规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Doxapram 是一种呼吸兴奋剂,抑制 TASK-1、TASK-3、TASK-1/TASK-3 异二聚体通道功能,EC50 分别为 410 nM、37 μM、9 μM。多沙普仑优先刺激多巴胺的释放。它还可以直接抑制不依赖 Ca(2+) 的 K+ 电流。多沙普仑是控制条件下记录的 Ca(2+) 激活 K+ 电流的更有效抑制剂。多沙普仑(15-150 μM)也以浓度依赖性方式诱发 3H 溢出,并且多沙普仑诱发的释放被 Ca2+ 通道阻滞剂硝苯地平(5 μM)抑制。多沙普仑对 I 型细胞的作用与颈动脉体的生理刺激相似,表明多沙普仑在刺激完整器官方面可能具有相似的作用机制。激酶测定:多沙普仑抑制 TASK-1(半最大有效浓度 [EC50],410 nM)、TASK-3(EC50,37 µM)和 TASK-1/TASK-3 异二聚体通道功能(EC50,9 µM)。细胞测定:多沙普仑 (1-100 µM) 对 I 型细胞中记录的 K+ 电流产生快速、可逆且剂量依赖性的抑制(IC50 约为 13 µM)。多沙普伦还被认为可以直接抑制不依赖 Ca(2+) 的 K+ 电流。多沙普仑是控制条件下记录的 Ca(2+) 激活 K+ 电流的更有效抑制剂。多沙普仑 (10 µM) 对 K+ 通道活性最小化条件下记录的 L 型 Ca2+ 通道电流没有影响,对神经元细胞系 NG-108 15 中记录的 K+ 电流也没有显着影响,表明对颈动脉有选择性影响身体I型细胞。多沙普仑对 I 型细胞的作用与颈动脉体的生理刺激相似,表明多沙普仑在刺激完整器官方面可能具有相似的作用机制。
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动物实验 |
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参考文献 |
Anesth Analg.2006 Mar;102(3):779-85.
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分子式 |
C24H30N2O2
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分子量 |
378.51
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CAS号 |
309-29-5
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相关CAS号 |
Doxapram hydrochloride hydrate;7081-53-0
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SMILES |
O=C1N(CC)CC(CCN2CCOCC2)C1(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
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化学名 |
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6419 mL | 13.2097 mL | 26.4194 mL | |
5 mM | 0.5284 mL | 2.6419 mL | 5.2839 mL | |
10 mM | 0.2642 mL | 1.3210 mL | 2.6419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04430790 | Recruiting | Drug: Doxapram Drug: Placebo | Apnea of Prematurity Respiratory Insufficiency |
Erasmus Medical Center | June 15, 2020 | Phase 3 |
NCT02171910 | Completed | Drug: Doxapram Drug: Placebo | Sedation Hypoxia | Helsinki University Central Hospital | October 2016 | Phase 4 |
NCT00389909 | Completed | Drug: Doxapram | Premature Infants Apnea | Jean Michel Hascoet | November 2006 | Phase 4 |
NCT00477451 | Completed Has Results | Drug: Inhaled alprazolam 2 mg Drug: IV doxapram |
Treatment of Induced Panic Attack | Alexza Pharmaceuticals, Inc. | May 2007 | Phase 2 |