吸收、分布和排泄
……将500微克¹⁴C标记的DB(a,i)P溶于花生油中，皮下注射到C57BL/6 Jax小鼠体内。测定了注射部位和器官间放射性的分布……85%的致癌物从注射部位被清除，并且……在10周内几乎完全清除。

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代谢/代谢物
在3-甲基胆蒽预处理的大鼠的肝匀浆和微粒体中，二苯并[a,i]芘（10微摩尔）被混合功能氧化酶代谢为部分鉴定的酚类和二氢二醇。
据报道，在将二苯并[a,i]芘与大鼠肝脏制剂孵育后，1,2-和3,4-二氢二醇是其代谢产物。据报道，3,4-二氢二醇在存在外源代谢系统的情况下对细菌具有致突变性；它是小鼠皮肤上的肿瘤启动剂，也是新生小鼠的致瘤剂。

毒性概述
鉴定和用途：二苯并[a,i]芘 (DB(a,i)P) 形成黄绿色针状、棱柱状或片状晶体。它被用作实验性致癌物。人体暴露和毒性：DB(a,i)P 被合理预期为人类致癌物。在从人肝脏中分离的线粒体后制剂存在的情况下，DB(a,i)P 在 Ames 试验中具有致突变性。动物研究：20 只雌性小鼠一组，分别接受 10 次 DB(a,i)P 皮肤涂抹（总剂量分别为 100 μg 和 500 μg）。在完成初始处理 10 天后，所有动物均接受 2.5 μg 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯 (TPA) 涂抹，持续 20 周。接受 100 μg DB(a,i)P 处理的小鼠皮肤肿瘤发生率为 40%（平均每只小鼠 0.5 个皮肤肿瘤），而接受 500 μg DB(a,i)P 处理的小鼠皮肤肿瘤发生率为 85%（平均每只小鼠 5.8 个皮肤肿瘤）。一组 20 只雌性大鼠乳腺内注射 4 μmol（1.2 mg）/乳腺的 DB(a,i)P，另一组未接受任何处理。研究结束时，DB(a,i)P 处理组的 19 只大鼠中有 18 只发生纤维肉瘤（平均每只患瘤大鼠 2.4 个肿瘤），11 只发生乳腺腺癌（平均每只患瘤大鼠 1.4 个肿瘤），1 只发生乳腺腺纤维瘤（2 个肿瘤）。相比之下，未处理组的20只大鼠中有2只发生了乳腺上皮肿瘤（1例腺纤维瘤和1例腺癌），但未发生纤维肉瘤。DB(a,i)P经皮肤暴露可导致小鼠发生良性或恶性皮肤肿瘤（乳头状瘤或上皮瘤），皮下注射则可导致小鼠和仓鼠注射部位发生癌症（肉瘤）。在Ames试验中，DB(a,i)P在小鼠、大鼠、仓鼠和猪分离的肝脏线粒体后制剂存在的情况下表现出致突变性。体外实验表明，DB(a,i)P不会诱导哺乳动物细胞的DNA损伤。生态毒性研究：DB(a,i)P 诱导虹鳟肝细胞系中 7-乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶活性。

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相互作用
许多有据可查的人类致癌物暴露案例都涉及复杂的多环芳烃 (PAHs) 混合物。尽管许多纯多环芳烃的生物学特性已被研究，但人们对它们作为混合物成分存在时的影响知之甚少。由于体内形成DNA加合物的能力通常是多环芳烃致癌活性的指标，因此，我们测定了二苯并[a,e]芘 (DB(a,e)P)、二苯并[a,h]芘 (DB(a,h)P)、二苯并[a,i]芘 (DB(a,i)P)、二苯并[a,l]芘 (DB(a,l)P) 和苯并[a]芘 (B(a)P) 单独或组合局部涂抹于雄性帕克斯小鼠皮肤后与DNA的结合能力。从皮肤和肺中分离的DNA采用³²P标记后分析法进行分析。每种多环芳烃形成的加合物在聚乙烯亚胺-纤维素薄层色谱板上表现出显著不同的色谱迁移率。这些化合物在皮肤和肺部的相对结合效力分别为：二苯并[a,l]芘 > 二苯并[a,i]芘 > 二苯并[a,e]芘，这与已报道的它们在小鼠皮肤中的致癌性非常吻合。大多数加合物在治疗后21天内从DNA中清除，但在两种组织中均发现低水平的加合物至少持续3个月。当二苯并[a,l]芘、二苯并[a,e]芘和苯并[a]芘同时应用于小鼠皮肤时，检测到的总结合量比预期低31%；而二苯并[a,e]芘和苯并[a]芘的混合物与皮肤DNA的结合量比单独应用这些致癌物时的预期结合量高65%。这三种多环芳烃的其他二元组合产生的加合物水平与单独应用各组分时的结合量之和相似。结果表明，32P-后标记法可用于评估小鼠组织中多环芳烃的DNA结合能力，以及检测致癌物混合物各组分之间的相互作用。
阿魏酸、咖啡酸、绿原酸和鞣花酸这四种天然植物酚类化合物能够抑制(+/-)-7β,8α-二羟基-9α,10α-环氧-7,8,9,10-四氢苯并[a]芘（B[a]P 7,8-二醇-9,10-环氧化物-2）的致突变性和细胞毒性，而B[a]P 7,8-二醇-9,10-环氧化物-2是目前已知的苯并[a]芘的唯一最终致癌代谢物。在鼠伤寒沙门氏菌TA100菌株中，0.05 nmol的苯并[a]芘-7,8-二醇-9,10-环氧化物-2的致突变性可被以下物质抑制50%：将该细菌与二醇环氧化物在0.5 ml孵育混合物中加入150 nmol的阿魏酸、75 nmol的咖啡酸、50 nmol的绿原酸，或最显著的是，加入1 nmol的鞣花酸。3 nmol的鞣花酸可抑制90%的突变诱导。鞣花酸也是中国仓鼠V79细胞中苯并[a]芘-7,8-二醇-9,10-环氧化物-2的强效拮抗剂。当组织培养基中同时含有2 μM鞣花酸时，0.2 μM二醇环氧化物诱导的8-氮杂鸟嘌呤抗性突变减少了50%。与细菌实验结果类似，在哺乳动物细胞试验中，阿魏酸、咖啡酸和绿原酸的活性比鞣花酸低约两个数量级。植物酚类化合物的抗突变作用源于它们与B[a]P 7,8-二醇-9,10-环氧化物-2的直接相互作用，因为在pH 7.0的1:9二恶烷/水无细胞溶液中，所有四种酚类化合物均能以浓度依赖的方式增加二醇环氧化物的消失速率。与致突变性研究结果一致，鞣花酸加速B[a]P 7,8-二醇-9,10-环氧化物-2消失的效率比其他酚类化合物高80-300倍。在 pH 7.0 条件下，10 μM 的鞣花酸可使 B[a]P 7,8-二醇-9,10-环氧化物-2 的消失量比二醇环氧化物的自发水解和水合氢离子催化水解的消失量增加约 20 倍。鞣花酸是苯并[a]芘、二苯并[a,h]芘和二苯并[a,i]芘的湾区二醇环氧化物致突变活性的强效抑制剂，但需要更高浓度的鞣花酸才能抑制化学反应活性较低的苯并[a]蒽、屈和苯并[c]菲的湾区二醇环氧化物的致突变活性。这些研究表明，鞣花酸是多种多环芳烃最终致癌代谢物的不良生物效应的有效拮抗剂，并表明这种人类通常摄入的天然植物酚可能抑制多环芳烃的致癌性。

[1]. Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR) Analysis Using the Partial Least Squares (PLS) Method: The Binding of Polycyclic Aromatic Hydrocarbons (PAH) to the Rat Liver 2,3,7,8-Tetrachlorodibenzo-P-Dioxin (TCDD) Receptor. Quant. Struct.-Act. Relat. 8, 83-89 (1989).

根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法，二苯并[a,i]芘可能致癌。
二苯并[a,i]芘是一种无色固体，不溶于水。
二苯并[a,i]芘是一种邻位和周位稠合的多环芳烃。
二苯并[a,i]芘是一种由六个稠合环组成的芳香烃，由有机物的不完全燃烧产生。二苯并[a,i]芘主要存在于汽油尾气、烟草烟雾和煤焦油中。二苯并[a,i]芘被合理地预期为人类致癌物。(NCI05)

C24H14

302.38

302.109

189-55-9

Dibenzo(a,i)pyrene-d14;158776-07-9

9106

Light yellow to yellow solid powder

1.3±0.1 g/cm3

552.3±17.0 °C at 760 mmHg

283.6 °C

282.0±15.1 °C

0.0±0.7 mmHg at 25°C

1.913

7.63

0

0

0

0

24

436

0

TUGYIJVAYAHHHM-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C24H14/c1-3-7-19-15(5-1)13-17-9-10-18-14-16-6-2-4-8-20(16)22-12-11-21(19)23(17)24(18)22/h1-14H

hexacyclo[10.10.2.02,7.09,23.014,19.020,24]tetracosa-1(23),2,4,6,8,10,12,14,16,18,20(24),21-dodecaene

Benzo(rst)pentaphene; DB(a,i)p; Dibenzo(a,i)pyrene

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。