| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Daunorubicins/Doxorubicins; Topoisomerase II
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| 体外研究 (In Vitro) |
在艾利希腹水肿瘤细胞中,无论是敏感细胞还是耐药细胞,柠檬酸柔红霉素(0-256 μg/mL,30 分钟)都会抑制 DNA 和 RNA 的产生 [2]。在 Molt-4 和 L3.6 细胞中,柠檬酸柔红霉素(7 nM-1.9 μM,72 小时)表现出化学敏感性 [3][4]。通过柠檬酸柔红霉素 (0.4 μM) 48 小时诱导 L3.6 细胞坏死和凋亡。通过柠檬酸柔红霉素 (0.4 μM) 120 分钟诱导 L3.6 细胞中 ROS 生成 (2)。 K562 细胞是一种骨髓细胞系,在 24 小时内对柠檬酸柔红霉素 (2 μM) 进行自噬反应 [6]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠给予柠檬酸柔红霉素(静脉注射,3 mg/kg,3次,间隔48小时)出现肾毒性和心脏毒性[5]。在小鼠中,通过腹腔注射 10 mg/kg 剂量的柠檬酸柔红霉素诱导姐妹染色单体交换 [7]。
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| 酶活实验 |
柔红霉素对体外敏感和耐药艾氏腹水肿瘤细胞DNA和RNA合成的抑制作用[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3][4]
细胞类型: Molt-4 细胞(人 T 淋巴细胞白血病细胞系)、L3.6 细胞(转移性人胰腺细胞系) 测试浓度:7 nM-1.9 μM 孵育时间:72 hrs(小时) 实验结果:抑制细胞活力,IC50 值为 40 nM (Molt-4) 和 400 nM (L3.6)。 细胞凋亡分析 [4] 细胞类型: L3.6 细胞 测试浓度: 0.4 μM 孵育持续时间:24小时、48小时 实验结果:24小时诱导坏死但不发生细胞凋亡,48小时诱导细胞凋亡并出现广泛坏死反应。 蛋白质印迹分析 [6] 细胞类型: K562 细胞 测试浓度: 2 μM 孵育时间:24小时 实验结果:LC3-I转化为LC3-II,伴随着LC3表达水平显着增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠[5]
剂量:3 mg/kg 给药途径:静脉注射,共3次,每次间隔48小时。 实验结果:导致肾组织中丙二醛(MDA)水平显著升高,总谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性显著降低。尿蛋白、血清肌酐和尿素氮(BUN)水平升高。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
柠檬酸柔红霉素是一种半合成的蒽环类糖苷抗生素,来源于链霉菌,具有抗肿瘤活性。柠檬酸柔红霉素可嵌入DNA,抑制DNA和RNA的合成,从而阻断细胞分裂并诱导细胞凋亡。这种抗肿瘤抗生素在细胞分裂的S期活性最高。柔红霉素适用于治疗多种癌症,包括急性非淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤和慢性粒细胞白血病。(NCI05)
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| 分子式 |
C33H37NO17
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|---|---|
| 分子量 |
719.64
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| 精确质量 |
719.206
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| 元素分析 |
C, 55.08; H, 5.18; N, 1.95; O, 37.79
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| CAS号 |
1884557-85-0
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| 相关CAS号 |
Daunorubicin hydrochloride;23541-50-6;Daunorubicin;20830-81-3
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| PubChem CID |
9961878
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
318Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1190
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@H]1[C@H]([C@H](C[C@@H](O1)O[C@H]2C[C@@](CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)C)O)N)O.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
VNTHYLVDGVBPOU-QQYBVWGSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H29NO10.C6H8O7/c1-10-22(30)14(28)7-17(37-10)38-16-9-27(35,11(2)29)8-13-19(16)26(34)21-20(24(13)32)23(31)12-5-4-6-15(36-3)18(12)25(21)33;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4-6,10,14,16-17,22,30,32,34-35H,7-9,28H2,1-3H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t10-,14-,16-,17-,22+,27-;/m0./s1
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| 化学名 |
(8S,10S)-8-acetyl-10-(((2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate
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| 别名 |
Daunoxome
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: > 10 mM
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3896 mL | 6.9479 mL | 13.8958 mL | |
| 5 mM | 0.2779 mL | 1.3896 mL | 2.7792 mL | |
| 10 mM | 0.1390 mL | 0.6948 mL | 1.3896 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。