| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Dehydrotumulosic acid targets the glucocorticoid receptor (GR) as an agonist. It also acts as a phospholipase A2 inhibitor with an IC50 of 0.845 mM. The compound shows anti-inflammatory activity and has been studied for its effects on renal fibrosis and kidney function. As a triterpenoid from Poria cocos, it is involved in immunomodulation and exhibits dual antiviral and anti-inflammatory benefits. The compound's interaction with the glucocorticoid receptor is thought to mediate its anti-inflammatory effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,脱氢图莫洛酸具有磷脂酶A2抑制活性,IC50值为0.845 mM。该化合物在多种体外试验中均显示出抗炎活性,并具有抗氧化和肾脏保护作用。作为一种糖皮质激素受体激动剂,脱氢图莫洛酸的作用比地塞米松更持久,凸显了其潜在的双重抗病毒和抗炎功效。这些体外活性支持了该化合物在中药中的传统应用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,脱氢茯苓酸在多种急性和慢性炎症模型中均具有活性。它能显著减轻苯丙炔酸乙酯诱导的小鼠耳廓水肿。该化合物已被证实具有抗炎、抗氧化和肾脏保护作用,尤其是在调节肾纤维化和改善肾功能方面。这些体内活性支持了茯苓的传统药用价值,并提示脱氢茯苓酸在炎症和肾脏疾病的治疗中具有潜在的应用价值。
|
| 酶活实验 |
脱氢图莫洛西酸的体外酶活性测定通常包括测量其对磷脂酶A2活性的抑制作用。在这些测定中,将该化合物与磷脂酶A2和合适的底物一起孵育,并使用比色法或荧光法检测酶活性。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。对于糖皮质激素受体结合测定,使用放射性配体结合或基于细胞的报告基因测定来测量化合物与受体的亲和力。这些测定是表征化合物抗炎活性和酶抑制活性的标准方法。
|
| 细胞实验 |
利用多种细胞系进行脱氢图莫洛酸的细胞活性测定,以评估其抗炎、抗氧化和肾脏保护作用。将细胞用不同浓度的化合物处理,并检测炎症标志物、氧化应激标志物和细胞活力。在抗炎研究中,用炎症因子刺激细胞,并评估细胞因子生成和NF-κB激活情况。在肾脏保护研究中,将肾细胞暴露于肾毒性物质,并评估细胞损伤情况。这些基于细胞的测定证实了该化合物的生物活性,并有助于深入了解其作用机制。
|
| 动物实验 |
脱氢图莫洛酸的体内动物研究在小鼠和大鼠炎症及肾脏疾病模型中进行。在抗炎研究中,采用苯丙炔酸乙酯诱导的小鼠耳廓水肿模型来评估该化合物的抗炎能力。在肾脏保护研究中,采用肾纤维化动物模型,并评估肾功能和组织病理学。该化合物以不同剂量口服或注射给药,并通过测量生化指标、组织病理学和功能性结果来评估其疗效。这些研究证实了该化合物的体内疗效,并支持其潜在的治疗应用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
脱氢图莫洛酸的分子量为484.71,分子式为C31H48O4。该化合物为白色粉末。用于研究的脱氢图莫洛酸通常以粉末形式储存在-20℃下长达3年,或在4℃下长达2年。该化合物可溶于合适的有机溶剂,适用于生化和细胞分析。目前尚未确定该化合物的详细药代动力学参数,例如口服生物利用度、半衰期和组织分布。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
脱氢茯苓酸的毒理学数据有限。作为一种源自茯苓的天然产物,茯苓具有悠久的传统药用历史,因此该化合物被认为具有良好的安全性。茯苓作为传统药物已被服用,且未见重大安全问题报道。然而,纯化的脱氢茯苓酸的具体毒性特征尚未在临床前研究中得到系统评估。任何潜在的治疗应用都需要进行标准的毒理学评估,以确定其安全性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
报告显示,脱氢-脱氢……
脱氢茯苓酸(CAS号:6754-16-1)是一种从茯苓中提取的三萜类化合物,茯苓是一种中药材。其分子式为C31H48O4,分子量为484.71。该化合物具有抗炎、抗氧化和肾脏保护作用,可作为糖皮质激素受体激动剂,并能抑制磷脂酶A2,IC50值为0.845 mM。脱氢茯苓酸尚未获准用于临床,仅供天然产物化学和药理学研究之用。 |
| 分子式 |
C31H48O4
|
|---|---|
| 分子量 |
484.7104
|
| 精确质量 |
484.355
|
| CAS号 |
6754-16-1
|
| PubChem CID |
15225964
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.11±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
621.7±55.0 °C
|
| 熔点 |
272-275°C
|
| LogP |
6.536
|
| tPSA |
77.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
957
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
CC(C)C(=C)CC[C@H]([C@H]1[C@@H](C[C@@]2([C@@]1(CC=C3C2=CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)C)C)O)C(=O)O
|
| InChi Key |
LADJWZMBZBVBSB-YEXRKOARSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C31H48O4/c1-18(2)19(3)9-10-20(27(34)35)26-23(32)17-31(8)22-11-12-24-28(4,5)25(33)14-15-29(24,6)21(22)13-16-30(26,31)7/h11,13,18,20,23-26,32-33H,3,9-10,12,14-17H2,1-2,4-8H3,(H,34,35)/t20-,23-,24+,25+,26+,29-,30-,31+/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R)-2-[(3S,5R,10S,13R,14R,16R,17R)-3,16-dihydroxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-2,3,5,6,12,15,16,17-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-methyl-5-methylideneheptanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~68.76 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0631 mL | 10.3154 mL | 20.6309 mL | |
| 5 mM | 0.4126 mL | 2.0631 mL | 4.1262 mL | |
| 10 mM | 0.2063 mL | 1.0315 mL | 2.0631 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。