| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Desmosterol is a key activator of liver X receptors (LXR) while inhibiting sterol regulatory element-binding protein (SREBP) to regulate lipid homeostasis. It can suppress macrophage inflammasome activation and prevent vascular inflammation and atherosclerosis. Its reduction promotes mitochondrial ROS production in macrophages and activates the NLRP3 inflammasome.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,去甲基胆固醇可作为LXR激活剂和SREBP抑制剂,并抑制巨噬细胞炎症小体的活化。它被用于研究甾醇代谢和胆固醇合成的调控。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,去甲基胆固醇可预防血管炎症和动脉粥样硬化。它在甾醇的生成中起着至关重要的作用,并参与多种细胞过程,包括膜结构、脂质代谢和细胞信号传导的调节。
|
| 酶活实验 |
去甲基胆固醇的体外受体结合试验通常测定其激活LXR的能力。通过增加化合物浓度,使放射性标记的LXR配体被置换,从而确定其结合亲和力。功能性试验则利用报告基因检测来测定化合物激活LXR介导的转录的能力。
|
| 细胞实验 |
去甲基胆固醇的细胞检测方法包括用该化合物处理巨噬细胞,并测量其对炎症小体激活、细胞因子生成和脂质代谢的影响。该方法评估了该化合物抑制炎症和调节胆固醇代谢的能力。
|
| 动物实验 |
在动脉粥样硬化和炎症模型中开展了去甲基胆固醇的体内动物研究。研究中,研究人员给动物注射该化合物,并评估其对动脉粥样硬化病变大小、血管炎症和血脂水平的影响。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
去甲基胆固醇的分子量为384.64,分子式为C27H44O。它可溶于有机溶剂。储存时,应置于-20℃。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
去甲基胆固醇的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种内源性代谢物,它通常被认为毒性较低。然而,与任何研究化合物一样,在处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
|
| 参考文献 |
Wudiri GA, Nicola AV. Cellular cholesterol facilitates the post-entry replication cycle of herpes simplex virus 1. J Virol. 2017 Apr 26. pii: JVI.00445-17. doi: 10.1128/JVI.00445-17. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 28446672.
|
| 其他信息 |
去甲基胆固醇(Desmosterol)是一种胆固醇化合物,其结构为胆固醇-5,24-二烯,在3位被β-羟基取代。它是胆固醇合成的中间代谢产物,在人和小鼠体内均有发现。它是一种3β-甾醇、胆固醇化合物、C27-甾体和3β-羟基-Δ5-甾体。据报道,去甲基胆固醇存在于高山毛霉(Mortierella alpina)、陆地棉(Gossypium hirsutum)和其他具有相关数据的生物体中。它是胆固醇合成的中间体。
去甲基胆固醇是布洛赫途径中胆固醇的直接前体。它是LXR激活剂和SREBP抑制剂。它能抑制巨噬细胞炎症小体的激活,并预防血管炎症和动脉粥样硬化。它是研究胆固醇代谢、炎症和动脉粥样硬化的重要研究工具。 |
| 分子量 |
384.63766
|
|---|---|
| 精确质量 |
384.339
|
| CAS号 |
313-04-2
|
| 相关CAS号 |
313-04-2;
|
| PubChem CID |
439577
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
483.2±14.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
121.5ºC
|
| 闪点 |
209.2±12.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.536
|
| LogP |
9.54
|
| tPSA |
20.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
641
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
C[C@H](CCC=C(C)C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)O)C)C
|
| InChi Key |
AVSXSVCZWQODGV-DPAQBDIFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H44O/c1-18(2)7-6-8-19(3)23-11-12-24-22-10-9-20-17-21(28)13-15-26(20,4)25(22)14-16-27(23,24)5/h7,9,19,21-25,28H,6,8,10-17H2,1-5H3/t19-,21+,22+,23-,24+,25+,26+,27-/m1/s1
|
| 化学名 |
(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-[(2R)-6-methylhept-5-en-2-yl]-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5998 mL | 12.9992 mL | 25.9983 mL | |
| 5 mM | 0.5200 mL | 2.5998 mL | 5.1997 mL | |
| 10 mM | 0.2600 mL | 1.2999 mL | 2.5998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。