规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
serotonin reuptake; norepinephrine reuptake
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体外研究 (In Vitro) |
度洛西汀((S)-度洛西汀)抑制中枢神经系统中血清素和去甲肾上腺素的再摄取。度洛西汀也被认为是一种效力较弱的多巴胺再摄取抑制剂。然而,度洛西汀对多巴胺能、肾上腺素能、胆碱能、组胺能、阿片类、谷氨酸和 GABA 受体没有显着的亲和力,因此可以被认为是 5-HT 和 NA 转运蛋白的选择性再摄取抑制剂。度洛西汀经历广泛的代谢,但主要的循环代谢物对药理活性没有显着贡献。据信,重度抑郁症部分是由于中枢神经系统内促炎细胞因子的增加所致。抗抑郁药,包括与度洛西汀作用机制相似的抗抑郁药,即抑制血清素代谢,会导致促炎细胞因子活性降低和抗炎细胞因子增加;这种机制可能适用于度洛西汀对抑郁症的作用,但缺乏对度洛西汀治疗特异性细胞因子的研究[1]。度洛西汀在治疗糖尿病神经病变和纤维肌痛等中枢性疼痛综合征中的镇痛特性被认为是由于钠离子通道阻断所致[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
给药后约6小时,度洛西汀的最大血浆浓度(Cmax)范围为约47ng/mL(40mg每日两次剂量)至110ng/mL(80mg每日两次剂量)。度洛西汀的消除半衰期约为 10-12 小时,分布体积约为 1640 L。在一项研究中,单剂量 60 mg 后,绝对口服生物利用度平均为 30% 至 80%,平均为 19% 至 19%。另一项平均为 71%。度洛西汀的吸收受食物和一天中时间的影响;食物和睡前给药会导致 4 小时 tmax 延迟[1]。
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参考文献 |
分子式 |
C18H19NOS
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分子量 |
297.416
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精确质量 |
297.12
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CAS号 |
116539-59-4
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相关CAS号 |
Duloxetine hydrochloride; 136434-34-9; Duloxetine-d7; 919514-01-5; (±)-Duloxetine hydrochloride; 947316-47-4; Duloxetine metabolite Para-Naphthol Duloxetine; 949095-98-1
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SMILES |
CNCC[C@@H](C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32
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InChi Key |
ZEUITGRIYCTCEM-KRWDZBQOSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H19NOS/c1-19-12-11-17(18-10-5-13-21-18)20-16-9-4-7-14-6-2-3-8-15(14)16/h2-10,13,17,19H,11-12H2,1H3/t17-/m0/s1
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化学名 |
(3S)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine
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别名 |
LY248686; LY-227942; LY-248686; LY 227942; (S)-Duloxetine; Duloxetine
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3622 mL | 16.8112 mL | 33.6225 mL | |
5 mM | 0.6724 mL | 3.3622 mL | 6.7245 mL | |
10 mM | 0.3362 mL | 1.6811 mL | 3.3622 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05267873 | Active Recruiting |
Drug: Duloxetine, Vortioxetine | Depressive Disorder, Major | Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health |
January 1, 2015 | N/A |
NCT05930912 | Active Recruiting |
Drug: sertraline 50mg Drug: Duloxetine 20 MG |
PTSD OCD Grief Anxiety Disorders |
Yang I. Pachankis, PhD | June 1, 2023 | N/A |
NCT04316702 | Active Recruiting |
Device: Hyperbaric oxygen therapy Drug: Cymbalta / lyrica |
Fibromyalgia Emotional Trauma |
Assaf-Harofeh Medical Center | March 1, 2020 | Not Applicable |
NCT05086393 | Recruiting | Drug: Duloxetine Drug: Placebos |
Pain, Postoperative Total Knee Arthroplasty |
Rush University Medical Center | November 1, 2021 | Phase 4 |
NCT05510856 | Recruiting | Other: Duloxetine Other: Gabapentin Other: Lacosamide |
Oncology | Tanta University | September 1, 2022 | Phase 4 |