甲基取代。它具有止吐、胆碱能拮抗、中枢神经系统抑制、局部麻醉和H1受体拮抗等作用。
一种组胺H1受体拮抗剂，可口服或肠外给药，用于控制术后呕吐、药物引起的呕吐以及晕动病。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第935页） 一种组胺H1受体拮抗剂，可口服或肠外给药，用于控制术后呕吐、药物引起的呕吐以及晕动病。 （摘自《马丁代尔药典》，第30版，第935页） 适应症 用于预防和治疗晕动病引起的恶心、呕吐和眩晕，以及其他疾病引起的眩晕。 作用机制 呕吐本质上是一种保护机制，用于清除上消化道中的刺激性或其他有害物质。呕吐由大脑延髓区域的呕吐中枢控制，其中化学触发区（CTZ）是其重要组成部分。呕吐中枢含有富含毒蕈碱型胆碱能神经元和组胺能神经元的突触。这些类型的神经元尤其参与从前庭器官到呕吐中枢的信号传递。晕动病主要涉及各种感觉刺激导致这些通路过度兴奋。因此，环利嗪的作用机制是阻断呕吐中枢的组胺受体，从而降低这些通路的活性。此外，由于环利嗪也具有抗胆碱能特性，毒蕈碱受体也会被阻断。 ……/看来/刺激前庭系统是必要且充分的……并且前庭小脑中脑“整合呕吐中枢”和延髓化学感受触发区……参与了/晕动病/。有效的抗组胺药很可能在这些中枢发挥作用。 /抗组胺药/ 治疗用途 止吐药；组胺 H1 受体拮抗剂 盐酸抗组胺药和乳酸抗组胺药用于预防和治疗晕动病（恶心、呕吐和眩晕）。它也可能有效控制术后恶心呕吐。 药效持续时间约为4小时。 ……一项大规模研究，包括在妊娠早期服用环利嗪的孕妇，未能证实该药物在所用剂量下对人类有任何致畸作用。 有关环利嗪（共7种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ……/请勿/每日服用超过4片。盐酸盐 ……除非医生特别指示，否则孕妇及可能怀孕的妇女不应使用本品。 1965年，美国食品药品监督管理局（FDA）的一个特设委员会得出结论，认为本品对人类的致畸作用证据并不显著，但并未特别提及眼部。 ……数千名在孕期每天服用约150毫克盐酸环利嗪的妇女的后代……出现了多种非眼部异常，但与盐酸环利嗪相关的统计学意义并不显著。不确定。 有关环利嗪（共8条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 环利嗪是一种哌嗪衍生物抗组胺药，用作抗眩晕/止吐药。环利嗪用于预防和治疗与晕动病相关的恶心、呕吐和头晕。此外，它还用于治疗影响前庭系统的疾病引起的眩晕。尽管环利嗪发挥止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明，但其中枢抗胆碱能特性是部分原因。该药可抑制迷路兴奋性和前庭刺激，并可能影响延髓化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。 |
| 分子式 |
C18H23CLN2
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|---|---|
| 分子量 |
302.84
|
| 精确质量 |
302.155
|
| CAS号 |
303-25-3
|
| 相关CAS号 |
Cyclizine;82-92-8;Cyclizine dihydrochloride;5897-18-7;Cyclizine lactate;5897-19-8
|
| PubChem CID |
6726
|
| 外观&性状 |
CRYSTALS FROM PETROLEUM ETHER
WHITE OR CREAMY WHITE CRYSTALLINE POWDER |
| 沸点 |
363.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
258-260ºC
|
| 闪点 |
159.1ºC
|
| LogP |
3.701
|
| tPSA |
6.48
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
253
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl.CN1CCN(C(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)CC1
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| InChi Key |
UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22N2/c1-19-12-14-20(15-13-19)18(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18H,12-15H2,1H3
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| 化学名 |
1-benzhydryl-4-methylpiperazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3021 mL | 16.5104 mL | 33.0207 mL | |
| 5 mM | 0.6604 mL | 3.3021 mL | 6.6041 mL | |
| 10 mM | 0.3302 mL | 1.6510 mL | 3.3021 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Granuliberin R
Promethazine-d4 hydrochloride (Promethazine d4 hydrochloride)
N-Desmethyl diphenhydramine-d3 hydrochloride
Promethazine-d6 hydrochloride ((±)-Promethazine-d6 (hydrochloride))
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