| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
5-HT
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| 体外研究 (In Vitro) |
度洛西汀（(S)-盐酸度洛西汀）（以商品名 Cymbalta、Ariclaim、Xeristar、Yentreve、Duzela、Dulane 销售）是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)，由礼来公司生产和销售。它适用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症（GAD）。度洛西汀还被批准用于治疗骨关节炎和肌肉骨骼疼痛。由于担心肝毒性和自杀事件，度洛西汀未能在美国批准用于治疗压力性尿失禁；然而，它在欧洲被批准用于该适应症，并被推荐作为压力性尿失禁的附加药物而不是手术。它还可以缓解疼痛性周围神经病变的症状，特别是糖尿病性神经病变，并用于控制纤维肌痛的症状。度洛西汀的主要用途是治疗重度抑郁症、广泛性焦虑症、压力性尿失禁、疼痛性周围神经病、纤维肌痛以及与骨关节炎和慢性下背痛相关的慢性肌肉骨骼疼痛。正在研究它的各种其他适应症.
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| 体内研究 (In Vivo) |
度洛西汀是否以及如何减轻奥沙利铂诱导的啮齿动物异常性疼痛尚不清楚。单次注射奥沙利铂（6mg/kg，腹腔注射；i.p.）可引起冷性和机械性异常性疼痛，分别通过丙酮和von Frey细丝试验进行评估。当观察到明显的异常性疼痛症状时，注射了三种不同剂量的度洛西汀（10、30和60mg/kg，i.p.）。给予30和60mg/kg度洛西汀可显著减轻异常性疼痛，而10mg/kg则没有。通过使用体内细胞外记录方法，我们进一步证实30mg/kg的度洛西汀可以显著抑制脊髓宽动态范围（WDR）细胞的高兴奋性。鞘内注射酚妥拉明（非选择性α-肾上腺素能受体拮抗剂，20μg）或哌唑嗪（α₁-肾上腺素能拮抗剂，10μg）可完全阻断度洛西汀的抗异常性疼痛作用；然而，咪达唑嗪（α8322-肾上腺素能受体拮抗剂，10μg）没有阻断它。总之，我们认为度洛西汀可能对奥沙利铂诱导的神经性疼痛和脊髓过度兴奋具有有效的保护作用，这是由脊髓α8321-肾上腺素能受体介导的[3]。
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| 动物实验 |
Duloxetine was dissolved in distilled water (D.W.). Different doses of duloxetine (10, 30, and 60 mg/kg) were administered (i.p.). To test which adrenergic receptor subtypes mediated the anti-allodynic effects of duloxetine in oxaliplatin-administered mice, antagonists were administered intrathecally 20 min prior to duloxetine treatments. Non-selective α-adrenergic antagonists (phentolamine, 20 μg), α1-adrenergic receptor antagonists (prazosin, 10 μg), and α2-adrenergic receptor antagonists (idazoxan, 10 μg) were administered in volumes of 5 μL. The dose of each antagonist was determined based on previously conducted studies showing the selective and effective antagonistic action against adrenergic receptor-mediated responses.[3]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Duloxetine hydrochloride is a hydrochloride. It contains a duloxetine.
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| 分子式 |
C18H20CLNOS
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|---|---|
| 分子量 |
333.88
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| 精确质量 |
333.095
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| 元素分析 |
C, 64.75; H, 6.04; Cl, 10.62; N, 4.20; O, 4.79; S, 9.60
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| CAS号 |
947316-47-4
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| 相关CAS号 |
Duloxetine hydrochloride;136434-34-9;Duloxetine;116539-59-4;Duloxetine-d3 hydrochloride;1435727-97-1;(±)-Duloxetine-d3 hydrochloride
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| PubChem CID |
44181886
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
5.823
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| tPSA |
49.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
312
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.S1C=CC=C1C(CCNC)OC1=CC=CC2C=CC=CC1=2
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| InChi Key |
BFFSMCNJSOPUAY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19NOS.ClH/c1-19-12-11-17(18-10-5-13-21-18)20-16-9-4-7-14-6-2-3-8-15(14)16;/h2-10,13,17,19H,11-12H2,1H3;1H
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| 化学名 |
N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine;hydrochloride
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| 别名 |
RS)-Duloxetine hydrochloride; 947316-47-4; N-methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propan-1-amine hydrochloride; rac-Duloxetine Hydrochloride (1:1 R:S Mixtures); ( inverted exclamation markA)-Duloxetine (hydrochloride); N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine;hydrochloride; N-methyl-gAmma-(1-naphthalenyloxy)-2-thiophenepropanamine, hydrochloride; Duloxetine EP impurity A;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9951 mL | 14.9754 mL | 29.9509 mL | |
| 5 mM | 0.5990 mL | 2.9951 mL | 5.9902 mL | |
| 10 mM | 0.2995 mL | 1.4975 mL | 2.9951 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-Nitroso fluoxetine
DA-8031
(R)-Duloxetine hydrochloride
Tampramine
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